神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)

[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。

• CAS号：137565-28-7
• 分子式：C₃₉H₆₅N₉O₉
• 分子量：803.98800
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

P物质(7-11)

Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段,其可引起细胞内钙浓度的增加。

• CAS号：51165-05-0
• 分子式：C₃₁H₄₄N₆O₅S
• 分子量：612.78300
• 类别：多肽产品

• 密度：1.207g/cm3
• 沸点：1003.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：560.6ºC

Men 10376

Men 10376 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂,对大鼠小肠 NK-2 受体的 Ki 值为 4.4 μM。

• CAS号：135306-85-3
• 分子式：C₅₇H₆₈N₁₂O₁₀
• 分子量：1081.22000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.361 g/cm3
• 沸点：1555.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：894.5ºC

P物质

Substance P 是一种神经肽,作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。

• CAS号：33507-63-0
• 分子式：C₆₃H₉₈N₁₈O₁₃S
• 分子量：1347.630
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR6,PRO9)-SUBSTANCE P (6-11)

Septide((Pyr6,Pro9)-P物质)是一种有效的NK1受体激动剂,Kd值为0.55nM[1]。

• CAS号：79775-19-2
• 分子式：C₃₉H₅₀N₁₀O₁₂
• 分子量：850.87400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.255g/cm3
• 沸点：1189.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：673.1ºC

罗拉吡坦盐酸盐

盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。

• CAS号：914462-92-3
• 分子式：C₂₅H₂₉ClF₆N₂O₃
• 分子量：554.953
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BOC-ALA-ALA-D-TRP-PHE-D-PRO-PRO-NLE-NH2

GR 87389是一种有效的NK2受体拮抗剂。GR 87389在人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道中以竞争性方式拮抗GA 64349诱导的平滑肌条收缩[1][2]。

• CAS号：141663-86-7
• 分子式：C₄₇H₆₅N₉O₉
• 分子量：900.07400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-ALA4)-SUBSTANCE P (4-11)

[DAla4]P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的类似物,其抑制125I Bolton Hunter缀合的Eledoisin(Eledoisiin(HY-P0006))(IC50为0.5μM)和125I Bolton-Hunter缀合物质P(IC50 0.15μM)与大鼠大脑皮层膜的结合[1]。

• CAS号：81381-50-2
• 分子式：C₄₄H₆₅N₁₁O₁₀S
• 分子量：940.120
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1450.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：831.0±34.3 °C

9-L-脯氨酸-物质P

[Pro9]-P物质是NK-1速激肽受体的有效、可逆和选择性激动剂,EC50为0.93 nM[1]。

• CAS号：104486-69-3
• 分子式：C₆₆H₁₀₂N₁₈O₁₃S
• 分子量：1387.69000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2: FFGLM-NH2

P物质(5-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C端七肽,是一种神经肽。物质P(5-11)与NK-1速激肽受体结合[1]。

• CAS号：51165-09-4
• 分子式：C₄₁H₆₀N₁₀O₉S
• 分子量：869.04200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.265g/cm3
• 沸点：1375.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：785.6ºC

Tachykinin angatonist 1

Tachykinin angatonist 1 是一种神经激肽受体 (neurokinin receptor) 拮抗剂,详细信息请参考专利文献 US5968923 中的化合物 example 32。

• CAS号：178310-77-5
• 分子式：C₂₄H₃₅Cl₂N₅O₃S
• 分子量：544.54
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLN-PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2

物质P(6-11)是物质P(物质P(HY-P0201))的C端六肽酰胺。物质P(6-11)与NK-1速激肽受体结合。P物质(6-11)显示运动神经元去极化和降压作用[1][2]。

• CAS号：51165-07-2
• 分子式：C₃₆H₅₂N₈O₇S
• 分子量：740.91200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：1198.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：678.9ºC

(D-Lys(nicotinoyl)1,β-(3-pyridyl)-Ala3,3,4-dichloro-D-Phe5,Asn6,D-Trp7·9,Nle11)-Substance P trifluoroacetate salt

斯潘肽II是一种十一肽物质P(SP)类似物,是一种有效的神经激肽-1受体(NK-1R)拮抗剂。斯潘肽II与NK-1R结合并阻断与SP相关的促炎活性。斯潘肽Ⅱ可用于炎症性皮肤疾病的研究,如银屑病和接触性皮炎[1][2][3]。

• CAS号：129176-97-2
• 分子式：C₈₆H₁₀₄Cl₂N₁₈O₁₃
• 分子量：1668.79
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Glp5,Sar9] Substance P (5-11)

[Glp5,Sar9]物质P(5-11)是物质P(HY-P0201)[1]的类似物。

• CAS号：77128-78-0
• 分子式：C₄₂H₅₉N₉O₉S
• 分子量：866.04
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[MePhe8,Sar9] Substance P

[MePe8,Sar9]物质P([MePe8-MeGly9]物质P)是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物。物质P是一种神经肽,在中枢神经系统中充当神经递质和神经调节剂[1]。

• CAS号：77128-76-8
• 分子式：C₆₅H₁₀₂N₁₈O₁₃S
• 分子量：1375.68
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经激肽拮抗剂1

Neurokinin antagonist 1是 Neurokinin 的拮抗剂,来自专利WO1998045262A1。

• CAS号：214487-45-3
• 分子式：C₃₈H₄₀N₄O₃
• 分子量：600.75
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Sar9] Substance P

[Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。

• CAS号：77128-75-7
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₃S
• 分子量：1361.66
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MEN11467

MEN11467 是一种有效的选择性拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂。

• CAS号：214487-46-4
• 分子式：C₃₈H₄₀N₄O₃
• 分子量：600.75
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺

SB 222200是可逆的竞争性人NK受体抑制剂,对hNK-3受体的Ki为4.4 nM,能透过血脑屏障。

• CAS号：174635-69-9
• 分子式：C₂₆H₂₄N₂O
• 分子量：380.48200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.142g/cm3
• 沸点：553.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：288.6ºC

Spantide I

Spantide I 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10,从而显著减少角膜穿孔。

• CAS号：91224-37-2
• 分子式：C₇₅H₁₀₈N₂₀O₁₃
• 分子量：1497.79000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neurokinin Receptor (393-407), rat

神经激肽受体(393-407),大鼠(SPR393–407)是一种大鼠神经激肽1受体(NK1R)片段。NK1R通过内吞作用迅速内化,并在与P物质(SP)结合时循环至质膜。神经激肽受体(393-407),大鼠可用于神经源性炎症的研究[1][2]。

• CAS号：153607-26-2
• 分子式：C₇₂H₁₁₃N₁₇O₂₆S₂
• 分子量：1696.90
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经激肽B TFA

Neurokinin B TFA 属于速激肽家族。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。

• CAS号：101536-55-4
• 分子式：C₅₅H₇₉N₁₃O₁₄S_2.2C₂HF₃O₂
• 分子量：1438.47
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Substance P TFA

Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。

• CAS号：148470-19-3
• 分子式：C₆₃H₉₈N₁₈O₁₃S_.xC₂HF₃O₂
• 分子量：1461.6534
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Maropitant

Maropitant是神经激肽(NK1)受体拮抗剂。

• CAS号：147116-67-4
• 分子式：C₃₂H₄₀N₂O
• 分子量：468.67300
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-PRO4,D-TRP7·9,NLE11)-SUBSTANCE P (4-11)

[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]P物质(4-11)是一种有效的神经激肽NK1拮抗剂。[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]物质P(4-11)抑制金蛋白物质P(GPSP)和物质P(SP)的作用[1]。

• CAS号：89430-34-2
• 分子式：C₅₈H₇₇N₁₃O₁₀
• 分子量：1116.31000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Scyliorhinin II

Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂,对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 Ki 值为 2.5 nM。

• CAS号：112748-19-3
• 分子式：C₇₇H₁₁₉N₂₁O₂₆S₃
• 分子量：1851.089
• 类别：多肽产品

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：1817.4±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1052.9±37.1 °C

Orvepitant maleate

Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。

• CAS号：579475-24-4
• 分子式：C₃₅H₃₉F₇N₄O₆
• 分子量：744.69600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

非唑奈坦

Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。

• CAS号：1629229-37-3
• 分子式：C₁₆H₁₅FN₆OS
• 分子量：358.393
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：623.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.5±34.3 °C

沙瑞度坦

Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。

• CAS号：142001-63-6
• 分子式：C₃₁H₃₅Cl₂N₃O₂
• 分子量：552.53400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：734.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.1ºC

Physalaemin

Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽,选择性地高亲和力结合到神经激肽-1 (NK1) 受体。

• CAS号：2507-24-6
• 分子式：C₅₈H₈₄N₁₄O₁₆S
• 分子量：1265.44000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.331g/cm3
• 沸点：1743.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1008.1ºC