MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
KRAS G12C抑制剂34是从专利WO2021239058A1化合物Z1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂34可用于癌症研究[1]。
Glucagon hydrochloride (Porcine glucagon hydrochloride) 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon hydrochloride 促进糖异生。Glucagon hydrochloride 降低 HNF-4 活性。Glucagon hydrochloride 可促进 HNF4α 磷酸化。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
Guanylin (mouse, rat) ,一种多肽,由 15 个氨基酸组成。Guanylin (mouse, rat) 是肠道鸟苷酸环化酶的激活剂。Guanylin (mouse, rat)可用于腹泻的研究。
CP94253盐酸盐是5-HT1B受体的有效和选择性激动剂(在放射配体结合试验中Ki=2 nM)。5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C和5-HT2受体的Ki值分别为89、49、860和1600 nM[1]。体内全身给药后,CP94253盐酸盐具有中枢活性[2]。
S1PR1-MO-1 是一种 sphingosine-1-phosphate receptor 调节剂,主要用于增生过多、炎症等疾病的研究。
Aripiprazole D8是Aripiprazole氘代化合物标准品。
盐酸紫堇达明抑制某些植物病原真菌和腐生真菌的孢子萌发[1]。盐酸紫堇达明是一种口服镇痛剂,具有很强的镇痛活性[2]。盐酸紫堇达明通过抑制NF-κB依赖的CXCL1/CXCR2信号通路减轻长春新碱诱导的小鼠神经病理性疼痛【3】。
N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
Procaterol是一种口服选择性β2肾上腺素受体激动剂。Procaterol通过环AMP依赖性机制抑制嗜酸性粒细胞迁移和BEAS-2B细胞释放嗜酸性粒趋化因子。Procaterol在大鼠中的支气管扩张作用和合成代谢作用之间存在较大的剂量差异,可用于运动员哮喘研究[1]。
LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
Solriamfetol (JZP-110) 是一种选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有强大的唤醒促进作用。Solriamfetol 可与多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白结合,进而可以抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。Solriamfetol 显着提高了患有嗜睡症的成年人保持清醒的能力和过度嗜睡的主观症状。
Sitaxsentan sodium 是一种有效的,选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
腺苷受体拮抗剂4(化合物2)是一种腺苷A1受体拮抗剂,其对人A1受体的Ki为101nM[1]。
Naltrexone-d4 是 Naltrexone 氘代物。Naltrexone是μ, κ, δ和σ-阿片受体拮抗剂。
Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。
MK-0354是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分别为1.65 μM 和1.08 μM, 对GPR109b没有作用效果。
ST-836是多巴胺受体结合物,可作用于帕金森病。
Dynorphin(2-17),酰胺(猪)是一种强啡肽衍生物,具有一些镇痛作用。Dynorphin是一类由前体蛋白强啡肽原产生的阿片肽,参与疼痛、成瘾和情绪调节[1]。
α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)是一种促肾上腺皮质素释放因子(CRF)拮抗剂。α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)降低体内血浆生长激素(GH)值[1][2]。
Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。
G蛋白拮抗肽是一种P物质相关肽,它抑制G蛋白与受体的结合。G蛋白拮抗肽竞争性可逆地抑制Gi或Go的M2受体激活,并通过β肾上腺素受体抑制Gs的激活。
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂,Ki 值为 2.5 nM,对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor的124倍。
Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。
磺醛醇是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有直接的血管扩张活性[1]。
Spirendolol 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于植物神经系统药。