Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物, 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。
MS-0124是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效和选择性抑制剂,IC50为13nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高>30倍。
(R) -GSK-3685032是GSK-3685032的R-对映体。GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈丧失[1][2]。
EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
YM281是一种有效的EZH2抑制剂。YM281在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。YM281具有体内抗肿瘤作用。YM281具有研究淋巴瘤的潜力[1]。
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
Guttiferone G抑制重组人SIRT1和SIRT2(IC50:9和22μM)。Guttiferone G在A2780人卵巢细胞系中具有弱细胞毒性(IC50:8.0μG/mL)。从大叶藤黄中可分离得到Guttiferone G[1][2]。
HDAC-IN-36(化合物23 g)是一种口服活性和有效的HDAC(组蛋白脱乙酰酶)抑制剂,IC50为11.68 nM(HDAC6)。HDAC-IN-36促进细胞凋亡、自噬并抑制迁移。HDAC-IN-36具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究[1]。
甲磺酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性和ATP竞争性PKCβ抑制剂,PKCβI和PKCβII的IC50值分别为4.7和5.9 nM。甲磺酸Ruboxistaurin可用于研究眼部疾病、心力衰竭和糖尿病[1][2][3][4]。
ML324是JMJD2去甲基酶抑制剂,被证实有抗病毒作用。
GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈缺失[1]。
A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,IC50 为3.3 nM。
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平,增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。
MSC2504877(MSC-2504877)是一种新型小分子选择性端锚聚合酶抑制剂,对TNKS1/2的IC50为0.7/0.8 nM,对TNKS1的选择性比PARP1高771倍(IC50=0.54 uM)；AXIN2蛋白水平升高,β-catenin水平降低在APC突变体COLO320DM结肠直肠肿瘤细胞中,抑制SW480细胞系中的经典Wnt信号传导,抑制APC突变结肠直肠肿瘤细胞的生长；当与CDK4/6抑制剂Palbociclib联合使用时,增强肿瘤细胞中G1细胞周期停滞和细胞衰老,抑制由Palbociclib引起的细胞周期蛋白D2和细胞周期蛋白E2的上调并增强对pRb的抑制作用；Palbociclib加MSC2504877组合抑制体内Apc缺陷细胞的过度增殖。
Hesperadin是ATP竞争型的极光激酶 (aurora B) 抑制剂,IC50值为250 nM。
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍,IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。
PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为9.3μM和1.0μM。PBRM1-BD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
IOX1是2OG oxygenase高效广谱抑制剂,包括JmjC去甲基化酶家族,对KDM4A和KDM3A的IC50值分别为0.6uM和0.1uM。
PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂,可直接与 p32 结合,抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
PKCδ肽底物是δ型PKC的绝对特异性底物,其序列对应于小鼠eEF-1α的序列422-443,含有Thr-431[1]。
BRD4-IN-3(化合物141)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50<0.5µM。BRD4-IN-3显示MYC-Raji的细胞毒性,IC50值大于1µM[1]。
氢溴酸培非替尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9、5.0、0.7和4.8 nM。