Peptide T是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HIV-1抑制剂-35(化合物74)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HEK293细胞中的LTR和CMV的EC50s分别为80 nM和70 nM。HIV-1抑制剂-35对肝癌细胞HepG2具有抑制活性,CC50为40 nM。HIV-1抑制剂-35可用作HIV-1潜伏期逆转剂[1]。
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。
SJ-3366(IQP-0410)是HIV非核苷逆转录酶的有效抑制剂[1]。SJ-3366(IQP-0410)主要通过典型的非核苷机制在亚纳摩尔浓度下抑制HIV[2]。
Valopicitabine (NM2830) 是 2'-C-methylcytidine (有效的抗 HCV 剂) 的有效前药,Valopicitabine 作为抗病毒剂,可用于慢性 HCV 感染的研究。
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
(2RS)-FMPA可用于合成抗HIV-1和HIV-2的抗逆转录病毒药物[1]。
HIV-1复制的新型衣壳靶向抑制剂
5-氟尿嘧啶-13C4,15N2是13C和15N标记的5-氟尿嘧啶[1]。5-氟尿嘧啶(5-FU)是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内的dTTP池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡,可作为化学增敏剂[2][3]。5-氟尿嘧啶也能抑制艾滋病病毒[4]。
RPR103611是一种有效的HIV-1进入抑制剂,其IC50s分别为80、0.27和0.17,用于CCR5热带病毒YU2、CXCR4热带病毒NL4-3和双热带病毒89.6[1]。
ZINC04177596是一种有效的HIV阴性因子(HIV Nef)蛋白抑制剂。Nef是HIV的一种辅助基因产物,在病毒复制和艾滋病发病机制中具有重要作用[1]。
HIV-1抑制剂27(化合物5)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 YU2、NL4-3和89.6菌株的IC50s分别为16μM、0.5μM和0.39μM。HIV-1抑制剂-27的细胞毒性较低,在TZM bl细胞中CC50为128μM。HIV-1抑制剂-27可用于研究艾滋病[1]。
HIV-1抑制剂-57(化合物12g)是一种HIV抑制剂。HIV-1抑制剂57对野生型和五种流行的NNRTI抗性HIV-1菌株具有活性,EC50值范围为0.024至0.0010μM。HIV-1抑制剂-57与HIV-1 RT中结合位点周围的残基形成额外的相互作用[1]。
克拉菲卡帕韦(A1752)是一种特异的核衣壳蛋白(NC)抑制剂,IC50约为1μM。克拉菲卡帕韦与HIV-1 NC(Kd=20 nM)强烈结合,从而抑制NC的伴侣特性,并导致对HIV-1具有良好的抗病毒活性[1]。
VEC-5是一种HIV-1抑制剂。VEC5已经通过配体-受体和蛋白质-蛋白质相互作用研究来评估其抑制潜力。VEC-5表现出比RN18更好的与Vif的相互作用。
Saquinavir(Ro 31-8959)是HIV蛋白酶抑制剂。
AL-470是一种有效的抗病毒药物,对HIV-1、HIV-2和EV-A71的EC50值分别为0.27、0.63和0.35µM【1】。
替考普兰钠(抗生素MDL-507钠)是一种强效脂糖肽类抗生素。替考普兰钠对HIV-1、严重急性呼吸系统综合征冠状病毒1型和严重急性呼吸综合征冠状病毒2型具有抗病毒活性。替考普兰钠具有抗MRSA活性[1][2]。
BMS-538203是高效的HIV整合酶抑制剂。
Atazanavir硫酸盐是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
HIV-IN-1(化合物50)是一种有效的HIV抑制剂。HIV-IN-2具有研究HIV感染的潜力[1]。
HEP-1 (Human ezrin peptide (324-337)) 是一种可口服的多肽,具有抗 HIV 活性。HEP-1 可以增强乙型肝炎疫苗接种产生的抗体滴度。HEP-1 有研究抗病毒感染的潜力。
RN-18是HIV-1病毒感染因子 ( HIV-1 Vif) 的拮抗剂,在非允许细胞 H9 中的 IC50 为6 μM。
Tenofovir dsoproxil 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。
Kadsuralignan A (compound 1) 是一种二苯并环辛二烯木脂素 (dibenzocyclooctadiene lignan),可从五味子 (Schisandra lancifolia) 的叶和茎中分离得到。Kadsuralignan A 具有抗 HIV 活性,EC50=2.23 μg/mL。
Rilpivirine (R278474; TMC278) 是 HIV 的非核苷逆转录酶抑制剂。
Amprenavir (Agenerase)是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷(AzdU)是齐多夫定(HY-17413)的核苷类似物。3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷是人类免疫缺陷病毒(HIV)在人类外周血单核细胞(PBMC)中复制的有效抑制剂,对人类骨髓细胞(BMC)的毒性有限[1][2][3]。
马尾藻酸A是一种四环天然化合物,可从马尾藻茎中分离出来。马尾藻酸A具有体外抗HIV-1活性,EC50值为68.7μM[1]。
Azvudine 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。