三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解,显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
腺苷-13C10,15N5是13C和15N标记的腺苷[1]。腺苷(腺嘌呤核糖核苷)是一种普遍存在的内源性自闭症,通过四种G蛋白偶联受体A1、A2A、A2B和A3的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节[2][3]。
EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。
SH498是一种新型的Bmi-1介导的抗肿瘤药物,具有很强的抗增殖活性。
Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶,IC50为65 nM,还能抑制DNA聚合酶活性。
MTP 是一种 PKM2 抑制剂。MTP 通过调节 caspase-3 激活来诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MTP 诱导自噬 (autophagy) 并增加 ROS 生成。MTP 还抑制JAK2 信号传导。MTP 可用于口腔鳞状细胞癌的研究。
PTC-209氢溴酸盐是特异的BMI-1抑制剂,IC50为0.5 uM。
Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.6-8.9 μM。
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
Typhaneoside,从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取,可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用,包括降低血脂水平,促进抗动脉粥样硬化活动,以及提高免疫和凝血功能。
MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。
(3S,5R)-Fluvastatin D6 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
STK683963是细胞ATG4B活性的强激活剂。STK683963可以作为细胞中ATG4B氧化还原调节的介体。STK683963可用于癌症研究[1]。
Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种 YAP 抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。
丹皮酚-d3是氘标记的丹皮酚(HY-N0159)[1]。
Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
氨基葡萄糖-13C,15N盐酸盐是标记为13C和15N的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类的生化合成的重要前体
美洛昔康-13C,d3是氘标记的美洛昔康。美洛昔康是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM。
SBC-115076是抗促蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin9型 (抗PCSK9)的化合物, 用于治疗和/或预防心血管疾病。
Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。
Lasalocid solium是一个抗菌剂。