神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

GR-73632

GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。

• CAS号：133156-06-6
• 分子式：C₄₀H₅₉N₇O₆S
• 分子量：766.00500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.198g/cm3
• 沸点：1082.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：608.3ºC

阿瑞吡坦

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。

• CAS号：170729-80-3
• 分子式：C₂₃H₂₁F₇N₄O₃
• 分子量：534.427
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：75-76 °C(lit.)
• 闪点：N/A

CS-003 Free base

CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。

• CAS号：191672-52-3
• 分子式：C₃₄H₃₈Cl₂N₂O₆S
• 分子量：673.65
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

福沙匹坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine(MK-0517)是神经激肽-1受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。

• CAS号：265121-04-8
• 分子式：C₃₇H₅₆F₇N₆O₁₆P
• 分子量：1004.83000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BIOTIN-ARG-PRO-LYS-PRO-GLN-GLN-PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2

Biotin-Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)

• CAS号：87468-58-4
• 分子式：C₇₃H₁₁₂N₂₀O₁₅S₂
• 分子量：1573.93000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLN-PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2: QFFGLM-NH2

P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C末端片段,是一种对NK1受体具有高度选择性的P物质激动剂[1][2]。

• CAS号：53749-60-3
• 分子式：C₄₆H₆₇N₁₁O₁₀S
• 分子量：966.15700
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.266g/cm3
• 沸点：1470.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：842.9ºC

[MePhe8,Sar9] Substance P

[MePe8,Sar9]物质P([MePe8-MeGly9]物质P)是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物。物质P是一种神经肽,在中枢神经系统中充当神经递质和神经调节剂[1]。

• CAS号：77128-76-8
• 分子式：C₆₅H₁₀₂N₁₈O₁₃S
• 分子量：1375.68
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Casopitant mesylate

Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

• CAS号：414910-30-8
• 分子式：C₃₁H₃₉F₇N₄O₅S
• 分子量：712.71900
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经激肽拮抗剂1

Neurokinin antagonist 1是 Neurokinin 的拮抗剂,来自专利WO1998045262A1。

• CAS号：214487-45-3
• 分子式：C₃₈H₄₀N₄O₃
• 分子量：600.75
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Sar9] Substance P

[Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。

• CAS号：77128-75-7
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₃S
• 分子量：1361.66
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MEN11467

MEN11467 是一种有效的选择性拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂。

• CAS号：214487-46-4
• 分子式：C₃₈H₄₀N₄O₃
• 分子量：600.75
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hemokinin 1, human

Hemokinin 1, human 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human 也是 NK2 和 NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human 可以产生非阿片样物质的镇痛作用。

• CAS号：491851-53-7
• 分子式：C₅₄H₈₄N₁₄O₁₄S
• 分子量：1184.39000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.282 g/cm3
• 沸点：1669.168ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：963.278ºC

Benzomalvin B

苯并马文B是苯并马文A的活性较低的类似物。苯并马文B对P物质的活性较弱[1]。

• CAS号：157047-97-7
• 分子式：C₂₄H₁₇N₃O₂
• 分子量：379.41100
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.28g/cm3
• 沸点：612.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：324ºC

3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺

SB 222200是可逆的竞争性人NK受体抑制剂,对hNK-3受体的Ki为4.4 nM,能透过血脑屏障。

• CAS号：174635-69-9
• 分子式：C₂₆H₂₄N₂O
• 分子量：380.48200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.142g/cm3
• 沸点：553.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：288.6ºC

(D-TRP2·7·9)-SUBSTANCE P

[D-Trp2,7,9]P物质是一种速激肽(神经激肽受体)拮抗剂,NK-1、NK-2和NK-3受体的Ki值分别为1μM、1.3μM和~9μM[1]。

• CAS号：100930-11-8
• 分子式：C₈₀H₁₀₉N₂₁O₁₃S
• 分子量：1604.92000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NK1 receptor antagonist 2

NK1受体拮抗剂2是NK1受体阻断剂。NK1受体拮抗剂2可用于耳鸣和听力损失的研究[1]。

• CAS号：579475-17-5
• 分子式：C₃₁H₃₅F₇N₄O₂
• 分子量：628.62
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vofopitant

Vofopitant 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的 NK1 receptor 的 pKi 值分别为 10.6,9.5 和 9.8。

• CAS号：168266-90-8
• 分子式：C₂₁H₂₃F₃N₆O
• 分子量：432.44200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.39g/cm3
• 沸点：542.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.9ºC

SSR-241586

SSR-241586 是一种神经激肽受体拮抗剂。SSR-241586 在抑郁症,精神分裂症,泌尿系统疾病,呕吐和肠易激综合征 (IBS) 的治疗中具有活性。

• CAS号：1239279-30-1
• 分子式：C₃₂H₄₂Cl₂N₄O₃
• 分子量：601.61
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR5,N-ME-PHE8,SAR9)-SUBSTANCE P (5-11)

[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]P物质(5-11)(DiMe-C7)是一种P物质(HY-P0201)类似物,其对大鼠大脑中神经激肽1受体(NK1R)的作用与P物质(HY-P0202)大致相同,但作用持续时间更长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)选择性地激活大鼠大脑中脑和中脑皮层中的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)也增加了大鼠的运动活动,并诱导了可卡因寻求行为的恢复[1][2][3]。

• CAS号：77128-69-9
• 分子式：C₄₃H₆₁N₉O₉S
• 分子量：880.064
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1291.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：734.7±34.3 °C

Spantide I

Spantide I 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10,从而显著减少角膜穿孔。

• CAS号：91224-37-2
• 分子式：C₇₅H₁₀₈N₂₀O₁₃
• 分子量：1497.79000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neurokinin Receptor (393-407), rat

神经激肽受体(393-407),大鼠(SPR393–407)是一种大鼠神经激肽1受体(NK1R)片段。NK1R通过内吞作用迅速内化,并在与P物质(SP)结合时循环至质膜。神经激肽受体(393-407),大鼠可用于神经源性炎症的研究[1][2]。

• CAS号：153607-26-2
• 分子式：C₇₂H₁₁₃N₁₇O₂₆S₂
• 分子量：1696.90
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fosnetupitant

Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。

• CAS号：1703748-89-3
• 分子式：C₃₁H₃₅F₆N₄O₅P
• 分子量：688.598
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-3,5-双(三氟甲基)苄基 2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸酯

L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。

• CAS号：148451-96-1
• 分子式：C₂₂H₁₈F₆N₂O₃
• 分子量：472.38000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：147-148 ℃(lit.)
• 闪点：N/A

Ibodutant

MEN 15596是有效,选择性的速激肽受体 (tachykinin NK2 receptor) 拮抗剂,pKi 值为10.1。

• CAS号：522664-63-7
• 分子式：C₃₇H₄₈N₄O₄S
• 分子量：644.86600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLY-LEU-MET-NH2

Gly-Leu-Met-NH2是物质P(物质P(HY-P0201))的C-末端三肽。P物质是一种神经肽[1]。

• CAS号：4652-64-6
• 分子式：C₁₃H₂₆N₄O₃S
• 分子量：318.43600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NK-1拮抗剂1

NK-1 Antagonist 1 是一种神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor) 拮抗剂,可用于 NK-1 相关的疾病研究,包括咳嗽、膀胱过度活动症、酒精依赖和压抑等。

• CAS号：873947-10-5
• 分子式：C₂₅H₂₃F₆N₅O₂
• 分子量：539.47
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR6)-SUBSTANCE P (6-11)

[Glp6]物质P(6-11)是物质P(6-1 1)的类似物。物质P(6-11)通过作用于“隔膜敏感”速激肽受体[1][2],刺激大鼠膀胱中[3H]-肌醇一磷酸([3H]-IP1)的形成。

• CAS号：61123-13-5
• 分子式：C₃₆H₄₉N₇O₇S
• 分子量：723.88200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.247g/cm3
• 沸点：1195.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：677ºC

神经激肽B TFA

Neurokinin B TFA 属于速激肽家族。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。

• CAS号：101536-55-4
• 分子式：C₅₅H₇₉N₁₃O₁₄S_2.2C₂HF₃O₂
• 分子量：1438.47
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-PRO2,D-TRP6·8,NLE10)-NEUROKININ B

(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B是神经激肽a(神经激肽受体)的竞争性拮抗剂,pA2为5.5。(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B对物质P或神经激肽A无影响[1]。

• CAS号：109212-72-8
• 分子式：C₆₇H₈₇N₁₅O₁₄
• 分子量：1326.50000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-谷氨酸二叔丁酯盐酸盐

H-Glu(OtBu)-OtBu盐酸盐是一种谷氨酸衍生物,可用于P物质拮抗剂的合成[1]。

• CAS号：32677-01-3
• 分子式：C₁₃H₂₆ClNO₄
• 分子量：295.803
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.02g/cm3
• 沸点：311.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：60 to 75ºC
• 闪点：78.1ºC