坦索罗辛-d4(盐酸盐)是氘标记的坦索罗辛(盐酸盐)。盐酸坦索罗辛((R)-(-)-YM12617)是α1肾上腺素能受体的抑制剂。盐酸坦索罗辛用于前列腺增生的研究。盐酸坦索罗辛抑制动物模型中腹主动脉瘤的生长【1】。
Atipamezole hydrochloride是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。
Ecopipam(SCH 39166)是一种有效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。Ecopipam可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
替扎尼丁-d4是氘标记的替扎尼丁。替扎尼定是一种α2-肾上腺素能受体激动剂,可抑制中枢去甲肾上腺素能神经元释放神经递质[1][2]。
Terazosin dimer impurity dihydrochloride 是 Terazosin 的二聚体,也是 Terazosin 的杂质。Terazosin 是喹唑啉衍生物,是竞争性的,具有口服活性的 α1-肾上腺素 (α1-adrenoceptor) 受体拮抗剂。
Arbutamine 是一种短效的,合成性强,非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 激动剂,可增加心率,心脏收缩力和收缩压。Arbutamine 是一种用于儿科心脏应激因子的儿茶酚胺。
Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
盐酸芬美托唑是乙醇的拮抗剂,也能拮抗α2-肾上腺素能受体,具有抗抑郁作用[1]。
Penbutolol硫酸盐能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型), 从而使其成为一个非选择性的β阻滞剂, Penbutolol是拟交感神经药, 可用于治疗高血压。
DL-去甲肾上腺素-d3(盐酸)是氘标记的DL去甲肾上腺素盐酸盐[1]。盐酸DL-去甲肾上腺素是一种合成的苯乙胺,模仿内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用。盐酸DL-来甲肾上腺素是靶向α1和β1肾上腺素受体的神经递质,对心内膜下氧张力有增强作用[2]。
Tizanidine是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
盐酸熊丁胺是一种短效、强效和非选择性β-肾上腺素受体激动剂。盐酸熊丁胺刺激心脏β1、气管β2和己二酸细胞β3肾上腺素能受体。盐酸熊丁胺提供心脏应激,增加心率、心脏收缩力和收缩压。盐酸熊果胺可用于心脏应激剂[1][2][3]。
Indacaterol(Onbrez; Arcapta)是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。
邻去甲基甲贝弗林醇盐酸盐是甲贝弗林的代谢产物,是一种有效的α1受体抑制剂,可引起胃肠道松弛。
Bambuterol是长效β-肾上腺素受体激动剂(LABA),是terbutaline的原药。
Guanabenz醋酸盐是α2肾上腺素激动剂,可作用于高血压。
Labetalol盐酸盐是一种混合的α/β肾上腺素能拮抗剂,用于治疗高血压。
L-796568是一种β(3)肾上腺素能受体激动剂。L-796568可用于肥胖的研究[1]。
Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
ADRA1D受体拮抗剂1(游离碱)(化合物(R)-9s)是一种口服活性、强效和选择性的人α1D肾上腺素受体(α1D-AR)拮抗剂(Ki=1.6nM)。ADRA1D受体拮抗剂1(游离碱)剂量依赖性地抑制膀胱收缩,IC30值为15nM。ADRA1D受体拮抗剂1(游离碱)可用于研究过度活动的膀胱疾病,如尿急、尿频和尿失禁。
沙美特罗-D3是氘标记的沙美特罗(HY-14302)。沙美特罗是一种长效β2肾上腺素能受体激动剂,用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。
Pardoprunox盐酸盐是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,可用于治疗帕金森。
丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。