Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。
Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
Imiquimod是免疫应答调节剂和 toll样受体7激动剂。
Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
GDC-0941 dimethanesulfonate 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,IC50为9 nM,比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。
Levosimendan(OR1259)是钙增敏剂,通过与cardiac troponin C (cTnC)结合而发挥作用。
2-甲氧基雌二醇-d5是氘标记的2-羟基雌二醇。2-甲氧基雌二醇(2-ME2)是17β-雌二醇(E2)的一种口服活性内源性代谢产物,是一种具有强大抗肿瘤活性的凋亡诱导剂和血管生成抑制剂。2-甲氧基雌二醇也破坏微管。2-甲氧基雌二醇也是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂,可在转化细胞系HEK293、癌细胞系U87和HeLa中诱导自噬[1][2][3][4][5][6][7]。
Pamapimod-d4(Ro4402257-d4)是氘标记的Pamapimod。Pamapimod(Ro4402257)是一种有效、选择性和口服活性p38 MAPK抑制剂,p38α和p38β的IC50分别为14 nM和480 nM,Kis分别为1.3 nM和120 nM。Pamapimod对p38δ或p38γ亚型没有活性。Pamapimod具有治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
P62-mediated mitophagy inducer 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体噬但不招募 Parkin 或者使膜电位崩溃,且在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的细胞中保留活性。
LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。
Vps34-IN-4(化合物19)是一种有效、选择性和口服活性的Vps34抑制剂。Vps34-IN-4抑制体内自噬。自噬是一个调节细胞成分溶酶体依赖性降解的动态过程。
Sunitinib (SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。
Ruxolitinib(INCB018424) S型对映体。 Ruxolitinib(INCB018424)是第一个进入临床的高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。
拉莫三嗪-13C3是13C标记的拉莫三嗪。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控的Na+通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。
Cytochalasin E 是一种含有曲霉衍生真菌代谢产物的环氧化物,抑制血管生成和肿瘤生长,Cytochalasin E 是一种有效的肌动蛋白解聚剂,能结合肌动蛋白丝的倒刺端并盖住,以防止肌动蛋白伸长。
Torkinib (PP 242) 是选择性,ATP竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
碘海醇-d5是氘标记的碘海醇。碘海醇是一种射线造影剂,可用于脊髓造影术、计算机断层扫描术(脑池造影术、脑室造影术)和活体MicroCT成像【1】。
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
Crenolanib是有效和选择性的野生型和突变型III类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
CZC-25146是代谢稳定性的LRRK2抑制剂,对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
YM-155是 survivin 抑制剂,IC50为0.54 nM。
三氯生D3是氘标记的三氯生。三氯生是一种在消费品中发现的抗菌和抗真菌剂,包括肥皂、洗涤剂、玩具和外科清洁治疗[1][2]。