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肿瘤坏死因子(TNF)是细胞凋亡以及炎症和免疫的主要介质,它与多种人类疾病的发病机制有关,包括败血症,糖尿病,癌症,骨质疏松症,多发性硬化,类风湿性关节炎,和炎症性肠病。 TNF-α是一种17kDa的蛋白质,由157个氨基酸组成,是溶液中的同源三聚体。在人类中,该基因定位于染色体6.其生物活性主要受可溶性TNF-α结合受体的调节。 TNF-α主要由活化的巨噬细胞,T淋巴细胞和自然杀伤细胞产生。已知多种其他细胞的表达较低,包括成纤维细胞,平滑肌细胞和肿瘤细胞。在细胞中,TNF-α作为前-TNF(26kDa)合成,其是膜结合的并且在通过TNF转化酶(TACE)切割其前结构域时释放。许多TNF诱导的细胞反应是由两种TNF受体TNF-R1和TNF-R2中的任一种介导的,这两种受体都属于TNF受体超家族。响应于TNF处理,转录因子NF-κB和MAP激酶,包括ERK,p38和JNK,在大多数类型的细胞中被激活,并且在一些情况下,也可以诱导细胞凋亡或坏死。然而,细胞凋亡或坏死的诱导主要通过TNFR1实现,TNFR1也称为死亡受体。 NF-κB和MAPK的激活在许多细胞因子和免疫调节蛋白的诱导中起重要作用,并且对许多炎症反应起关键作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Apratastat

Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。

  • CAS号:287405-51-0
  • 分子式:C17H22N2O6S2
  • 分子量:414.496
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DRI-C21045

DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。

  • CAS号:2101765-81-3
  • 分子式:C33H26N2O6S
  • 分子量:578.63
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

酪胺盐酸盐

N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; N-Formyl-MLF) 是一种趋化肽和N-甲酰基肽受体 (FPR) 的特异性配体。报道显示N-Formyl-Met-Leu-Ph 可抑制 TNF-alpha 的分泌。

  • CAS号:59880-97-6
  • 分子式:C21H31N3O5S
  • 分子量:437.553
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:783.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:271-274 °C(lit.)
  • 闪点:427.6±32.9 °C

来那度胺盐酸盐

Lenalidomide hydrochloride 是一种有效的 TNF-α 抑制剂,具有抗血管增生作用。Lenalidomide 作为连接酪蛋白激酶 1A1 (CKIα) 与人 E3 连接酶 cereblon 的蛋白质稳态调节剂 (PHM) 起作用。

  • CAS号:1243329-97-6
  • 分子式:C13H14ClN3O3
  • 分子量:295.72200
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

依那西普

Etanercept (Enbrel) 是一种肿瘤坏死因子(TNF),用于治疗类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,银屑病关节炎和斑块状银屑病。

  • CAS号:185243-69-0
  • 分子式:C2224H3475N621O698S36
  • 分子量:116.97816
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LY-303511

LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。

  • CAS号:154447-38-8
  • 分子式:C19H18N2O2
  • 分子量:306.358
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:496.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.8±28.7 °C

牛磺鹅去氧胆酸

Taurochenodeoxycholic acid是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。

  • CAS号:516-35-8
  • 分子式:C26H45NO6S
  • 分子量:499.704
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SPD304

SPD304是肿瘤坏死因子α (TNFα) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用,其体外抑制肿瘤坏死因子α和受体1间结合的IC50 值为22 µM[1][2]。SPD304毒性高,不能用于体内[3]。

  • CAS号:869998-49-2
  • 分子式:C32H32F3N3O2
  • 分子量:547.611
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:589.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:310.2±30.1 °C

高车前苷

Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。

  • CAS号:17680-84-1
  • 分子式:C22H22O11
  • 分子量:462.404
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:798.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:256-258℃
  • 闪点:279.7±26.4 °C

新绿原酸

Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。

  • CAS号:906-33-2
  • 分子式:C16H18O9
  • 分子量:354.309
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:665.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:245.5±25.0 °C

Necrostatin 2 S对映体

Necrostatin 2是高活性的坏死性凋亡抑制剂,EC50为50nM。

  • CAS号:852391-20-9
  • 分子式:C13H12ClN3O2
  • 分子量:277.70600
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

R-7050

R-7050 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。

  • CAS号:303997-35-5
  • 分子式:C16H8ClF3N4S
  • 分子量:380.775
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

毛蕊花糖苷

Verproside,一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷,通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化,抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎,抗氧化,抗伤害作用,并且在体内是一种有效的抗哮喘 /COPD 候选药物。

  • CAS号:50932-20-2
  • 分子式:C22H26O13
  • 分子量:498.43
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.75±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:822.9±65.0 °C(Predicted)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1,1-二甲基庚基-11-羟基四氢大麻酚

Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风治疗,并且已被证明在动物和人类中是安全的。

  • CAS号:112924-45-5
  • 分子式:C25H38O3
  • 分子量:386.567
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:470.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.1±28.7 °C

Hispidol

Hispidol ((Z)-Hispidol) 是炎症性肠病的潜在治疗剂;抑制 TNF-α 诱导的单核细胞对结肠上皮细胞的粘附,IC50 值为0.50 µM。

  • CAS号:5786-54-9
  • 分子式:C15H10O4
  • 分子量:254.23700
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.489g/cm3
  • 沸点:523.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:205.7ºC

5-羟基-7,3',4'-三甲氧基黄酮

7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种来自草药马鞭草科 (Lippia nodiflora L.) 的类黄酮,Lippia nodiflora L. 已被证明具有抗炎,解热,镇咳,抗糖尿病,抗癌和抗黑素生成特性。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子,如 TNF-α,IL-6 和 IL-1β。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。

  • CAS号:29080-58-8
  • 分子式:C18H16O6
  • 分子量:328.316
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:536.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:197.0±23.6 °C

人参皂苷Rh1

Ginsenoside Rh1 是从 Panax Ginseng 根部分离的。 Ginsenoside Rh1 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。

  • CAS号:63223-86-9
  • 分子式:C36H62O9
  • 分子量:638.872
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:755.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:410.5±32.9 °C

连翘酯苷B

Forsythoside B是传统中药植物独一味的叶子中分离的苯乙醇苷。独一味可用于治疗炎症疾病和促进血液循环。Forsythoside B 可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。

  • CAS号:81525-13-5
  • 分子式:C34H44O19
  • 分子量:756.702
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:1040.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:323.9±27.8 °C

漆黄素

Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。

  • CAS号:528-48-3
  • 分子式:C15H10O6
  • 分子量:286.236
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:599.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:330ºC
  • 闪点:233.0±23.6 °C

Necrostatin 2

Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。

  • CAS号:852391-19-6
  • 分子式:C13H12ClN3O2
  • 分子量:277.70600
  • 类别:TNF受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Necrostatin 2外消旋体

Necrostatin 2是高活性的坏死性凋亡抑制剂,EC50为50nM。

  • CAS号:852391-15-2
  • 分子式:C13H12ClN3O2
  • 分子量:277.706
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A