Adenallene,一种核苷类似物,是一种抗 HIV 化合物。Adenallene 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制和细胞病变作用。
BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
癸酰RVKR CMK(DecRVKRcmk)抑制过表达的gp160加工和HIV-1复制[1]。
DQBS是一种HIV-1 Nef功能拮抗剂。
gp120-IN-2(化合物4i)是一种有效的HIV-1 gp120抑制剂,IC50为7.5µM,CC50为112.93µM。gp120-IN-2具有抗HIV-1活性。gp120-IN-2在SUP-T1细胞中显示出剂量依赖性的细胞毒性【1】。
Calceolarioside A 是苯乙醇苷,对 HIV gp41 具有中等的结合亲和力。
Dolutegravir是第二代HIV整合酶链转移抑制剂 (INSTI),IC50 为 2.7 nM。
Atazanavir-d15 是 d15 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
HIV-1抑制剂-31(化合物4)是一种有效的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂-31可用于研究艾滋病[1]。
LJ 001((LJ-001,LJ001)是一种广谱抗病毒药物,针对包膜病毒的进入,包括甲型流感病毒,丝状病毒,痘病毒,沙粒病毒,布尼亚病毒,副粘病毒,黄病毒和HIV-1;特别是嵌入病毒膜,不可逆地灭活病毒粒子,同时留下功能完整的包膜蛋白,并在病毒结合后但在病毒-细胞融合之前的步骤中抑制病毒进入;特异性抑制病毒细胞但不抑制细胞-细胞融合
Elipovimab是一种有效的广泛中和HIV-1抗体,用于靶向消除HIV感染的细胞[1]
HIV-IN-5(化合物5r)是一种有效的HIV-1抑制剂,IC50为0.16μM。HIV-IN-5显示出对HIV-DNA依赖性DNA聚合活性的抑制,IC50为2.18μM。HIV-IN-5可以与NNIBP(非核苷逆转录酶抑制剂)结合口袋结合[1]。
TAT(47-57),FAM标记的是一种细胞穿透肽(CPP)。TAT(47-57),FAM标记在细胞内给药研究中具有潜力[1]。
HIV-1抑制剂-33(化合物5n)是一种有效和选择性的HIV-1抑制剂,对HIV-1的EC50为8.6 nM,对MT-4细胞的CC50为18μM。HIV-1抑制剂-33可用于研究艾滋病[1]。
Fosamprenavir-d4是氘标记的Fosamprenavir。福萨姆·普列那韦(磷酸安普列那韦;GW 433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂安普列那韦的磷酸酯前药,具有更好的溶解度[1]。抗HIV感染[1]。
苦瓜酸N是一种天然产物,可以从苦瓜的藤和叶中分离出来。库瓜霉素N具有抗病毒活性[1]。
HIV-IN-8(Compound 9)是一种 HIV 抑制剂。HIV-IN-8 抑制 HIV 复制,EC50 为 13 μg/mL。
Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
五味子粘着素D是从五味子果实中分离得到的一种二苯并环辛二烯木脂素。Schisantherin D具有抗HIV复制活性,EC50为0.5μg/mL。Schisantherin D抑制内皮素受体B(ETBR)并具有肝保护作用[1][2]。
Saphenamycin是一种来自链霉菌的抗生素。
Amprenavir-d4-1是氘标记的Amprenavir。Amprenavir(VX-478)是一种用于治疗HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂(Ki=0.6 nM)。安普列那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.09μM。
Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶强效抑制剂,IC50值为2.7nM,对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的抑制作用。
(Rac)-Efavirenz-d4((Rac)-DMP 266-d4)是一种标记的外消旋体Efavirenz。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
Atevirdine 是一种有效的非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂。Atevirdine 抑制导致病毒增殖的非核苷逆转录酶。
BILR 355 是第二代非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。BILR 355 对 HIV-1 逆转录酶 (RT) 具有高度特异性。BILR 355 可用于 HIV 感染研究。
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。
GS-9822是一种有效的非催化位点HIV整合酶抑制剂,野生型EC50为3 nM。
AMD 3465 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 2G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
Delavirdine(U 90152)是非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。