Salbutamol是一种短效的β2肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)引发的支气管痉挛。
盐酸布那唑嗪是一种强效选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸布那唑嗪可用于降压和降眼压研究[1]。
盐酸洛非西定-d4(Baq-168-d4)是氘标记的盐酸洛非西定。盐酸洛非西定是一种选择性α2受体激动剂,常用于缓解海洛因和其他类型阿片类戒断的身体症状[1][2]。
阿米替林是α1-肾上腺素受体的选择性激动剂。阿米地孕酮抑制输精管上皮和前列腺的单脉冲场收缩[1]。
Metoprolol Succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。
Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。
Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
Nefazodone 盐酸盐是一种抗抑郁药物。
DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。
Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱[2],为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂,对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC50 值分别为 3.2 和 4.2 µM[1]。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂[2]。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用[1]。
L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0 nM、204 nM和390 nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。
地格列胺(ST 1059)是米多君的活性代谢物,是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂。去格列胺是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂,可用于调节血压[1][2]。
甲基多巴是α-甲基多巴(α-MD；HY-B0225)的乙酯前药。甲基多巴(L-(-)-α-甲基多巴)是一种α-肾上腺素能激动剂(对α2-肾上腺素能受体有选择性)。甲基多巴有可能用于重度高血压研究[1]。
阿巴诺奎尔(U-K52046)是一种强效选择性α-1肾上腺素受体拮抗剂,是一种抗心律失常药物。阿巴诺奎尔可用于勃起功能障碍研究[1][2]。
Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
异丙醇-d6((±)-异丙醇-d6)是氘标记的异丙醇。异丙硫醇(±)-异丙硫醇)是一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂。氯丙醇是Sox2表达的有效抑制剂。异丙硫醇可预防和逆转洋地黄诱发的室性心律失常,并限制脑动静脉畸形[1][2][3]。
Dapiprazole hydrochloride是一个强的α-adrenergic阻断剂的药物。
(S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0 nM。
Sotalol D6 hydrochloride 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种非选择性竞争性 β-肾上腺素能受体拮抗剂,它还通过抑制钾通道而表现出 III 类抗心律不齐的特性。