CDK4/6-IN-10是一种有效、选择性和口服活性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50s分别为22 nM和10 nM。CDK4/6-IN-10具有抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10在多发性骨髓瘤(MM)的研究中具有潜力【1】。
腐原酸A是一种天然化合物,可以在夏枯草中找到。肾素酸A诱导转移性乳腺癌细胞凋亡。肾素酸A可用于糖尿病、炎症性疾病和癌症的研究[1]。
Icariside D2 可从Annona glabra 中分离得到,可抑制血管紧张素转换酶。Icariside 对HL-60 细胞的IC50 值为9.0 ± 1.0 μM。Icariside D2 可诱导凋亡。
NS3694是一种二芳基脲化合物,是一种凋亡体抑制剂。NS3694抑制凋亡小体的形成和半胱天冬酶的激活[1]。
3-樟脑烯基-2-丁醇是一种合成檀香气味剂,是一种选择性嗅觉受体或2AT4激动剂。3-樟脑烯基-2-丁醇通过减少细胞凋亡和增加外根鞘(ORS)中生长期延长生长因子IGF-1的产生来延长人头发的体外生长[1]。
Momordin Ic 是山茱萸的主要皂苷成分,具有抗癌活性。Momordin Ic 通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡。
PI3Kδ-IN-11是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为27.5nm。PI3Kδ-IN-11剂量依赖性地阻断PI3K/Akt通路的活性。PI3Kδ-IN-11可用于研究B或T细胞相关的恶性肿瘤[1]。
KPT-251是一种口服活性染色体区域维持1蛋白(CRM1)抑制剂。KPT-251诱导癌细胞凋亡并显示抗白血病活性[1][2]。
VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC1) 低聚物抑制剂,Kd 为 17 μM。VBIT-4,作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂,用于治疗与细胞凋亡相关的疾病,例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
Lilotomab(HH1)是一种鼠抗CD37单克隆抗体。Lilotomab降低克隆生成存活率。Lilotomab显示出抗肿瘤活性[1]。
VEGFR-2-IN-28(化合物12c)是一种有效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.83µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。
BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
血管生成抑制剂2(化合物72)是一种有效的血管生成抑制剂。血管生成抑制剂2抑制HUVEC和HCT-15细胞的增殖,IC50值分别为1.93和0.21μM。血管生成抑制剂2诱导HUVEC和HCT-15细胞凋亡。血管生成抑制剂2具有抗癌活性,并抑制癌细胞的侵袭。血管生成抑制剂2抑制斑马鱼胚胎中的血管生成[1]。
αβ-微管蛋白-IN-1是一种口服有效的αβ-微管蛋白抑制剂。αβ-微管蛋白-IN-1诱导细胞周期阻滞于G2/M,并有效诱导细胞凋亡。αβ-微管蛋白-IN-1抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-微管蛋白-IN-1以剂量依赖的方式显示出显著的抗肿瘤疗效[1]。
PI3K-IN-34(化合物6g)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-34将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34可用于白血病研究[1]。
UC-514321是NSC-370284的更有效类似物,其直接结合STAT3/5,在体外和体内显着和选择性地抑制具有高水平TET1表达的AML细胞的活力；对其活力没有抑制作用。TET1低AML(即NB4)细胞,在TET1高AML中作为TET1转录抑制剂起作用,并且抗白血病作用是TET1依赖性的。
NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包装的特异性抑制剂,其涉及通过稳定这种小RNA茎环来阻止Gag与SL3的相互作用,然后导致全局包装信号区域(psi或ψ)的稳定化；特异性阻断HIV-1 RNA衣壳化,与HIV-1 gRNA结合并表现出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大肠杆菌缩合素MukBEF的小分子抑制剂,直接影响MukB。
HDAC1/6-IN-1(化合物D7)是GLP、HDAC6和HDAC1的有效多靶点抑制剂,IC50值分别为1.3、13和89 nM。HDAC1/6-IN-1可在蛋白水平上抑制H3K9的甲基化和脱乙酰化。HDAC1/6-IN-1诱导癌细胞凋亡,G0/G1细胞周期阻滞,阻止迁移和侵袭[1]。
p53激活剂2(化合物10ah)插入DNA,导致DNA双链断裂。p53激活剂2增加p53、p-p53、CDK4、p21的表达,导致细胞周期阻滞在G2/M期。p53激活剂2诱导细胞凋亡,并显著下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL和细胞周期蛋白B1的水平。p53激活剂2对MGC-803细胞具有抗增殖活性,IC50为1.73µM。p53激活剂2对MGC-803异种移植瘤模型显示出有效的抗癌效率【1】。
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中提取的天然化合物,具有抗炎、抗纤维化作用。Sodium Houttuyfonate 能通过抑制 NFκB 通路改善 LPS 诱导乳腺炎。
Diosgenin glucoside 是一种来自 Tritulus terrestris L. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。
博安霉素是一种具有抗肿瘤活性的抗生素,可诱导细胞衰老和凋亡[1][2][3]。
Adaphostin(NSC 680410)是AG957的金刚烷酯,是一种有效的p210bcr/abl抑制剂(IC50=14μM)。阿达磷素诱导T淋巴细胞白血病细胞系(IC50范围为17-216nm)凋亡。阿达磷素对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。阿达磷素增加了CLL B细胞内的活性氧水平[1][2][3]。
Astramembrangenin 环黄芪醇是一种三萜皂苷化合物,是黄芪 (Astragalus membranaceus (Fisch.) Bunge) 中活性成分的水解产物。Astramembrangenin 具有口服安全性,具有广泛的药理学作用,包括端粒酶活化,端粒延长,抗炎和抗氧化特性。Astramembrangenin 具有抗衰老特性,CAG 刺激人新生角质形成细胞和大鼠神经细胞中的端粒酶活性,并诱导 CREB 活化。 Astramembrangenin 可能在抑郁症中具有新的治疗作用。
帕诺比诺司他乳酸是一种有效的口服活性非选择性HDAC抑制剂。帕诺比诺司他乳酸具有抗肿瘤活性。帕诺比诺司他乳酸能有效阻断HIV潜伏期。泛比诺司他乳酸诱导细胞凋亡和自噬。帕诺比诺司他乳酸盐可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究[1][2][3][4][5]。
VPC-70063是一种有效的Myc Max抑制剂,其IC50值为8.9μM,用于抑制Myc Max转录活性。VPC-70063降低UBE2C启动子活性和AR-V7水平,并诱导PARP切割。VPC-70063诱导凋亡并阻断Myc-Max与DNA的相互作用。VPC-70063可用于研究抗癌药物[1]。