Sipagladenant(化合物I)是一种口服活性腺苷受体A2A反向激动剂[1]。SIPAGLANDANT可用于额叶功能障碍研究[2]。
MRS5698是一种选择性Gi蛋白偶联A3腺苷受体(A3AR)激动剂,人和小鼠A3AR的Kis分别约为3nM。MRS5698可用于疼痛和银屑病的研究[1][2]。
SCH58261是adenosine A2A receptor竞争性的拮抗剂。
N-0861 racemate 是 N-0861 的外消旋体。N-0861 是一种选择性腺苷 A1 受体拮抗剂。
ANR94是一种有效的选择性腺苷A2A受体(AA2AR)拮抗剂,hAA2AR的Ki为46 nM。ANR94具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
(Rac)-Mirabegron D5 ((Rac)-YM178 D5) 是(Rac)-Mirabegron 的氘代标记物。 (Rac)-Mirabegron 是Mirabegron 的消旋体。Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。
A1AR拮抗剂4(化合物22)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.51,pKi为6.29【1】。
ST3932 是 ST1535 的代谢物,为 adenosine A2A 受体拮抗剂,对 A2A 和 A1 受体的 Ki 值分别为 8 nM 和 33 nM。
TC-G 1004 (compound 16j) 是口服有效的 A2A 腺苷受体的拮抗剂,其对hA2A 和hA1 的 Ki 值分别为 0.44 nM 和 80 nM。
5’-(N-环丙基)甲酰胺腺苷(CPCA)是一种腺苷A2受体激动剂[1]。
PQ-69是一种有效的选择性腺苷A1受体拮抗剂,具有反向激动剂活性。PQ-69以0.96 nM的Ki值与hA1受体结合,与hA2A受体(Ki=208)相比,其选择性高217倍 与hA3受体相比,选择性大于1000倍(Ki>100μM)。PQ-69可用于肾功能不全的研究[1]。
N6-(2-Phenylethyl)adenosine是选择性的A1腺苷受体激动剂。
NPC 200 是有效的 Adenosine A1 Receptor 选择性拮抗剂。NPC 200 可逆转 NECA诱导的左、右心房凹陷,EC50 分别为 1.08 和 2.03 μM。
Derenofylline 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂,其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,且不影响大鼠血压。
MSX-2 是 A2A 腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂,在人体中的 Ki 为 5 nM,在帕金森病中发挥重要作用。
Inupadenent(EOS-850)盐酸盐是一种口服活性高选择性A2A受体拮抗剂。盐酸因帕丹坦不是脑渗透剂。盐酸因帕丹坦具有强大的抗肿瘤活性[1]。
FSCPX 是一种有效的、选择性的不可逆 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。
KF21213 高选择性地结合到腺苷 A2A 受体,Ki 值为 3.0 nM。
MRS1186 是人类腺苷A3受体(hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 7.66 nM。
Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点,并且可以穿过血脑屏障。
该化合物是一种a1/a3腺苷受体拮抗剂,有助于治疗(神经)炎症性疾病。
MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
PSB-0788(化合物17),黄嘌呤-8-基苯磺酰胺衍生物,是一种新的选择性高亲和力A2B拮抗剂,IC50值分别为3.64nM和Ki值为0.393nM。PSB-0788(化合物17)可用于研究慢性炎症性肺部疾病[1]。
N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
AB-MECA是一种高亲和性A3腺苷受体激动剂, 对重组A1和A3受体具有高亲和性。
A2AR-agonist-1是一种有效的 A2AR 和ENT1激动剂, Ki值 分别为 4.39和 3.47。
Sch412348 是一种有效的竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂 (Ki=0.6 nM)。