溴二苯肼盐酸盐是一种具有抗菌性能的强效抗组胺药。溴二苯肼盐酸盐抑制大量革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。溴二苯肼盐酸盐可用于皮肤过敏研究[1][2][3]。
Immeepi是H3激动剂。Immepip可以减少皮质组胺的释放。免疫球蛋白可用于神经系统疾病的研究[1]。
地氯雷他定-d5是氘标记的地氯雷他定。地氯雷他定(Sch34117)是非饱和H1抗组胺氯雷他定的口服活性主要代谢产物。地氯雷他定是一种选择性H1受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性[1][2]。
GT-2016是一种有效、选择性和脑渗透性组胺H3受体拮抗剂,Ki为43.8 nM。GT-2016对H1和H2受体有选择性,对组胺甲基转移酶无活性[1]。
(S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体,其对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。
Corydalmine (L-Corydalmine) 是一种从 Corydalis Chaerophylla 的根中分离的生物碱,抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 可用作口服镇痛剂,具有有效的镇痛作用。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可减轻 Vincristine 引起的神经性疼痛。
MAHMA NONOOATE是NO捐赠者。MAHMA NONOTE有效抑制胶原或ADP诱导的血小板聚集[1]。
MLN3126(MLN 3126,MLN-3126)是一种有效的,选择性的口服CCR9拮抗剂,IC50为6.3 nM(CCL25诱导的钙动员)；对其他12种趋化因子受体(CCR1,-2b,-4)没有显着的拮抗活性,-6,-7,-8,-10,CX3CR1,CXCR1,-2,-3和-4)在10μM；剂量依赖性地抑制CCL25诱导的小鼠胸腺细胞趋化性(IC90=1.8uM)；改善T细胞介导的小鼠结肠炎模型中的炎症。其他指示阶段1已停止
STING-IN-7(化合物 21)是一种有效的 STING 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。STING-IN-7 抑制 STING 和干扰素调节因子 3 (IRF3) 的磷酸化。
Pembrolizumab 是一种人源化抗体,为 PD-1 的抑制剂,用于癌症免疫的研究。
ZK756326 dihydrochloride 是一种非肽趋化因子受体激动剂,作用于 CC 趋化因子受体 CCR8。
CDN-A是一种环状二核苷酸,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。环状二核苷酸是先天性和适应性免疫反应的有效刺激因子。在人类中,环状二核苷酸是由外源DNA或入侵细菌病原体内源性产生的,通过激活干扰素基因的表达来触发先天免疫系统[1][2][3]。
JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
桑皮苷A (Mulberroside A) 是从桑树根皮的提取物中分离得到的一类化合物,具有抗酪氨酸酶活性,是很多美白化妆品的活性成分。
CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。
MeBIO是一种有效的AhR(芳香烃受体)激动剂,IC50分别为44μM(GSK-3)和55μM(CDK1/细胞周期蛋白B)。MeBIO对GSK-3β无活性[1]。
Mizolastine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。
IRAK4-IN-15(化合物35)是一种有效和选择性的IRAK4抑制剂,IC50为0.002µM。IRAK4-IN-15显示出良好的人体PK预测和较低的内在清除率。IRAK4-IN-15与阿卡鲁替尼联合对MyD88/CD79双突变体ABC-DLBCL具有很强的体外协同活性。[1].
Retifanlimab是一种抗程序性细胞死亡蛋白1(抗PD-1)单克隆抗体(mAb)。雷替凡利单抗可用于胃食管腺癌(GEA)的研究[1]。
[8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板活性 (IC50=5 μM) 和抑制 COX-2 (IC50=17.5 μM)。[8]-Shogaol 诱导人白血病细胞凋亡。
AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物, Toll 样受体Toll-Like Receptors(TLRs) 抑制剂, IC50 范围为 18~580 nM。
AZD 1678是一种有效的,选择性口服生物可利用的CCR4受体拮抗剂,hCCR4的pIC50为8.6,rCCR4的pIC50为9.0；对一组趋化因子受体(CXCR1,CXCR2,CCR1,CCR2b,CCR5,CCR7,CCR8)没有显着活性；在10μM时无活性)；在0.3%HSA中抑制Th2细胞CCL22驱动的趋化性,pIC50为6.8。哮喘1期临床
Lafutidine是新型的H2受体拮抗剂。
PD-1/PD-L1-IN 6(化合物A13)是一种有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为132.8 纳米。PD-1/PD-L1-IN 6具有出色的免疫调节活性。在Hep3B/OS-8/hPD-L1和CD3 T细胞共培养模型中,PD-1/PD-L1-IN 6显著提高干扰素-γ的分泌,没有显著毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6在T细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫反应[1]。
Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种广谱 P2 受体 抑制剂。Oxidized ATP trisodium salt 不可逆地拮抗 P2X7R 激活。Oxidized ATP trisodium salt 抑制 C 反应蛋白 (CRP) 诱导的 NLRP3 炎性体激活。Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 可用于动脉粥样硬化研究。