犬粘内酯是一种细胞凋亡诱导剂。犬粘内酯可诱导人黑色素瘤细胞系G2/M期阻滞。犬粘内酯具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2][3]。
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HXR9是一种细胞渗透肽,是HOX/PBX相互作用的竞争性拮抗剂。HXR9拮抗HOX和第二转录因子(PBX)之间的相互作用,后者与同源组1至8中的HOX蛋白结合。HXR9选择性地减少HOXA/PBX3基因高水平表达的细胞中的细胞增殖并促进细胞凋亡,如MLL重排白血病细胞[1][2][3]。
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 Capases 裂解,最终导致细胞凋亡。
Narasin sodium 是一种阳离子离子载体和抗球虫剂。Narasin sodium 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。
YL93是MDM2/4的双重抑制剂,MDM4和MDM2的Ki值分别为0.64μM和1.1nM。YL93诱导细胞周期阻滞和凋亡。YL93显示p53依赖性细胞生长抑制[1]。
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用,从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运,并启动随后的凋亡事件。
(E) -Mcl-1抑制剂7(实施例34)是Mcl-1抑制剂(Ki:<1 nM,IC50:<500 nM)。(E) -Mcl-1抑制剂7可用于癌症研究[1]。
抗癌剂119(化合物15)是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有一定的抗菌活性,诱导ROS产生,促进癌症细胞凋亡[1]。
Podocarpusflavone A是一个DNA topoisomerase I抑制剂,有一定的抗增殖能力,在MCF-7细胞中能引起凋亡,正在发展成抗肿瘤药物。
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。
MB710是小分子p53突变体Y220C稳定剂,与Y220C口袋紧密结合并在体外稳定p53-Y220C。
Angphorol是一种黄酮酮化合物。Angphorol通过抑制K562细胞的生长和凋亡发挥潜在的抗癌活性[1]。
Mps-BAY2a是一种单极纺锤体1(MPS1)抑制剂,对人MPS1的IC50为1 nM。Mps-BAY2a诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡[1]。
Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
Meloxicam D4 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
Apoptosis Activator 2是细胞凋亡有效激活剂,能促进procaspase-9的加工并活化caspase-3。
抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。
AG6033是一种潜在的新型CRBN调制器。AG6033通过调节CRBN和各种抗肿瘤靶蛋白之间的相互作用抑制各种肿瘤细胞。AG6033会导致GSPT1和IKZF1退化。AG6033诱导CRBN依赖性细胞毒作用[1]。
RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50≤500 nM。
Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。
TCS PrP抑制物13是一种抗朊病毒药物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC)抑制物。TCS-PrP抑制剂13是一种蛋白酶抗性形式的朊蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞系中显示出3nm的IC50值。TCS PrP抑制剂13诱导神经鞘瘤细胞凋亡[1]。
联吡啶硫酮是一种有效的抗菌剂。联吡啶硫酮具有抗真菌活性和抗增殖活性。联吡啶硫酮在G1期诱导细胞凋亡和周期阻滞。联吡啶硫酮在体内具有抗炎活性。联吡啶硫酮具有抗肿瘤活性。联吡啶硫酮在皮肤癣菌病的研究中具有潜力[1][2][3]。
12-HETE是花生四烯酸在12-LOX催化下的主要代谢产物,以剂量依赖性方式抑制细胞凋亡。12-HETE通过整合素连接激酶(ILK)途径促进NF-κB的激活和核转位[1]。12-HETE具有抗血栓和促血栓作用[2]。12-HETE是一种神经调节剂[3]。
抗癌剂57(化合物14)可有效抑制MDA-MB-231、MDA-MB-468和MCF-7细胞系,IC50s为6.43～8.00μM。抗癌剂57诱导细胞周期阻滞并显著促进细胞凋亡。抗癌剂57抑制移植MADMB-231细胞的裸鼠肿瘤生长。抗癌剂57可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。
Lacutoclax是一种具有抗肿瘤活性的Bcl-2抑制剂[1]。
Ajoene是一种大蒜衍生化合物,是一种抗血栓和抗真菌剂。Ajoene抑制人白血病CD34阴性细胞的增殖并诱导其凋亡,包括HL-60、U937、HEL和OCIM-I。抗癌活性[1][2]。