拉莫三嗪-13C3是13C标记的拉莫三嗪。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控的Na+通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。
碘海醇-d5是氘标记的碘海醇。碘海醇是一种射线造影剂,可用于脊髓造影术、计算机断层扫描术(脑池造影术、脑室造影术)和活体MicroCT成像【1】。
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
YM-155是 survivin 抑制剂,IC50为0.54 nM。
三氯生D3是氘标记的三氯生。三氯生是一种在消费品中发现的抗菌和抗真菌剂,包括肥皂、洗涤剂、玩具和外科清洁治疗[1][2]。
Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
一种新型溶酶体REV-ERB配体,对REV-ERB介导的转录调控和自噬具有双重抑制活性；减轻REV-ERB介导的转录抑制,显着增加处理细胞中自噬相关蛋白p62；破坏溶酶体功能,阻断自噬过程在后期,和降低癌细胞活力；一种比氯喹更具细胞毒性的新型双自噬/REV-ERB抑制剂。
曲格列酮-d4是氘标记的曲格列酮。曲格列酮是一种PPARγ激动剂,人和小鼠的EC50s分别为550 nM和780 nM PPARγ受体。
Brefeldin A是蛋白质运输 (protein trafficking) 的特异性抑制剂,其阻断蛋白质从内质网向高尔基复合体的转运。
Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制细胞色素P450酶。target: p450, IC50: 9026 uM
SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱,EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。
VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
Letrozole是芳香酶抑制剂,其 IC50 为1-13 nM。
GDC-0941 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50为 3 nM；对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM.
CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂, IC50 分别为 10 nM,6.7 nM。 抑制 GSK-3α/β 比同源物 CDC2 和 ERK2 高 500 倍。
DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂,抑制自噬 (autophagy),并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。
Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
苯基丁酸-d11(钠)是氘标记的4-苯基丁酸钠。4-苯基丁酸钠(4-PBA钠)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究[1]。