异香草素是一种具有抗癌、抗疟原虫和杀虫活性的双黄酮类化合物。异瑞香素显示出强大的NF-κB激活活性。异瑞香素可通过线粒体途径在AW1细胞中引起DNA损伤并诱导凋亡[1][2]。异瑞香素还具有中等的抗疟原虫活性(恶性疟原虫的IC50为7.3μM)和相对较低的细胞毒性(CC50为29.0μM)[3]。
MMV688845是一种非结核分枝杆菌(NTM)RNA聚合酶抑制剂,具有对脓肿分枝杆菌的杀菌活性和抗结核功效[1]。
T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
TDRL-X80是着色性干皮病a组(XPA)蛋白的有效抑制剂。TDRL-X80抑制XPA的DNA结合活性。TDRL-X80在荧光偏振(FP)分析中的IC50s为18、20和29μM,在ELISA分析中的IC50s为21、39和28,显示出对抗单、双和顺铂损伤DNA的活性【1】。
FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
5-亚氨基阿霉素是一种醌修饰的蒽环类药物,具有抗肿瘤活性[1]。5-亚氨基阿霉素在癌细胞中产生蛋白质隐藏的DNA链断裂[2]。
hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂, 具有抗炎作用。
2'-OMe-A(Bz)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸合成。
S-MGB-234是动物非洲锥虫病(AAT)的一种次要黏合剂。S-MGB-234对AAT的主要致病菌表现出良好的体外活性；刚果锥虫和间日锥虫。S-MGB-234与现有的二胺类药物没有交叉耐药性,也不会通过二胺类药物使用的转运体内部化[1]。
dGTP(2’-脱氧鸟苷-5’-三磷酸)是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸(GDP、GTP、dGDP和dGTP)对8-O-GDP(8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP和8-O-dGTP的氧化损伤高度敏感[1]。
ACX-362E 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 IIIC (pol IIIC) 的抑制剂,作为抗菌剂用于抗革兰氏阳性菌感染,对 C. difficile 的 MIC50 值为 2 μg/mL。ACX-362E 在体内和体外均表现出高效、广谱的抗 C. difficile 活性。
L-2'-Fd4C是一种L-核苷类似物。L-2'-Fd4C具有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)和抗乙型肝炎病毒(HBV)活性[1]。
UCK2抑制剂-3是尿苷胞苷激酶2(UCK2,一种嘧啶挽救酶)的非竞争性抑制剂,IC50值为16.6μM。UCK2可以在一定程度上取代受感染或快速分裂细胞中的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),以继续有效的尿苷挽救。UCK2抑制剂-3还抑制DNA聚合酶η和κ,IC50分别为56μM和16μM[1]。
DMT-LNA-G phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
DMTr-LNA-U-3-CED-磷酸是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
伏托普兰是一种基因剪接调节剂,用于抑制亨廷顿舞蹈症[1]。
Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine 是包含 7-Deazaadenine 的修饰的寡核苷酸。
D-I03(D-103)是一种小分子,抑制RAD52介导的ssDNA退火,IC50为5 uM,与RAD52结合,Kd为25.8 uM,抑制D环形成,体外IC50为8 uM；抑制BRCA1的生长-和BRCA2缺陷细胞(浓度为2.5 uM)并抑制人U2OS细胞中RAD52介导的SSA；对SSA选择性同源重组(HR)。
Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
胸苷-2′-13C是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]<
Deoxyguanosine triphosphate (dGTP) trisodium salt 是细胞中用于 DNA 合成的核苷酸前体。Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt 用于逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR) 中以进行DNA扩增。
2′-O,4′-C-亚甲基鸟苷(LNA-G)是一种反鸟嘌呤类似物,其中LNA(锁定核酸)是核酸类似物。LNA修饰可用于多种应用,例如与互补序列的有效结合亲和力以及比天然核苷酸更高的核酸酶抗性,为疾病诊断和研究提供了巨大的应用潜力。LNA-G也可通过KOD DNA聚合酶获得,该聚合酶可将LNA-G核苷酸整合到DNA链中[1][2]。
5'-O-DMT-2'-TBDMS尿苷是一种用于寡核苷酸合成的脱氧核糖核酸。
P1788是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。P1788诱导DNA损伤[1]。