达普鲁肽(ZP7570)是一种长效胰高血糖素样肽-1受体1R(GLP-1R)/胰高血糖素样肽-2受体(GLP-2R)双激动剂。达普卢肽可用于短肠综合征(SBS)研究[1]。
CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。
Orexin B, rat, mouse 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与 OX1 和 OX2 结合的 Ki 值分别为420和36 nM。
ML-184(ML184)是一种有效的选择性GPR55激动剂,对GPR35,CB1和CB2的EC50为263nM,>120倍,83倍和57倍；显示激活ERK磷酸化下游反应的活性和PKCβII易位。
JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
PSNCBAM-1是一种选择性CB1受体变构拮抗剂,其EC50为0.1μM。PSNCBAM-1可用于肥胖研究[1]。
LIT-001三氟乙酸盐(LIT001)是第一种非肽催产素受体(OT-R)激动剂,EC50为55 nM,Emax=96%；有效缓解了Oprm1-/-小鼠(一种自闭症小鼠模型)的社交互动缺陷。
MRS2578是P2Y6受体拮抗剂,IC50为37 nM,对P2Y1,P2Y2,P2Y4和P2Y11受体的抑制性较弱。
Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。
Terutroban是一种血栓素-前列腺素受体拮抗剂。
Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGluR4) 正变构调节剂,作用于人mGluR4,EC50为 4 nM。
BRL-15572 hydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 hydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
(Sar1,Ile4,8)-血管紧张素II是一种功能选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)激动剂。(Sar1,Ile4,8)-血管紧张素II增强胰岛素刺激的胰岛素受体(IR)信号传导和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-血管紧张素II增强胰岛素刺激的Akt和GSK3α/β磷酸化[1]。
FLLRN是一种生物活性肽。(PAR1特异性拮抗肽)
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
一种有效的选择性δ-阿片受体激动剂,对δ1亚型具有高亲和力和选择性,Ki为1.12 nM；对μOR和κOR的选择性差异>1000倍；疼痛停止
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
Velusetrag(TD-5108)是一种有效的选择性和口服5-HT4受体激动剂,pKi为7.7,选择性比其他5-HT受体高500倍；选择性比其他生物胺受体高25倍,对hERG通道没有影响；增加犬窦的收缩力,具有比替加色罗更高效力的十二指肠和空肠在豚鼠,大鼠和狗胃肠道中表现出强大的体内活性。其他适应症2期临床
AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体(PAR-2)激动剂,其PEC50为7.5(1)。
一种有效且选择性的CNS渗透性mGlu2负变构调节剂,IC50为78 nM；对mGlu3没有抑制作用(IC50>30 uM)；代表了潜在mGlu2 PET示踪剂开发的令人兴奋的铅系列。
柠檬酸三苯那敏是一种乙二胺衍生物,是一种有效的组胺H1受体拮抗剂。柠檬酸三苯那敏可以减轻由组胺引起的机体过敏反应。柠檬酸三苯那敏可用于研究鼻炎、结膜炎、过敏和过敏反应[1][2][3]。
BMS-903452 是一种有效且具有选择性的 GPR119 激动剂,可用于糖尿病的研究。
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
Losartan D4羧酸是Losartan氘代化合物标准品。
Zenidol(ICI-118551)是一种选择性β2肾上腺素能受体拮抗剂。Zenidol抑制β2-、β1-和β3-肾上腺素能受体,Ki值分别为0.7、49.5和611nM。Zenidol可以用作眼科疾病研究的眼部降压剂[1]。
黄嘌呤酸-d4是氘标记的黄嘌呤酸[1]。黄嘌呤酸是一种公认的内源性II族代谢型谷氨酸受体激动剂,在丘脑中进行感觉传递[2]。
Anamorelin(RC1291; ONO-7643)是口服活性的饥饿素受体(ghrelin receptor)激动剂。