Gossypol acetic acid 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。
α-生育酚磷酸二钠(α-Tocopherol phosphate,α-Tocropherol photosphate)是一种很有前途的抗氧化剂,可以保护长波UVA1诱导的细胞死亡,并在皮肤细胞模型中清除UVA1诱发的ROS。α-生育酚磷酸二钠在抑制细胞凋亡、增加高糖/缺氧条件下内皮祖细胞的迁移能力以及促进血管生成方面具有治疗潜力[1][2]。
BCL6-IN-5 是一种有效的 BCL6 的抑制剂,pIC50 值为 5.82,详细信息请参见 WO2018215801A1,example 1n。
二二十二碳六烯酸是一种ω-3衍生物,是DHA的二甘油酯,可以由DHA甘油三酯合成。二十二碳六烯酸引起线粒体膜电位的显著损失并诱导ROS的产生。在人类前列腺癌细胞中,二十二碳六烯酸比DHA诱导更强的细胞毒性[1]。
MIM-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。
Z-Ala-Ala-Asp-CMK (Z-AAD-CMK) 是一种选择性颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。
OTS193320(OTS-193320)是蛋白质甲基转移酶SUV39H2的有效抑制剂,IC50为22.2 nM；体外显着降低乳腺癌细胞中全球H3K9三甲基化(H3K9me3)并诱导凋亡细胞死亡,减弱γ-H2AX水平与单用DOX治疗相比,阿霉素,与单药治疗相比,导致乳腺癌细胞活力显着降低；引起SUV39H2阳性A549肺癌细胞的生长抑制作用,IC50为0.38 uM。
DB0614(实施例21)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB0614降解AAK1、AURKA、BMP2K、CAMKK1、CDK16、CML、CDK6、EIF2AK2、FER、GAK、LCK、LIMK2、MAP3KH、MAPK8、MAPK9、NEK9、PLK4、PTK2B、SIK2、STK17A、STK117B、ULK1、ULK3和WEE1。DB0614可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
抗癌剂120(化合物21)是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有一定的抗菌活性,诱导ROS促进癌症细胞凋亡[1]。
EF24是一种姜黄素类似物,通过失活口腔鳞状细胞癌(OSCC)中的MAPK/ERK信号通路,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。EF24处理增加了激活的半胱氨酸蛋白酶3和9的水平,并降低了MEK1和ERK的磷酸化形式[1][2]。
Ac LEHD AMC是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9的荧光底物(激发：341 nm；发射：441 nm)。半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9可诱导Ac LEHD AMC水解,导致AMC荧光团的释放,其荧光可用于量化半胱氨酸蛋白酶-9的活性[1]。
Mitotane-13C6是13C标记的Mitotane[1]。二氯二苯基三氯乙烷(DDT)的衍生物和二氯二苯三氯乙烷的同分异构体有氧杂环丁烷(2,4′-DDD),是一种抗肿瘤药物,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane至少部分通过细胞内游离胆固醇(FC)积累诱导的脂毒性发挥其促肾上腺皮质作用。Mitotane可以对促肾上腺皮质激素细胞产生直接的垂体作用。Mitotane可通过类固醇和异生素受体(SXR)的激活诱导CYP3A4基因表达,并具有药物相互作用[2][3][4][5]。
IDO1/TDO-IN-1(30)是一种有效的双重IDO1(无竞争性,Ki为0.23μM)和TDO(竞争性,Ki为0.73μM)抑制剂。IDO1/TDO-IN-1(30)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径显著促进细胞凋亡【1】。
CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo),Ki 值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
新棘菊素A是一种异戊烯基吲哚生物碱,具有清除、神经营养因子样和抗凋亡活性。新棘菊素A诱导小鼠记忆改善和抗抑郁样作用[1][2]。
黄芪甲苷Astragaloside A 是黄芪在中医的主要活性成分；已广泛用于治疗缺血性疾病。
NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂,是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
BC-1258是一种F-box/LRR重复蛋白2(FBXL2)激活剂,可稳定和上调FBXL2水平。BC-1258诱导致瘤细胞凋亡,并在小鼠体内深刻抑制肿瘤形成[1]。
庚二酸是一种倍半萜类抗生素[1]。庚二酸通过下调半胱天冬酶抑制足叶乙甙诱导的细胞凋亡[2]。Koningic acid(KA)是一种特殊的GAPDH抑制剂,IC50为90μM[3]。
Meisoindigo(Natura-α; N-Methylisoindigotin; Dian III)可诱导急性髓性白血病的凋亡和髓样分化。
(rel)-奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。(rel)-奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。(rel)-奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。
CX-5011 是一种 CK2 抑制剂。CX-5011 还诱导 Rac1 激活。CX-5011 诱导细胞凋亡 (apoptosi),并诱导癌细胞死亡。
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
EP3 是一种抗菌肽。EP3 具有抗细菌和抗真菌活性。EP3 抑制 E. gallinarum, P. pyocyanea, A. baumanii, K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。EP3 还表现出对癌细胞的抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。