Exatecan Mesylate 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
安托普利辛(RP 60475)二甲酰化物是7H苯并[e]吡啶基[4,3-b]吲哚系列中的一种抗肿瘤衍生物,是一种DNA拓扑异构酶I和II抑制剂。二甲酰安替比林与DNA强结合(KA=2 x 105/M),从而增加线性DNA的长度[1][2]。
HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。
Razoxane(ICRF 159)是一种抗血管生成拓扑异构酶II抑制剂,可用于肾细胞癌(RCC)的研究[1]。
巴特拉西林(NSC320846)是一种有效的DNA拓扑异构酶I和DNA拓扑异构酶II抑制剂。巴特拉西林具有细胞毒性和抗增殖活性。巴特拉西林诱导DNA断裂[1]。
DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
MC-DOXHZN hydrochloride 是 Doxorubicin 的白蛋白结合前药,具有酸敏感性。
II型拓扑异构酶抑制剂1是一种有效和选择性的大肠杆菌DNA回转酶抑制剂(IC50:1.7nM),与Asp73残基形成氢键。II型拓扑异构酶抑制剂1抑制拓扑异异构酶IV活性(IC50:0.98μM)。II型拓扑异构酶抑制剂1可用于抗菌领域的研究[1][2]。
9-Methoxycamptothecin (MCPT),是从Nothapodytes foetida 中分离得到的,通过抑制拓扑异构酶发挥抗肿瘤活性。9-Methoxycamptothecin (MCPT) 具有强效的诱导G2/M期细胞和癌细胞凋亡的作用。
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。
Elomotecan(BN 80927游离碱)是拓扑异构酶I和II的有效抑制剂。Elomotecan是属于高喜树碱家族(hCPT)的喜树碱类似物。埃洛莫替康以比靶向拓扑异构酶I和II的其他抗癌药物更高的效力降低不同肿瘤细胞的增殖[1]。
DNA拓扑异构酶II抑制剂1(化合物8ed)是一种有效的DNA拓扑异构酶II抑制剂。DNA拓扑异构酶II抑制剂1具有抗增殖活性。DNA拓扑异构酶II抑制剂1诱导亚G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
异薯蓣皂苷是一种天然二聚萘醌,是一种人类DNA拓扑异构酶I(拓扑异酶)抑制剂。异薯蓣皂苷可以阻止DNA松弛和人类拓扑异构酶I的激酶活性。异薯蓣皂苷具有抗癌、抗菌和抗真菌活性[1][2][3]。
抗癌剂76(化合物CT2-3)是抗癌剂。抗癌剂76显著抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,导致ROS生成并诱导细胞凋亡[1]。
乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。
灵芝酸X是一种兰固醇三萜,可从灵芝中提取。灵芝酸X抑制拓扑异构酶并诱导癌细胞凋亡[1]。
VXc-486 是一种旋转酶 B 抑制剂,具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株,MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。
Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物,是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,同时为一种化疗剂。
拓扑异构酶抑制剂2(18C)是一种细菌拓扑异酶抑制剂,对多重耐药革兰氏阴性菌具有强大的广谱活性[1]。
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
(S) -10-羟基喜树碱-d5(10-HCPT-d5)是氘标记的(S)-10-羟基喜树碱。(S) -10-羟基喜树碱(10-HCPT)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。(S) -10-羟基喜树碱具有显著的凋亡诱导作用。(S) -10-羟基喜树碱有可能用于肝癌、胃癌、结肠癌和白血病研究[1][2][3][4]。
拓扑异构酶I抑制剂2(ZML-8)是一种DNA拓扑异构酶I(Top1)的高选择性抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂2抑制Top1活性并导致DNA损伤。拓扑异构酶I抑制剂2阻断G2/M期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用[1]。
Tyrphostin AG213(AG213)是表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸激酶的抑制剂(IC50=0.85μM)。Tyrphostin AG213抑制酪氨酸激酶活性IC50=2.4μM)和拓扑异构酶II(IC100=50μM)。Tyrphostin AG213可在肿瘤细胞中诱导非凋亡细胞程序性死亡[1][2][3]。
拓扑异构酶II抑制剂11(化合物3d)是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,IC50为2.89μM。拓扑异构酶II抑制剂11对肾癌细胞系A498的抑制率为92.46%,IC50为3.5μM。拓扑异构酶II抑制剂11导致细胞周期停滞在G2/M期,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性[1]。
拓扑异构酶II抑制剂3(化合物6H)是一种吖啶酮衍生物,也是一种II型DNA拓扑异异构酶(topo II)抑制剂,作为一种拓扑异构酶IIα/β抑制剂,其IC50值为0.17μM,对于topo IIα亚型,IC50为0.23μM,导致明显的DNA损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失而诱导凋亡[1]。
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
拓扑异构酶I抑制剂6(化合物3)是拓扑异构酶I的一种有效抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂6能够捕获DNA-Top1切割复合物,并且在非癌细胞系中的细胞毒性较小。拓扑异构酶I抑制剂6具有研究癌症疾病的潜力[1]。
萘啶酸-d5是氘标记的萘啶酸。萘啶酸是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。萘啶酸在较低浓度下具有抑菌作用,在较高浓度下具有杀菌作用。萘啶酸抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的一个亚单位,并可逆地阻断易感细菌中的DNA复制[1]。