胍肾上腺素是spiroketal的一种口服活性节后肾上腺素能抑制剂。胍可用于抗高血压研究[1]。
利托君(DU21220)是一种β-肾上腺素能激动剂,也是一种有效的子宫松弛剂,可用于研究阻止早产[1][2]。
TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素能受体的全激动剂。
(Rac)-ICI-118551 hydrochloride 是一种选择性β2-肾上腺素受体拮抗剂。(Rac)-ICI-118551 hydrochloride 可抑制阿尔茨海默病小鼠模型中海马神经元的树突分支。
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
ST91是一种α2-肾上腺素受体(α2AR)激动剂。ST91激活α2AAR和非α2AAR亚型,产生脊髓镇痛感受[1][2][3]。
Alfuzosin-d3是氘标记的Alfuzosin。
卢巴贝隆是β-肾上腺素能受体(β-AR)的有效调节剂。Lubabegron在β1和β2区表现出拮抗行为 2受体亚型与β受体激动行为 牛的3个受体亚型。Lubabegron可减少动物或其排泄物的NH3气体排放[1]。
噻吗洛尔(半水合物)是一种β-阻滞剂,可用于局部和全身给药。噻莫洛尔(半水合物)主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压,噻莫洛(半水合物),也具有心脏保护作用[1][2]。
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
SB-226552是一种芳氧基丙醇胺选择性β3AR激动剂。
米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。
MG 1是α1肾上腺素能受体拮抗剂。
Carteolol盐酸盐是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
溴莫尼定-d4(英国14304-d4)D-酒石酸盐是氘标记的溴莫尼定D-酒石酸盐[1]。
Detomidine是α2-肾上腺素激动剂。
Prenaterol是一种选择性β1肾上腺素受体激动剂。Prenaterol对肠道平滑肌收缩活动没有影响。Prenaterol可用于研究心血管疾病[1]。
CGP 20712 dihydrochloride 是 β 3-adrenoceptor 的拮抗剂。CGP 20712 dihydrochloride 对异丙肾上腺素有抑制作用,IC50 为 79 μM。
Salbutamol是一种短效的β2肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)引发的支气管痉挛。
阿米替林是α1-肾上腺素受体的选择性激动剂。阿米地孕酮抑制输精管上皮和前列腺的单脉冲场收缩[1]。
Metoprolol Succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。
Bufuralol(Ro 3-4787)是一种有效的非选择性口服β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动剂活性。盐酸布呋洛尔是CYP2D6探针底物[1][2][3][4]。
Nefazodone 盐酸盐是一种抗抑郁药物。
Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱[2],为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂,对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC50 值分别为 3.2 和 4.2 µM[1]。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂[2]。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用[1]。