MP-A08是一个高的选择性的ATP竞争性的SK抑制剂。
左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。
Eblasakimab (ASLAN004; CSL-334) 是人源、特异性靶向 IL13RA1 的 IgG4 抗体,主要由 CHO-K1 细胞表达。
iNOS-IN-2(化合物53)是诱导型一氧化氮合酶(iNOS)蛋白的有效下调因子。iNOS-IN-2有效抑制NO的产生(IC50=6.4μM)。iNOS-IN-2对慢性炎症具有潜在的治疗作用[1]。
CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。
IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂,IC50 值为 160 nM。
CP-424174是一种可逆的IL-1β加工抑制剂,IC50为210 nM。CP-424174间接抑制NLRP3[1]。
FRG-8701 是一种新组氨酸 H2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.25 至 0.43 μM。
TPO 受体激动剂能够通过刺激TPO受体增加血小板的产生。
3-羟基犬尿氨酸,也称为3-羟基-L-炔氨酸或3-HKA,是一种通过色氨酸代谢的替代途径产生的生物胺。在体外,3-HKA通过抑制小鼠和人类树突状细胞(DC)中IFN-γ介导的STAT1/NF-κβ途径具有抗炎作用,从而减少促炎趋化因子和细胞因子的释放,最显著的是TNF、IL-6和IL12p70。3-HKA在银屑病的实验性小鼠模型中具有保护作用,其通过减少皮肤厚度、红斑、结垢和裂开、减少TNF、IL-1β、IFN-γ和IL-17的产生以及抑制效应CD8+T细胞的产生。类似地,在肾毒性肾炎的小鼠模型中,除了减少炎性细胞因子外,3-HKA还能改善蛋白尿和血清尿素氮,全面改善免疫介导的肾小球肾炎和肾功能障碍。
Hydroxyzine D4 是 Hydroxyzine 的氘代物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Hydroxyzine 具有抗胆碱能,抗焦虑和镇痛作用。
2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP 分子,其含有两个不同的磷酸二酯键,一个位于 GMP 的 2'-OH 和 AMP 的 5'-磷酸之间,另一个位于 AMP 的 3'-OH 和GMP 的 5'-磷酸之间。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生并以高亲和力结合STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。
TLR8激动剂6(化合物A)是TLR8的激动剂,具有0.052μM的EC50。TLR8激动剂6诱导人PBMC产生IL-12p40(EC50:0.031μM)。TLR8激动剂6可用于病毒耐药性、感染耐药性、自身免疫、肿瘤等研究[1]。
ODN 1018(1018 ISS)是一种寡核苷酸,是TLR-9激动剂。ODN 1018也是一种合成免疫刺激序列,可以用作疫苗佐剂。序列为：5′-TGATTGTGTGATGACGTTCGAGATGA-3′[1][2]。
脂磷壁酸是金黄色葡萄球菌的细胞壁成分,通过C3诱导和CD55抑制激活补体系统[1]。
Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎/镇痛药 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。
4-甲基组胺(盐酸盐)是一种7 nM的强效高亲和力H4受体激动剂Ki。4-甲基组胺(盐酸盐)的选择性是其他人类组胺受体亚型的100倍以上[1]。
Zaltidine(CP-57361)是H2受体拮抗剂,有抗分泌活性。
YM-1是一种稳定且可溶的MKT-077(HY-15096)类似物和口服活性Hsp70抑制剂。YM-1诱导HeLa细胞的细胞死亡,并上调p53和p21蛋白的水平[1][2]。
1-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的活性代谢物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎活性。
Y-320是免疫调节剂,能抑制IL-15刺激CD4 T细胞后的IL-17生成,IC50为20到60 nM。
雷尼替丁柠檬酸铋是一种口服活性组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.3μM。枸橼酸铋雷尼替丁对SARS-CoV-2感染细胞具有高选择性。枸橼酸铋雷尼替丁是一种常用的抗幽门螺杆菌感染药物,其MIC90值为16 ng/L[1][2][3]。
Physalin O是一种可以从角叶藻中分离的大黄素。Physalin O对Hep G2和MCF-7癌细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为31.1和11.4µM。Physalin O抑制一氧化氮(NO)的产生并显示抗炎活性[1][2]。
杂phdoid A(化合物1)是一种抗炎剂。异phdoid A在BV-2细胞中抑制NO生成,IC50为5.93μM[1]。
Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中,Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-α,IL-1β,IL-6 和 IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂,治疗莱姆关节炎。
AZD5213是一种选择性和竞争性的人H3受体拮抗剂,hH3R的pKi值为9.3。AZD5213可用于睡眠和认知调节的研究[1][2]。
ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
Delmitide acetate (RDP58) 是一种 具有有效的抗炎活性的 d-异构体十肽,具有口服活性。Delmitide acetate 抑制 TNF-α、IFN-γ 和白细胞介素 (IL)-12 的产生,并上调血红素加氧酶 1 的活性。Delmitide acetate 可用于溃疡性结肠炎的研究。
Stapokibart (CM310) 是一种靶向 IL-4Rα 的人源化单克隆抗体,可有效阻断细胞因子 IL-4 和 IL-13 与其共同受体亚基 IL-4Rα 的相互作用。Stapokibart 能够与人类、食蟹猴和大鼠的 IL-4Rα 相互作用。