G蛋白拮抗肽是一种P物质相关肽,它抑制G蛋白与受体的结合。G蛋白拮抗肽竞争性可逆地抑制Gi或Go的M2受体激活,并通过β肾上腺素受体抑制Gs的激活。
磺醛醇是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有直接的血管扩张活性[1]。
Broxaterol (Z 1170) 是 β2 肾上腺素受体的激动剂,影响体内平滑肌受体。Broxaterol 在呼吸系统疾病中发挥着重要作用。
Spirendolol 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于植物神经系统药。
Silodosin (Rapaflo; KMD-3213)是α1-肾上腺素受体拮抗剂。
Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
甲磺酸Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。甲磺酸Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。
Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol是 Mebeverine的代谢物,Mebeverine是一种有效的α1 受体 (α1 repector) 抑制剂,用作消化道的一种解痉药。
SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
右美托咪定(+)-美托咪定)是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂,Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。
OPC-28326 是一种外周血管扩张药,同时为 α2-adrenergic receptor 的拮抗剂,对 α2A-,α2B- 和 α2C 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 2040,285 和 55 nM。
Detomidine carboxylic acid 是 Detomidine 的主要尿代谢产物。Detomidine 是一种合成的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂,也是一种动物镇痛镇静剂。Detomidine 还具有心脏和呼吸作用以及抗利尿作用。
阿莫素洛尔(YM 09538)是一种口服活性的α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。阿莫苏拉洛尔通过抑制α1-肾上腺素能受体表现出抗高血压活性。阿莫素洛尔通过β1-肾上腺素能受体抑制降低自发性高血压大鼠(SHR)心率和血浆肾素活性(PRA)的反射性增加[1]。
(E) -Guanabenz((E)-Wy-8678)是一种口服活性中枢α2-肾上腺素受体激动剂。(E) -Guanabenz具有降压活性,通过刺激中枢α2-肾上腺素能受体发挥作用,并减少交感神经向外周的净流出。(E) -Guanabenz还直接结合并抑制GADD34,并具有神经保护活性。(E) -Guanabenz可用于研究高血压和帕金森病[1][2]。
卡维地洛-d5是氘标记的卡维地洛。卡维地洛(BM 14190)是一种非选择性β/α-1阻滞剂[1]。卡维地洛以剂量依赖性方式抑制脂质过氧化,IC50为5μM。卡维地洛是一种多作用抗高血压药物,可能用于心绞痛和充血性心力衰竭[2]。卡维地洛是一种抑制NLRP3炎症体的自噬诱导剂。
Carvedilol是非选择性β和α1阻断剂, 能抑制LDL的氧化, IC50为3.8 μM。
苯氧基苯丙胺-d5是氘标记的苯氧基苯丙胺[1]。苯氧基苯丙胺是一种非选择性、不可逆、口服活性的α-肾上腺素受体拮抗剂,常用于研究高血压,特别是由嗜铬细胞瘤引起的高血压。苯氧基苯丙胺也显示出抗肿瘤活性[2][3]。
Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。
ARC 239是一种α2B/C肾上腺素能受体拮抗剂,对大鼠肾α2B和人α2C的pKi分别为7.06和6.95。ARC 239还以63.1nM[1][2]的Ki抑制5-HT1A受体。
醋丁洛尔是一种口服活性β1肾上腺素能受体(β1AR)拮抗剂。醋丁洛尔用于高血压、心绞痛和心律失常的研究[1][2][3]。
盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
Mezilamine是一种强效的抗多巴胺药物。Mezilamine诱导大鼠皮质切片电刺激3H-去甲肾上腺素溢出的浓度依赖性增加,而不影响基础溢出。Mezilamine作为突触前α肾上腺素受体拮抗剂和突触后α肾上腺素受体激动剂[1]。
佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
Prazosin盐酸盐是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
Tamsulosin是α1受体拮抗剂。