Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
异丙醇-d6((±)-异丙醇-d6)是氘标记的异丙醇。异丙硫醇(±)-异丙硫醇)是一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂。氯丙醇是Sox2表达的有效抑制剂。异丙硫醇可预防和逆转洋地黄诱发的室性心律失常,并限制脑动静脉畸形[1][2][3]。
Dapiprazole hydrochloride是一个强的α-adrenergic阻断剂的药物。
(S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0 nM。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
Ro 363 是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。RO 363 是一种有效的正性肌力兴奋剂,并且是一种心血管调节剂,可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
L-749372是β3肾上腺素受体3-吡啶氧基丙醇胺激动剂。
盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。
BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。
L-765314 是 α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor) 的一个有效的、选择性拮抗剂,其在大鼠和人体中的 Ki 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。
(R) -卡维地洛-d4是氘标记的(R)-卡维地洛。(R) -卡维地洛((R)-BM 14190)是卡维地洛的R-对映体,是一种非选择性β/α-1阻滞剂。(R) -卡维地洛对阿霉素(DOX)的血管或心脏毒性具有保护作用【1】。
Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟),是肾上腺素能受体拮抗剂。
Formoterol-d3是氘标记的Arformoterol。Arformoterol((R,R)-Formoterol)是Formoterol的(R,R)-对映体,是一种长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂,Kd为2.9 nM。阿Formoterol可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究[1][2]。
Abediterol (LAS100977) 是一种吸入性长效 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂 (LABA),可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
地哌福林是一种有效的肾上腺素能激动剂。Dipivefrin是一种肾上腺素能前药。地哌福林可用于降低慢性开角型青光眼患者的眼压[1][2]。
思洛多辛-d4(KAD 3213-d4)是氘标记的思洛多辛。西罗多辛(KAD 3213)是一种强效、选择性和口服活性α1A肾上腺素能受体(α1A-AR)阻滞剂。西洛多辛对α1A-AR(Ki=0.036nm)的亲和力很高,分别是α1B-AR和α1D-AR的162倍和50倍,Ki值分别为21nm和2.0nm。西罗多辛是一种有效且耐受性良好的药物,可用于LUTS/BPH的研究[1][3]。
BMY-14802盐酸盐(BMY-14802-1)是一种选择性口服活性西格玛受体拮抗剂,IC50为112 nM。BMY-14802盐酸盐也是5-HT1A和肾上腺素能α1受体激动剂。BMY-14802盐酸盐具有抗精神病作用[1][2][3]。
Imoxiterol 是一种 β-肾上腺素能激动剂。
Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM。
Indacaterol(Onbrez; Arcapta)马来酸盐是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
Cimbuterol 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。