Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50值约为5.86 μM。
Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
替莫唑胺-d3(NSC 362856-d3)是氘标记的替莫唑胺。替莫唑胺(NSC 362856)是一种口服活性DNA烷基化剂,可穿过血脑屏障。替莫唑胺也是一种促自噬和促凋亡剂。替莫唑胺对肿瘤细胞有效,其特征是低水平的O6烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(OGAT)和功能性错配修复系统。替莫唑胺具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1][2]。
Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM。
3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
Erlotinib 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
Apigenin 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
Zingiberene (α-Zingiberene) 是一种单环倍半萜烯,是姜油的主要成分。具有神经保护潜能。Zingiberene 能诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。
Itraconazole是抗真菌剂。
LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为5.8,9.1和15 nM。
Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
Meloxicam D4 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
Galangin 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
盐酸拓扑替康水合物是一种口服有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸拓扑替康诱导细胞周期阻滞在G0/G1期和S期,并促进细胞凋亡。盐酸拓扑替康水合物具有抗癌活性[1]。
DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
Ranolazine双盐酸盐具有抗心律失常活性。
Bicalutamide是非甾体雄激素受体抑制剂。
URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。
5-Aminolevulinic acid盐酸盐是体内血红素生物合成的中间体,为四吡咯的前体。
Onjisaponin B 是一种从远志中提取的天然产物。在 PC-12 细胞中,Onjisaponin B 能促进自噬,加速突变 α- 突触核蛋白和亨廷顿蛋白的降解,具有潜在的治疗帕金森病和亨廷顿病效果。
Hoechst 33342 trihydrochloride 结合到 DNA 小沟,用于细胞 DNA 荧光染色。
GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
sb202190盐酸盐是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,p38α和p38β2的IC50分别为50nm和100nm。SB 202190盐酸盐与Kd为38 nM的活性重组人p38激酶的ATP囊结合。SB 202190盐酸盐具有抗癌活性[1][2]。SB202190盐酸盐诱导自噬[3]。