Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动,并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
维鲁司特是一种有效、选择性、口服活性的白三烯受体拮抗剂。维鲁司特在哮喘研究中具有潜力[1]。
Solifenacin(YM905; Vesicare)盐酸盐是毒蕈碱受体拮抗剂。
BMS-986120 是 PAR4 的一个拮抗剂,其在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5, 2.1 nM。
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole dihydrochloride hydrate 可以透过血脑屏障。
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。
GR125487 sulfamate 是有口服活性的 5-HT4R 选择性拮抗剂。GR125487 sulfamate 有效阻断认知增强作用。GR125487 sulfamate 可用于研究记忆障碍、胃肠障碍、情绪障碍、尿路功能障碍。
Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。
Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
(R)-Praziquantel D11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
KRAS G12D抑制剂5是一种用于胰腺癌潜在治疗的KRAS G12D抑制剂。
Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
Setiptiline(Org-8282)为5羟色胺受体拮抗剂。
PSB-10盐酸盐是人腺苷A3受体(A3AR)的有效和选择性拮抗剂,Ki为0.44nm。PSB-10盐酸盐对hA3的选择性是rA1、rA2A、hA1、hA2A和hA2B受体的800倍以上(Ki分别为805、6040、1700、2700和30000nm)。PSB-10盐酸盐在小鼠中产生热痛觉过敏[1][2]。
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
米达唑((±)-DG5128游离碱,DG5128游离碱)是一种有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。米达唑是一种降血糖剂。米达唑可增加血压并降低体内血糖水平[1][2][3]。
BW 245C 是一种有效的前列腺素类DP受体prostanoid DP-receptor (DP1)激动剂,常用于中风等疾病的研究。
GBR 12783 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
BMY-25271 是一个组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂。
Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全反向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7,79,791 nM.
Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。
LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
NAS181是一种强而选择性的大鼠5-HT1B受体拮抗剂,Ki为47nm。NAS181对r5-HT1B的选择性是牛5-HT1B受体(Ki=630nm)的13倍。NAS181通过抑制末端r5-HT1B自身受体[1][2],增加5-HT的周转和5-HT的突触浓度。
Beperidium iodide 对乙酰胆碱具有竞争性拮抗作用,其 pA2 值为 7.93。