(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 是在高良姜 (Kaempferia galangal) 中发现的一种天然产物,具有抗炎,抗肿瘤和抗微生物作用。(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 在体外抑制 COX-1 和 COX-2,IC50 分别为 1.12 和 0.83 μM。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
托瑞帕利单抗是国内第一种抗肿瘤PD-1抗体。托瑞帕利单抗是一种针对PD-1的选择性重组人源化单克隆抗体。托瑞帕利单抗能够与PD-1结合并阻断其与其配体的相互作用。托瑞帕利单抗在黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆胰肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤中显示出主要的抗肿瘤作用[1]。
Fiboflapon (GSK2190915) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。
AM679是高活性FLAP抑制剂,对FLAP结合/hLA/hWB的IC50分别为2.2 nM/0.6 nM/154 nM。
AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
马来酸阿维特罗巴(AKR-501)是一种口服活性非肽血小板生成素(TPO)受体激动剂(EC50=3.3 nM)。马来酸Avatrombopag模拟TPO的生物活性。马来酸阿维特罗巴通过激活细胞内信号系统增加血小板生成,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。马来酸阿维特罗巴是细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A的底物[1][2][3]。
7-乙氧基甲红蛋白-d5是氘标记的7-乙氧基甲红蛋白。7-乙氧基Resorufin(Resorufin乙醚)是细胞色素P450,尤其是CYP1A1的荧光底物和竞争抑制剂。7-乙氧基Resorufin也抑制NO合酶[1][2]。
D-NAME hydrochloride (D-NG-nitroarginine methyl ester) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。D-NAME hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
Rofecoxib 是一种有效的,可口服的 COX-2 特异性抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍,在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。
(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
乳糖-N-岩藻五糖III(LNFP-III)是一种免疫调节剂。乳糖-N-岩藻五糖III可降低实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和中枢神经系统炎症的严重程度[1]。
A 331440 hydrochloride 是一种组胺 H3 受体拮抗剂。A 331440 hydrochloride可有效且选择性地与人和大鼠组胺 H3 受体结合 (Ki≤25 nM)。 (Ki≤25 nM) 可用于抗肥胖研究。
RSS0680(实施例22)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。RSS0680降解AAK1、CDK1、CDM16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK117B、STK35和WEEl。RSS0680可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
IRAK4-IN-21(化合物17)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为5和56 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.17µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。
Geptanolimab(CBT-501)是一种抗程序性死亡-1(PD-1)的人源化IgG4k单克隆抗体。西匹珠单抗通过竞争作用抑制PD-L1/L2与PD-1的结合。Siplizumab可用于癌症研究[1]。
Chlojaponilactone B 是一种具有抗炎特性的茚烷型倍半萜类化合物。Chlojaponilactone B 通过抑制 TLR4 并随后减少活性氧 (ROS) 的产生、下调 NF-κB 来抑制炎症反应,从而减少促炎细胞因子 iNOS、NO、COX-2、IL-6 和 TNF-α 的表达。
COX-2-IN-26是一种有效、选择性和口服活性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为10.61、0.067和1.96µM。COX-2-IN-26具有抗炎活性。COX-2-IN-26显示了胃肠道安全性[1]。
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
AZD8797是非竞争的人 CX3CR1 变构调节剂,Ki分别为3.9,2800 nM。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
Itepekimab(REGN-3500；SAR-440340)是IL-33的单克隆抗体。在先前的临床研究中,Itepekimab可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab在哮喘中具有临床活性,在慢性阻塞性肺病(COPD)和儿童特应性皮炎(AD)中具有潜在作用[1][2][3][4]。
ODN D-SL01是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。ODN D-SL01在多种脊椎动物物种中具有较强的免疫刺激活性,并具有抗癌活性。ODN D-SL01序列：5'-T-C-G-C-C-A-C-G-T-T-C-G-C-C-C-C-G-T-T-A-C-T-G-G-A-3'[1]。
JC124是一种特异性NLRP3炎症体抑制剂。JC124具有抗炎和神经保护作用[1]。
(R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。
Interferon receptor agonist 是干扰素 (IFN) 受体的一个激动剂。
Astegolimab(MSTT 1041A；RG 6149)是一种人IgG2单克隆抗体,通过靶向ST2(IL-33受体)阻断IL-33信号传导。Astegolimab在慢性阻塞性肺病(COPD)研究中具有潜力[1]。