Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
Tizoxanide是Nitazoxanide活性代谢物,Nitazoxanide可抗细菌和多种病毒复制。
Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
PHY34是一种有效的自噬抑制剂,通过抑制晚期自噬具有细胞毒性作用(MDA-MB-435 IC50=23 nM,MDA-MB-231 IC50=5.2 nM)；破坏溶酶体功能,显着抑制癌细胞系的生长。中空纤维,以及在异种移植模型中减少卵巢肿瘤负荷。
Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM.
CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂, IC50 分别为 10 nM,6.7 nM。 抑制 GSK-3α/β 比同源物 CDC2 和 ERK2 高 500 倍。
SB 203580 hydrochloride是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5 μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β高100倍。
DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂,抑制自噬 (autophagy),并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。
Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
Gemcitabine hydrochloride是一种DNA合成抑制剂,在131.4 nM -2,PANC-1,PL-45和AsPC-1细胞中的 IC50 分别为37.6,42.9,92.7,89.3 和 131.4 nM。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
苯基丁酸-d11(钠)是氘标记的4-苯基丁酸钠。4-苯基丁酸钠(4-PBA钠)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究[1]。
5-氨基乙酰丙酸-4-13C(盐酸盐)是13C标记的5-氨基乙酰戊酸盐酸盐[1]。5-氨基乙酰丙酸盐酸盐(5-ALA盐酸盐)是体内血红素生物合成的中间体,也是四吡咯的普遍前体[2][3]。
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
Fascaplysin是一种抗菌和细胞毒性红色素,可以来自海绵(Fascaplysinopsis sp.)。以吲哚为原料,分七步合成了Fascaplysin(收率65%)。Fascaplysin可诱导人白血病HL-60细胞凋亡和自噬。Fascaplysin具有抗肿瘤活性[1][2]。
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解,显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
腺苷-13C10,15N5是13C和15N标记的腺苷[1]。腺苷(腺嘌呤核糖核苷)是一种普遍存在的内源性自闭症,通过四种G蛋白偶联受体A1、A2A、A2B和A3的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节[2][3]。
EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。
LYN-1604 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激动剂,其 EC50 值为 18.94 nM。
Apostatin-1(Apt-1)是一种有效的TRADD抑制剂。Apostatin-1可与TRADD-N(KD=2.17μM)结合,破坏其与TRADD-C和TRAF2的结合。Apostat-1调节RIPK1和beclin 1的泛素化。Aposstatin-1通过激活具有累积突变tau、α-突触核蛋白或亨廷顿蛋白的细胞中的自噬,阻断细胞凋亡并恢复细胞内稳态[1]。
CZC-54252是LRRK2高效抑制剂,对野生型LRRK2和突变型G2019S LRRK2的IC50值分别为1.28和1.85nM。
SH498是一种新型的Bmi-1介导的抗肿瘤药物,具有很强的抗增殖活性。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。