NLRP3-IN-5是一种NLRP3炎症体抑制剂(WO2016131098(N-((4-氯-2,6-二甲基苯基)氨甲酰)-4-(2-羟基丙烷-2-l)呋喃-2-磺酰胺))[1]。
PF-07054894是一种有效的CCR6拮抗剂。PF-07054894靶向G蛋白偶联受体(GPCR)。PF-07054894可用于炎症性肠病的研究[1]。
ADU-S100 disodium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
Camoteskimab(AVTX-007)是一种全人、高亲和力抗IL-18单克隆抗体。Camoteskicab具有自身炎症疾病研究的潜力,包括成人发病的Still病(AOSD)[1]。
缬草烯醚萜F是一种环烯醚萜,其IC50值为0.88μM,可有效抑制NO的生成。缬草醚萜F具有抗炎和抗增殖活性[1]。
TLR7 agonist 15 (compound 16b) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 15 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
IL-17 modulator 8 (compound 286) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 8 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 8 可用于关节炎研究。
在均相时间分辨荧光结合测定中,IC50为2.25nM的有效PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。
PF-543 Citrate是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。
阿替卡因(Hoe-045游离碱)是一种含有酯基的酰胺类麻醉剂,与神经内腔内电压门控钠通道的α-亚单位可逆结合,可有效缓解疼痛。阿替卡因通过抑制NF-κB激活和NLRP3炎症途径[1][2][3]改善LPS诱导的急性肾损伤。
Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂,人类中的 Ki 值为 8.4 nM。
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1nM。PD-1/PD-L1-IN-29结合PD-L1并破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化和内化,改善其在内质网的定位,并促进PD-L1进入内质网。PD-1/PD-L1-IN-29具有抗癌活性[1]。
Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段,结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
扑热息痛是一种水溶性对乙酰氨基酚前体药物,可通过非肠道途径给药。它是一种用于治疗术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病的止痛药【1】。
10-Cl-BBQ 是一种具有免疫抑制活性的高亲和力 AhR 配体。10-Cl-BBQ 在纳摩尔浓度下促进 AhR 胞质向核转位,并激活 AhR 调节的报告基因。
Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。
利法利单抗(AK 117)是一种人源化IgG4抗CD47单克隆抗体。利法利单抗不诱导红细胞血凝,并诱导吞噬作用。利法利单抗显示出抗肿瘤活性[1]。
D-kynurenine 是 D-色氨酸的代谢产物,可以用作健尿酸 (KYNA) 和 3-羟基犬尿氨酸 (3-hydroxykynurenine) 的生物前体。D-kynurenine 是 G 蛋白偶联受体 GPR109B 的激动剂,D-kynurenine 是 D-氨基酸氧化酶荧光分析的底物。D-kynurenine 通过激活芳香烃受体 (AHR) 促进上皮细胞向间充质细胞的转化。
Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。
托美汀-d3是氘标记的托美汀。托美汀是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
FLX475是一种有效的CCR4拮抗剂,它阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性T细胞,并具有抗肿瘤活性[1]。
TLR7/8激动剂7(化合物10)是TLR7-8激动剂。TLR7/8激动剂7激活多种免疫细胞,可用于合成免疫刺激抗体偶联物(ISAC)分子。TLR7/8激动剂7可用于免疫研究[1]。
JC-171是一种选择性NLRP3炎性体抑制剂,可抑制LPS/ATP诱导的巨噬细胞释放IL-1β,IC50为8.45 uM；干扰vtiro和体内LPS/ATP刺激诱导的NLRP3/ASC相互作用；延迟进展并降低实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的严重程度。
PF-543是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。
ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂,对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46,大鼠大脑的 pKi 值为 8.90,离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。
BMS-8抑制PD-1/PD-L1与7.2μM IC50的相互作用。BMS-8直接与PD-L1结合并诱导PD-L1同源二聚体的形成,从而阻止与PD-1的相互作用[1]。
COX-2/15-LOX-IN-1(化合物14)是一种COX-1和15-脂氧合酶(15-LOX)抑制剂,对COX-3、COX-4和15-LOK的IC50值分别为10.65、0.075和2.98μM。COX-2/15-LOX-IN-1具有抗炎活性[1]。
AZD-5672是一种口服有效的选择性CCR5拮抗剂(IC50=0.32 nM)。AZD-5672对hERG离子通道(结合IC50=7.3μM)表现出中等活性。AZD5672是人P-gp的底物,抑制P-gp介导的地高辛转运(IC50=32μM)。AZD-5672可用于类风湿性关节炎的研究[1][2][3]。
脂蛋白A4(LXA4),一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸介质,具有强大的促分解和抗炎双重特性[1]。脂毒素A4抑制与ERK1/2和NF-kB途径相关的人表皮角质形成细胞(NHEK)的增殖和炎性细胞因子/趋化因子的产生[2]。脂毒素A4抑制血清淀粉样蛋白A(SAA)介导的IL-8释放,IC50值为25.74 nM[3]。