乙酰半胱氨酸-d3(N-乙酰半胱氨酸-d3)是氘标记的乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸(N-乙酰半胱氨酸)是一种粘液溶解剂,可减少粘液的厚度。乙酰半胱氨酸是一种活性氧抑制剂[1]。乙酰半胱氨酸是一种半胱氨酸前体,通过中和依赖花生四烯酸的5-脂氧合酶活性产生的有毒脂质来预防氯化血红素诱导的铁下垂[5]。乙酰半胱氨酸诱导细胞凋亡[2][3]。乙酰半胱氨酸还具有抗流感病毒活性[7]。
Onradivir monohydrate 是一种有效的抗流感病毒 (influenza virus) 剂。
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
己氯酮对正痘病毒具有抗病毒活性。己氯酮可以抑制病毒对细胞的渗透,也可以延缓新形成的病毒从细胞中的释放。己氯酮降低感染小鼠肺部流感病毒的滴度[1][2][3]。
Wulignan A1 是从五味子的茎中提取出来的。Wulignan A1 表现出抗流感病毒 H1N1 和 H1N1-TR (达菲流感病毒耐药株)的活性。
RSV/IAV-IN-2(化合物14c)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-2的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-2具有研究RSV和/或IAV感染的潜力【1】。
氮杂吡啶(2',3',5'-三-O-乙酰基-6-氮杂尿苷)是一种有效的乳清苷单磷酸脱羧酶(OMPD)抑制剂。氮唑宾是几种RNA病毒的抗病毒抑制剂,可抑制病毒基因组复制和基因转录。氮唑宾显示广谱抗病毒活性(EC50=3.80 纳米-1.73 μM抗甲型和乙型流感病毒；EC50=1.62μM对抗ZIKV Paraiba)。阿扎里滨是阿扎尿苷的三乙酸盐,有可能用于银屑病研究[1][2]。
抗流感剂4是一种有效和选择性的流感病毒抑制剂,对a/Roma和a/Parma株的EC50分别为150 nM和62 nM[1]。
RSV/IAV-IN-1(化合物14e)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-1在研究RSV和/或IAV感染方面具有潜力【1】。
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
Oseltamivir-d5是氘标记的Oseltamavir[1]。奥司他韦是一种流感病毒神经氨酸酶抑制剂(NAI)。奥司他韦抑制A/H3N2、A/H1N2、A/H1N1和B型流感病毒,平均IC50分别为0.67、0.9、1.34和13 nM。抗甲型和乙型流感药物[2]。
DHODH-IN-9 (Compound 10k) 是一种含嗪的类似物,是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。DHODH-IN-9 具有抗病毒作用,pMIC50 为 7.4。
2'-Deoxy-2'-fluorocytidine 是一种核苷类似物,是刚果出血热病毒 (CCHFV) 复制的有效抑制剂。2'-Deoxy-2'-fluorocytidine 可与 T705 协同作用,增强两种化合物对 CCHFV 复制的抗病毒效力。
Rupestonic acid 是从 Artemisia rupestris L. 中分离出的一种含多官能团的倍半萜类化合物。Rupestonic acid 能抑制流感病毒 (influenza virus)。
Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂,用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。
RSV-IN-4(化合物2)是呼吸道合胞病毒(RSV)和甲型流感病毒(IAV)的双重抑制剂。RSV-IN-4显示抗RSV活性(EC50 = 11.76 μM[1]。
甲型流感病毒-IN-4(化合物23b)是一种奥司他韦衍生物,是一种有效的神经氨酸酶抑制剂。甲型流感病毒-IN-4对流感病毒具有强大的抑制作用[1]。
Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。
KIN101 是有效的 RNA 病毒 (RNA viral) 抑制剂,对流感病毒 (influenza virus) 和登革热病毒 (DNV) 的 IC50 分别为 2 μM,>5 μM。KIN101 是一种 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂,可以诱导 IRF-3 核易位。KIN101 具有针对 RNA 病毒的广谱活性。
脱水穿心莲内酯(Dehydroandrographolide)是从中草药穿心莲提取的天然化合物,具有抗感染活性。
3-Deoxysappanchalcone 是一种从豆科植物 Caesalpinia sappan L. 中分离得到的天然查尔酮化合物,具有抗过敏、抗病毒、抗炎和抗氧化活性。3-Deoxysappanchalcone 通过激活小鼠巨噬细胞中 AKT/mTOR 通路诱导血红素加氧酶 -1 (HO-1) 的表达,发挥抗炎作用。3-Deoxysappanchalcone 具有抗流感病毒活性 (H3N2, IC50 = 1.06 μM)。
柯布拉西是一种具有细胞保护和抗炎作用的天然化合物。在DPPH自由基清除测定中,考拉拉西肽显示出抗氧化活性,IC50为9.0μM。柯布拉西德抑制人体肥大细胞组胺释放和IL-6和TNF-α的表达。柯布拉西德还有效抑制甲型流感神经氨酸酶[1]。
Oseltamivir D3 是 Oseltamivir 的一种氘代化合物。Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2,A/H1N2,A/H1N1 和 B 型流感病毒,平均 IC50 分别为 0.67,0.9,1.34 和 13 nM。
CBS1117 抑制病毒进入,对甲型流感病毒 A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) 的 IC50 为 70 nM。CBS1117 干扰血凝素 (HA) 介导的融合过程。
7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-色氨酸是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶(NA)抑制剂。7,3’,4’-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可从Caesalpinia sappan L.的干燥心材中分离得到。7,3‘,4’–三羟基-3-苯基-2H-铬酮具有有效的NAs抑制活性,IC50值分别为34.6µM[HN1]、39.5µM[HH3N2]和50.5µM[H9N2]。7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可用于流感病毒的研究[1][2]。
2'-脱氧-2'-氟尿苷可用作合成抗流感病毒药物的中间体[1]。
迪里达武单抗是一种单克隆抗HA柄抗体。迪里达武单抗稳定了预融合HA结构,并防止内体中细胞膜和病毒膜的pH依赖性融合。迪里达武单抗可用于H2型流感病毒的研究[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-16是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-16是一种吡啶酮多环衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-16具有研究流感的潜力(摘自专利CN112778330A,化合物15A)[1]。
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV),裂谷病毒 (Rift Valley virus) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1。