GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂,其EC50 值为3.3 μM。
Bax BH3 peptide (55-74), wild type 是一种含 20 个氨基酸的 Bax BH3 肽 (Bax 1),能够在多种细胞系模型中诱导细胞凋亡。
Hellebrigenin,属于心脏活性类固醇的丁二烯内酯之一,从中药中分离出来。Hellebrigenin 诱导 DNA 损伤和细胞周期 G2/M 阻滞。 Hellebrigenin 触发线粒体介导的细胞凋亡。
Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPha 能透过血脑屏障。
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1,PRL-2 和 PRL-3,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。
美洛昔康-13C,d3是氘标记的美洛昔康。美洛昔康是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM。
辛可宁((8R,9S)-辛可宁)一盐酸盐水合物是一种天然化合物,已被有效用作抗疟药。盐酸辛可宁激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。一水合辛可宁也是人血小板聚集的抑制剂。水合辛可宁对脂肪生成具有抑制作用[1]。
Melflufen (Melphalan flufenamide),Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。
Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风治疗,并且已被证明在动物和人类中是安全的。
厄贝沙坦-d6-1是氘标记的厄贝沙坦[1]。厄贝沙坦(SR-47436)是一种口服活性血管紧张素II 1型(AT1)受体阻滞剂(ARB)。厄贝沙坦可以放松血管,降低血压,增加心脏的血液和氧气供应。厄贝沙坦可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究[2]。
HDAC-IN-46(化合物12c)是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC6的IC50值分别为0.21μM和0.021μM。HDAC-IN-46上调MDA-MB-231细胞中的p-p38,下调Bcl-xL和细胞周期蛋白D1。HDAC-IN-46诱导显著的G2期阻滞和凋亡。HDAC-IN-46可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。
L-谷氨酸-13C5,15N是13C-和15N标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂,抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合,Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是一个一流的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
Ethylene glycol dimethacrylate 是一种甲基丙烯酸酯单体,对人牙龈成纤维细胞 (HGF) 具有细胞毒性和基因毒性作用。Ethylene glycol dimethacrylate 会增加细胞内活性氧 (ROS) 的产生,导致 DNA 损伤,增加细胞凋亡 (apoptosis) 并导致细胞周期停滞在 G1/G0 期。
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
微管蛋白/HDAC-IN-1是一种双微管蛋白和HDAC-IN-1抑制剂,通过与微管蛋白的CH/π相互作用和与HDAC8的氢键相互作用。微管蛋白/HDAC-IN-1抑制微管蛋白聚合并选择性抑制HDAC8(IC50:150nm)。微管蛋白/HDAC-IN-1对多种人类癌细胞具有细胞毒性,还可在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。微管蛋白/HDAC-IN-1可用于血液学和实体肿瘤的研究,如神经母细胞瘤、白血病[1]。
Puerarin 6''-O-Xyloside,是从葛根中分离得到的,拥有抗炎和抗癌活性。Puerarin 6''-O-Xyloside 可诱导线粒体介导的细胞凋亡通路。
UAMC-3203是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50为12 nM。
Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。
(S) -丹皮酚K是一种有效的抗癌剂。(S) -丹皮酚K对HL-60细胞具有较强的抗增殖活性。(S) -丹皮酚K诱导细胞凋亡[1]。
MEK-IN-5是一种有效的MEK抑制剂,无供体。MEK-IN-5以剂量依赖性和时间依赖性的方式显著降低pMEK和pERK的水平。MEK-IN-5诱导MDA-MB-231细胞凋亡【1】。
LCS-1是一种超氧化物歧化酶1(SOD1)抑制剂。LCS-1抑制SOD1活性,IC50值为1.07μM。LCS-1诱导多发性骨髓瘤(MM.1S)细胞的早期和晚期凋亡[1][2][3]。
TL4-12是一种选择性MAP4K2/GCK抑制剂,剂量依赖性下调IKZF1和BCL-6,导致MM细胞增殖抑制(IC50=37 nM),同时诱导凋亡。TL4-12可用于克服多发性骨髓瘤(MM)的免疫调节耐药性[1]。