Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
APG-115 (AA-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。APG-115 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
rel盐酸帕罗西汀是一种同位素标记的盐酸帕罗西汀(HY-B0492)。盐酸帕罗西汀是一种口服活性和选择性血清素再摄取抑制剂,通常作为GRK2抑制剂,IC50为14 μM。盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3][4]。
Esomeprazole镁盐三水合物是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
S-Gem是吉西他滨(HY-17026)的TrxR依赖性前药,并被TrxR选择性激活。与吉西他滨相比,S-Gem显示出较小的细胞毒性[1]。
Britannin,分离于 Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。
rac-AZD 6482 (rac-KIN-193) 是 AZD 6482 的低活性外消旋体,AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。
MRT68921 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM.
ROC-325 是一种新型的自噬抑制剂。
腺苷-3′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂,通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。Aumitin 以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,IC50 分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。
Fluoxetine hydrochloride是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。
高山酚酸(Aophitolic acid)是一种抗炎的三萜类物质,可在栎属植物中发现。山梨醇酸阻断Akt–NF-κB信号以诱导细胞凋亡。山梨酸诱导自噬。山梨酸具有抗炎活性,并下调NO和TNF-α的产生。山梨酸可用于癌症和炎症研究[1][2][3]。
氨基葡萄糖-15N盐酸盐是15N标记的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类生化合成的重要前体,用作
硝普钠二水合物是一种血管舒张剂, 能促使NO释放于血液中。
拉莫三嗪-d3是氘标记的拉莫三嗪[1]。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控Na+通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可以用于癫痫的研究,？局灶性癫痫等[2][3]。
Imiquimod盐酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。
厄洛替尼-13C6(盐酸)是13C标记的盐酸厄洛替尼[1]。盐酸埃洛替尼(CP-358774 Hydrochloride)以2 nM的IC50抑制纯化的EGFR激酶[2]。
GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂,IC50为3 nM。
Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。
Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
异radipine-d6是氘标记的异radipine[1]。伊司拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。伊司拉地平作为一种强大的外周血管舒张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环具有选择性作用。伊司拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[2][3][4]。
Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。
Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
LRRK2-IN-8是LRRK2抑制剂。LRRK2-IN-8以低于10nM的IC50抑制LRRK2(wt)和LRRK2)(G2019),并以10-100nM的IC 50抑制TYK2和NUAK1[1]。
AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。