Dioscin(CCRIS 4123; Collettiside III)是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。
托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。
BIX-01294三盐酸盐是一种可逆的高选择性G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂,在DELFIA分析中IC50为2.7μM。BIX-01294三盐酸盐特异性抑制G9a(H3K9me2)和GLP酶(H3K9me3),IC50分别为1.7μM和38μM。BIX-01294三盐酸盐通过与底物赖氨酸残基的氨基酸N端竞争结合来抑制G9a/GLP。BIX-01294三盐酸盐,一种(1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-喹唑啉-4-基胺衍生物,诱导坏死性下垂和自噬。BIX-01294三盐酸盐对复发肿瘤细胞具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。
SB 202190 是可渗透细胞的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38 和 p38β2的 IC50 分别为50 nM 和 100 nM。
Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
Clioquinol(Iodochlorhydroxyquin)是一抗真菌化合物,近来被研究发现有抗AD和抗肿瘤活性。
Pseudolaric Acid B 是一种从 Pseudolarix kaempferi Gorden (pinaceae) 根部分离的二萜酸,具有抗癌、抗真菌、抗受精活性,并对 T 淋巴细胞也具有免疫抑制活性。Pseudolaric Acid B 通过凋亡和细胞周期阻滞抑制乙肝病毒 (HBV) 的分泌。Pseudolaric Acid B 诱导细胞自噬。
Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。
Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。
(±)-Taxifolin ((±)-Dihydroquercetin) 是 Taxifolin 的外消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。
Oxidopamine hydrobromide是一个有选择性的含有儿茶酚胺的神经毒素,通过神经元的传输机制吸收和积累降低大脑儿茶酚胺水平。
Aliskiren(CGP 60536)是肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。
6-巯基嘌呤-13C2,15N(巯基嘌呤-13C2,15N)是13C和15N标记的6-巯基嘌呤。6-巯基嘌呤是一种嘌呤类似物,作为内源性嘌呤的拮抗剂,已被广泛用作抗白血病药物和免疫抑制剂。
Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。
Ezetimibe-d4是氘标记的Ezetimibe。Ezetimibe(SCH 58235)是一种有效的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe是一种尼曼Pick C1-like1(NPC1L1)抑制剂,是一种有效的Nrf2激活剂。
Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。
DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 和 200 nM。
Berberine chloride hydrate是从一些植物中提取的生物碱,具有多种生物功能,包括胰岛素敏化,抗炎和抗氧化活性。它是 AMPK 的活化剂。
MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。
C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 8 nM,Ki 值为 7.8 nM。
Gemcitabine (NSC 613327;LY188011) 是一种 DNA合成 抑制剂,抑制 BxPC-3,Mia Paca-2,PANC-1,PL-45 和 AsPC-1细胞生长的 IC50 分别为 37.6, 42.9, 92.7, 89.3 和 131.4 nM。
BEZ235 Tosylate 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前药溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。