正义素A是一种天然产物,可以从平卧正义中分离出来。正义素A降低Ku70的水平,导致Bax从胞浆易位到线粒体以诱导凋亡。justicidin A可用于癌症研究[1]。
CAM833(CAM-833)是一种有效、特异的RAD51-BRCA2相互作用和RAD51齐聚的化学抑制剂,Kd为366 nM；CAM833在暴露于3 Gy IR后6小时以浓度依赖性方式抑制RAD51病灶的形成,IC50为6μm,导致RAD51病灶浓度依赖性减少,同时A549细胞DNA损伤增加。CAM833抑制SMLM观察到的DNA损伤位点上的RAD51分子聚集,抑制同源重组并增强细胞周期阻滞。CAM833增强了BRCA2野生型细胞PARP1抑制的生长抑制作用,以及与电离辐射结合时的剂量依赖性生长抑制作用。
表皮生长因子(EGF)是促进细胞存活的关键调节因子。表皮生长因子(EGF)信号通路与细胞凋亡有关。表皮生长因子(EGF)的缺失导致胚胎或围产期死亡,多器官异常。表皮生长因子(EGF)可以在短时间内刺激细胞内活性氧(ROS)的产生。表皮生长因子(EGF)可用于研究发展和癌症[1][2]。
Tasisulam sodium (LY 573636 sodium) 是一种小分子抗肿瘤药物,可抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。Tasisulam sodium 通过内在途径诱导细胞凋亡。
γ-亚麻酸甲酯(methyl GLA)是γ-亚麻油酸(GLA)的酯化版本,是ω-6脂肪酸,用作黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-亚麻酸甲酯抑制ADP诱导的血小板聚集并诱导细胞凋亡[1][2][3][4][5]。
PROTAC AR-V7除霜器-2是基于AR的PROTAC。PROTAC AR-V7降解剂-2通过降解AR-V7和AR-FL抑制CaP细胞增殖。PROTAC AR-V7降解剂-2诱导细胞凋亡[1]。
Momelotinib-d2(CYT387-d2)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷是一种强效口服神经保护剂。Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷诱导细胞凋亡。Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷降低TNF-α诱导的荧光粉-κB-α、荧光粉NF-κB和HMGB1的表达[1]。
Silybin 是一种从草蓟 (Silybum marianum) 种子中分离出来的黄素寡糖。Silybin 诱导凋亡 (apoptosis),并具有保肝,抗氧化,抗炎,抗癌活性。
CDK1/Cyc B-IN-1(化合物5)是一种选择性CDK1/Cyc B复合物抑制剂,IC50为97 nM。CDK1/CycB-IN-1触发细胞凋亡和G2/M细胞周期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1对癌细胞系显示出广谱的细胞毒性作用【1】。
PROTAC EGFR降解剂6(化合物2)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为45.2 nM的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物6显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
Flo8是一种强效抗炎和抗氧化化合物。Flo8抑制细胞内活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)的释放,并通过抑制炎症和凋亡信号通路抑制神经元凋亡。Flo8可用于帕金森病(PD)研究[1]。
Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是从 Brevibacterium casei LS14 中提取的生物表面活性剂。Methyl 12-methyltridecanoate 提高了银纳米颗粒在体内环境中的生物相容性,为银纳米颗粒的功能化提供了一种新的途径。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。
OTS964 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
阿齐沙坦-4是氘标记的阿齐沙坦[1]。阿齐沙坦是一种口服活性、强效、选择性和特异性血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂。阿齐沙坦诱导HepG2细胞ROS的形成和凋亡。阿齐沙坦具有神经保护和抗癌活性。阿齐沙坦可用于高血压和中风研究[2][3][4][5][6]。
微管蛋白聚合-IN-17(化合物23g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-17表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡,并抑制迁移。微管蛋白聚合-IN-17在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
MK-0731是一种选择性、非竞争性和变构驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制剂,IC50为2.2nM,pKa为7.6。MK-0731对其他驱动蛋白的选择性大于20000倍。MK-0731在肿瘤中诱导有丝分裂阻滞并诱导细胞凋亡。MK-0731具有显著的抗肿瘤功效[1][2]。
Griffipavixanthone可以从藤中提取。Griffipavixanthone通过伴随ROS产生的线粒体凋亡途径诱导细胞凋亡。格里菲沙酮是一种抗癌剂。Griffipavixanthone是一种弱蔗糖酶抑制剂(IC50:4.58mM)[1][2][3]。
载脂单抗(Hu1D10)是一种人源化单克隆抗人类白细胞抗原DRβ链抗体。载脂单抗可在体外介导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2]。
S-Gem是吉西他滨(HY-17026)的TrxR依赖性前药,并被TrxR选择性激活。与吉西他滨相比,S-Gem显示出较小的细胞毒性[1]。
Britannin,分离于 Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。
亚胺福铂是一种铂基制剂,属于磷铂家族。亚胺福平具有抗肿瘤活性[1]。
抗肿瘤剂-57(化合物3o)是一种NQO1定向抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-57抑制肿瘤细胞生长,触发活性氧生成并诱导细胞凋亡[1]。