Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
托瑞米芬-d6(Z-托瑞米芬-d6)柠檬酸盐是氘标记的托瑞米芬柠檬酸盐。托瑞米芬柠檬酸盐(Z-托瑞米芬柠檬酸盐)是第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM),用于预防骨质疏松症。枸橼酸托瑞米芬也能有效抑制传染性埃博病毒扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.07µM和2.6µM[1][2]。
HDAC-IN-50是一种有效的口服活性细胞凋亡＜0/b>和细胞凋亡＜1/b>双重抑制剂,FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50值分别为0.18、1.2、0.46、1.4、1.3、1.6、2.6、13nM。HDAC-IN-50诱导G0/G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-50降低pFGFR1的表达,>细胞凋亡<2pSTAT3。HDAC-IN-50显示出抗肿瘤活性[1]。
Boc-AEVD-CHO 是一种 Caspase 8 抑制剂,可用于细胞凋亡以及免疫与炎症疾病的研究。
双氯芬酸-13C6(钠)是13C6标记的双氯芬酸钠(钠)。双氯芬酸钠(GP 45840)是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,对CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,对绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸钠通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。
淫羊藿甲素(epi-Eriocalyxin A)是从淫羊藿香中分离的二萜类化合物,诱导结肠癌细胞凋亡。epi-Eriocalyxin A还抑制ERK1/2和JNK激活,后者抑制Bcl-2表达[1]。
MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
加兰他敏-d6(加兰他敏-d6)是氘标记的加兰他敏。加兰他敏是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为500 nM[1][2]。
Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
三盐酸盐沃拉塞替布(BI 6727)是一种口服活性、高效、ATP竞争性Polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50为0.87 nM。盐酸伏拉沙坦抑制PLK2和PLK3的IC50分别为5和56 nM。盐酸伏拉沙坦诱导有丝分裂阻滞和细胞凋亡。三盐酸沃拉塞替布是一种二氢蝶啶酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性[1][2]。
阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
Hsp90-Cdc37-IN-3(化合物9)是一种新型的celastrol−具有抗癌活性的咪唑衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3抑制Hsp90−Cdc37通过共价结合,诱导细胞凋亡[1]。
PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
pan-HER-IN-2(化合物C6)是一种可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.72、2.0、8.2和75.1 nM。pan-HER-IN-2诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
RMS3是汉防己甲素类似物,是一种有效的P糖蛋白(P-gp)抑制剂。RMS3对癌细胞具有明显的抗增殖和细胞毒性作用。RMS3导致PARP断裂,PARP断裂是细胞凋亡的标志。RMS3具有很强的抗癌特性[1]。
抗癌剂55是一种有效的抗癌剂。抗癌剂55通过以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。抗癌剂55诱导细胞凋亡。抗癌剂55具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力[1]。
Darinaparsin(ZIO-101)是一种有机砷,是一种线粒体靶向剂。Darinaparsin诱导肿瘤细胞凋亡,并具有抗癌作用[1]。
PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。
苯达莫司汀-d8(盐酸)是氘标记的苯达莫司汀(盐酸)。盐酸苯达莫司汀(SDX-105)是一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。盐酸苯达莫司汀激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡。盐酸苯达莫司汀具有有效的烷基化、抗癌和抗代谢特性[1]。
苯基丁酸-d11(钠)是氘标记的4-苯基丁酸钠。4-苯基丁酸钠(4-PBA钠)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究[1]。
Thailanstatin D是Thailanstatin A的类似物,通过干扰U2AF65和SAP155之间的相互作用并阻止它们与位于分支点和3'剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制AR-V7基因剪接。Thailanstatin D对人类CRPC异种移植物具有强大的肿瘤抑制作用,导致细胞凋亡[1]。
PROTAC HDAC6降解剂(化合物A6)是一种有效且选择性的PROTAC HD AC6降解器,其DC50为3.5nM。PROTAC HDAC6降解剂通过诱导髓系白血病细胞系的凋亡显示出有前途的抗增殖活性[1]。
5-氨基乙酰丙酸-4-13C(盐酸盐)是13C标记的5-氨基乙酰戊酸盐酸盐[1]。5-氨基乙酰丙酸盐酸盐(5-ALA盐酸盐)是体内血红素生物合成的中间体,也是四吡咯的普遍前体[2][3]。
9-顺式维甲酸-d5(ALRT1057-d5)是氘标记的9-顺式维甲酸。9-顺式维甲酸(ALRT1057)是一种维生素a衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-顺式维甲酸诱导细胞凋亡,调节细胞周期,具有抗癌、抗炎和神经保护活性[1][2][3][4][5][6]。
Fascaplysin是一种抗菌和细胞毒性红色素,可以来自海绵(Fascaplysinopsis sp.)。以吲哚为原料,分七步合成了Fascaplysin(收率65%)。Fascaplysin可诱导人白血病HL-60细胞凋亡和自噬。Fascaplysin具有抗肿瘤活性[1][2]。