Lecirelin 是一种合成的促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。Lecirelin 被广泛用于牛卵巢卵泡囊肿的研究。
Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 66 nM。
Aeruginosin 98-B是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50值分别为0.6、7.0和10.0μg/mL[1]。
Cetirizine Impurity C 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
(±)-J-113397是克隆人ORL1的有效和选择性非肽基ORL1受体拮抗剂,Ki为1.8 nM。J-113397抑制伤害肽/孤啡肽FQ刺激的GTPγS与表达ORL1的CHO细胞的结合,IC50值为5.3 nM。J-113397可用于研究伤害肽/孤啡肽FQ的生理作用[1]。
Piboserod (SB 207266)盐酸盐是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
组胺H4受体拮抗剂-1是从专利WO2010108059A1化合物60[1]中提取的组胺H4受体的拮抗剂。
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
6-OAU(GTPL5846; 6-n-octylaminouracil)是GPR84激动剂,在PI assay中EC50值为105nM。
一种有效的胰高血糖素受体(GCGR)负变构调节剂。
KRAS抑制剂-12(化合物6-1)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.537µM。KRAS抑制剂-12在MIA PaCA-2和A549细胞中分别显示了IC50为1.3和3.7µM的p-ERK抑制活性。KRAS抑制剂-12有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。
巴莫西兰是一种靶向β-肾上腺素能受体2的小干扰RNA,用于降低眼压
PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。
DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。
Bavisant (JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。
硫异恶唑(磺胺呋喃唑)二乙醇胺是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体A和内皮素受体B的IC50值分别为0.60μM和22μM。硫异恶唑二乙醇胺是一种带有恶唑取代基的磺酰胺类抗菌剂。硫异恶唑二乙醇胺通过靶向内皮素受体A[1][2]抑制乳腺癌外泌体释放。
奥沙拉嗪是巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂,IC50值为0.39 mM,还可减少多形核白细胞(PMNL)和单核细胞(MNL)中5-羟基二十碳四烯酸(5-HETE)、11-HETE、12-HETE和15-HETE的合成。奥沙拉嗪可用于研究溃疡性结肠炎。抗炎活性[1][2]。
PTAC草酸盐是一种选择性毒蕈碱受体配体。PTAC草酸盐是M2和M4的部分激动剂,但M1、M3和M5的拮抗剂(CHO细胞中hM1-5的Ki值为0.2-2.8nM)。PTAC草酸盐可减轻神经性疼痛的机械性异常疼痛,并具有抗抑郁作用[1][2]。
Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
RC-3095 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。
(R) -盐酸普瑞拉莫尔((+)-3-聚丙烯盐酸盐)是盐酸普瑞阿莫尔的R-对映体。(R) -盐酸普瑞拉莫尔是一种DA激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性[1][2]。
Tirzepatide (LY3298176) 是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,正在开发用于治疗 2 型糖尿病。与杜拉鲁肽相比,Tirzepatide (LY3298176) 在血糖控制和体重减轻方面的疗效明显更好。
GR 55562盐酸盐是一种选择性5-HT1B受体拮抗剂。GR 55562盐酸盐可用于神经疾病的研究[1]。
SKF 77434 hydrobromide 是一种选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 部分激动剂。SKF 77434 hydrobromide 具有研究可卡因成瘾的潜力。
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。