Cetirizine二盐酸盐是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。
Icalcaprant是一种κ阿片受体拮抗剂[1]。
L-902688 是一种有效的,选择性的,口服活性的 EP4 受体激动剂,Ki 为 0.38 nM,EC50 为 0.6 nM。L-902688 对 EP4 的选择性是其他 EP 和类前列腺素受体的 4,000 倍以上。
Carboprost tromethamine 是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩,显著减少产后出血量。
尿苷5′-二磷酸葡糖-13C6(二钠)是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡萄糖二钠盐[1]。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠盐)是动物组织和某些微生物中含有葡萄糖的低聚糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体。尿苷-5′-二磷酸葡萄糖是P2Y14受体的激动剂,是一种神经免疫系统GPCR[2]。
Teoprolol 是一种 β-adrenergic 受体阻滞剂。
抗血小板剂1(化合物7q)是一种替卡格雷类似物,具有抗血小板活性。抗血小板剂1可用于研究血小板聚集[1]。
GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。
ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。
L-谷氨酰胺-5-13C(L-谷氨酸-5-酰胺-5-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
一种高选择性,有效的BBB渗透剂和口服生物可利用的5-HT6R拮抗剂,用于治疗AD和精神分裂症等神经系统疾病；显着恢复东莨菪碱和MK-801诱导的认知功能障碍,并表现出抗精神病潜力。阿尔茨海默病2期临床
Otilonium溴化物有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。
Cenderitide是颗粒鸟苷酸环化酶受体(pGC)的有效激动剂。Cenderitide是一种由C型利钠肽(CNP)组成的利钠肽,与Dendroaspis利钠肽的C端融合。Cenderitide激活pGC-A和pGC-B,激活第二信使cGMP,抑制醛固酮,并在不降低血压的情况下保持GFR。Cenderitide可用于心力衰竭研究[1][2][3]。
Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
TC-2153是神经元特异性酪氨酸磷酸酶STEP的特异性小moelcule抑制剂,IC50为24.6 nM；增加STEP底物ERK1/2,Pyk2和GluN2B的酪氨酸磷酸化,并且在皮质培养物中没有表现出毒性,显示出对STEP的特异性与其他几种酪氨酸磷酸酶相比；改善认知缺陷在3xTg-AD小鼠中,β-淀粉样蛋白和磷酸化tau水平没有变化。
VU0152100是M4 mAChR的变构增强剂,EC50为380 nM。
PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动,并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
维鲁司特是一种有效、选择性、口服活性的白三烯受体拮抗剂。维鲁司特在哮喘研究中具有潜力[1]。
Hydrocortisone 17-butyrate是肾上腺皮质激素类药物。
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
KRAS G12C抑制剂37是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂37具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2018143315A1,化合物65)[1]。
TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。
GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和NK3 受体的选择性要低1000 和 300 倍以上。
BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。
Solifenacin(YM905; Vesicare)盐酸盐是毒蕈碱受体拮抗剂。
BMS-986120 是 PAR4 的一个拮抗剂,其在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5, 2.1 nM。
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole dihydrochloride hydrate 可以透过血脑屏障。
MFZ 10-7是一种有效的mGluR5拮抗剂。腹腔注射MFZ 10-7抑制大鼠静脉注射可卡因自我给药、可卡因诱导的药物寻求行为恢复和可卡因相关线索诱导的可卡因寻求行为[1]。。