盐酸替罗非班(L700462)是酪氨酸非肽衍生物的Gp-IIb/IIIa受体拮抗剂。盐酸替罗非班通过诱导VEGF的产生诱导内皮细胞增殖和迁移。盐酸替罗非班可以通过减轻缺血区域的心肌微血管结构和内皮功能障碍,显著减少心肌无再流和缺血再灌注损伤[1][2]。
Docetaxel(Taxotere)三水合物是紫杉醇类似物,能抑制微管解聚。
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
SR121566A 是一种新型的非肽 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) 拮抗剂,可以抑制 ADP,花生四烯酸和胶原诱导的人血小板集合,IC50s 分别为 46±7.5,56±6 和 42±3 nM。
Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。
微管蛋白/MMMP-IN-2是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。微管蛋白/MMMP-IN-2能强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。微管蛋白/MMMP-IN-2对MMP-2、MMP-3和MMP-9具有抑制活性,IC50值分别为24.95μM、31.60μM和22.37μM。微管蛋白/MMMP-IN-2可用于癌症研究[1]。
Dynamin IN-2(化合物43)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的动力蛋白抑制剂,动力蛋白I GTPase的IC50为1.0μM。Dynamin IN-2还阻断网格蛋白介导的内吞作用(CME),IC50为9.5μM[1]。
PAK-IN-1 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。PAK-IN-1抑制 PAK4,PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5,36和126 nM。
TN-16是一种有效的微管聚合抑制剂,IC50为0.4-1.7µM[1]。
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进药物的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
HI5是一种有效的tublin和IDO抑制剂,在HeLa细胞中IC50值为70 nM。HI5抑制IDO表达并减少犬尿氨酸的产生,从而刺激T细胞活化和增殖。HI5可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移,引起G2/M期阻滞,并通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡,导致HeLa细胞产生反应性氧化应激。HI5可用于研究抗癌药物[1]。
SB26019是一种有效的抗炎药。SB26019通过诱导单体α-微管蛋白的形成来调节NF-κB的活化。SB26019诱导的α-微管蛋白单体抑制p65易位[1]。
Sevasemten是骨骼肌肌球蛋白的变构抑制剂。Sevasemten显示选择性肌球蛋白抑制,IC50分别≤10μM(骨骼)和>100μM(心脏)[1][2]。
D-64131是微管蛋白聚合抑制剂,能与秋水仙素竞争性结合αβ-微管蛋白。
ALB-109564 (12'-Methylthiovinblastine) hydrochloride 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,是一种细胞毒性剂,旨在通过破坏有丝分裂来杀死癌细胞。
SB-273005是一种有效的非肽口服活性整合素拮抗剂,αvβ3受体和αvβ5受体的Kis分别为1.2 nM和0.3 nM【1】。
奥杜利莫单抗(抗LFA1)是一种抗LFA-1单克隆抗体。奥杜利莫单抗抑制T淋巴细胞增殖,对缺血再灌注损伤具有保护作用。奥杜利莫单抗可用于移植排斥反应和免疫性疾病的研究[1][2]。
BTS是钙离子刺激的肌球蛋白S1ATP酶抑制剂(IC50为 5 μM),能可逆地阻断滑行运动。
Mumefural是梅子加工果实的一种生物活性成分。Mumefural抑制血小板聚集。Mumefural显示出抗血栓作用,并改善认知障碍[1][2]。
KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性,并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。
Synstab A是一种有丝分裂调节剂,可促进α-和β-微管蛋白之间的相互作用。Synstab A可以从纯化的微管蛋白中聚合微管,并在间期细胞中产生微管束[1][2]。
KY-04031是一种PAK4抑制剂,IC50为0.79 uM,是设计新型咪唑并[4,5-b]吡啶基PAK4抑制剂的基本构建模块。
微管蛋白聚合-IN-19(化合物4)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-20在乳腺癌和化疗耐药结肠癌的研究中具有潜在的应用前景[1]。
2-甲氧基雌二醇-d5是氘标记的2-羟基雌二醇。2-甲氧基雌二醇(2-ME2)是17β-雌二醇(E2)的一种口服活性内源性代谢产物,是一种具有强大抗肿瘤活性的凋亡诱导剂和血管生成抑制剂。2-甲氧基雌二醇也破坏微管。2-甲氧基雌二醇也是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂,可在转化细胞系HEK293、癌细胞系U87和HeLa中诱导自噬[1][2][3][4][5][6][7]。
CFI-402257是高度选选择性,具有口服活性的TTK和Mps1抑制剂,Ki值分别为0.1 nM和0.09 nM。
Mavacamten-d6 (MYK461-d6; SAR439152-d6) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
Cys-McMAF是AlMcMAF的释放有效载荷,这是一种抗5T4人源化A1抗体,通过马来酰亚胺己酰基接头与破坏微管的MMAF(HY-15579)偶联。Cys-McMAF在两种肿瘤小鼠模型(H1975和MDA-MB-361-DYT2模型)中具有抗肿瘤作用[1]。