免疫及炎症

免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应，部署了一系列错综复杂的机制，以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原，然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统，特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体（TCR）提供，以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段，并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时，会触发炎症。模式识别受体（PRR）通过触发NF-κB，AP1，CREB，c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式（PAMP）或宿主衍生的损伤相关分子模式（DAMP）。编码酶，趋化因子，细胞因子，粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外，慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度，并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献：
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.

Carlumab

Carlumab(CNTO 888)是一种高亲和力的人源化抗CCL2(趋化因子配体2)抗体。Carlumab可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。

• CAS号：915404-94-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PMX53

PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。

• CAS号：219639-75-5
• 分子式：C₄₇H₆₅N₁₁O₇
• 分子量：896.089
• 类别：补充系统

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FC131

FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。

• CAS号：606968-52-9
• 分子式：C₃₆H₄₇N₁₁O₆
• 分子量：729.828
• 类别：HIV

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CL656

CL656是干扰素基因刺激因子 (STING) 的激活剂。

• CAS号：1951464-79-1
• 分子式：C₂₀H₂₁F₂N₉O₉P₂S₂
• 分子量：695.51
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AHR antagonist 5 free base

AHR拮抗剂5-自由基是一种选择性口服活性芳香烃受体(AHR)抑制剂。AHR拮抗剂5-游离碱基能有效阻断AHR从细胞质向细胞核的转运。AHR拮抗剂5游离碱基对AHR的选择性高于其他受体、转运体和激酶[1]。

• CAS号：2247950-42-9
• 分子式：C₂₅H₂₄FN₇
• 分子量：441.50
• 类别：芳基烃受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,5-己酮可可碱

Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。

• CAS号：117570-53-3
• 分子式：C₁₇H₁₄O₄
• 分子量：282.291
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：520.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：264 °C
• 闪点：197.1±23.6 °C

BMS-753426

BMS-753426是一种有效的口服生物利用度CCR2拮抗剂。

• CAS号：1004536-52-0
• 分子式：C₂₅H₃₃F₃N₆O₂
• 分子量：506.56
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Maceneolignan H

Maceneolignan H(化合物8)是从肉豆蔻假种皮中分离得到的新木脂素化合物。Maceneolignan H是一种选择性CCR3拮抗剂(EC50=1.4μM)。Maceneolignan H具有研究过敏性疾病的潜力【1】。

• CAS号：1314042-85-7
• 分子式：C₂₄H₃₀O₇
• 分子量：430.49
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AL-8417

AL-8147是一种酶抑制剂。它具有抗氧化、抗炎和细胞抑制作用。它还具有抑制玻璃体切除术引起的晶状体后纤维变化的能力。

• CAS号：180472-20-2
• 分子式：C₂₉H₃₄O₅
• 分子量：462.58
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-(6-羟基-2-苯并呋喃基)-2-(3-甲基-2-丁烯基)-1,3-苯二醇

霉素C是一种天然产物,是一种抗炎剂。霉素C抑制LPS激活的活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)从细胞中释放[1]。

• CAS号：69120-06-5
• 分子式：C₁₉H₁₈O₄
• 分子量：310.344
• 类别：COX

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：439.4±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.6±25.9 °C

ODN M326

ODN M326(CpG ODN M36)是一种有效的TLR9激动剂。ODN M326诱导TNF的产生。ODN M326可用作疫苗佐剂[1]。

• CAS号：557124-74-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-甲氧基柚皮素

6-Methoxynaringenin 是一种天然黄酮类化合物,可抑制 NO 产生,IC50 为 25.8 μM。

• CAS号：94942-49-1
• 分子式：C₁₆H₁₄O₆
• 分子量：302.28
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：605.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：230.6±25.0 °C

芦帕他定

Rupatadine(UR-12592)是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。

• CAS号：158876-82-5
• 分子式：C₂₆H₂₆ClN₃
• 分子量：415.958
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：586.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：58-61ºC
• 闪点：308.4±30.1 °C

Phenylbutazone(diphenyl-d10)

苯基丁氮酮-d10(二苯基)是氘标记的苯基丁氮酮。苯丁氮酮是前列腺素H合酶(PHS)过氧化物酶活性的有效还原辅因子。苯丁氮酮是一种肝毒素,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。苯丁氮酮诱导肌肉盲样蛋白1(MBNL1)表达,并有可能用于强直性脊柱炎的研究[1][2]。

• CAS号：1219794-69-0
• 分子式：C₁₉H₁₀D₁₀N₂O₂
• 分子量：318.44
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

柳穿鱼黄素

Pectolinarigenin 可从 Cirsium chanroenicum 中分离,是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂。具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。

• CAS号：520-12-7
• 分子式：C₁₇H₁₄O₆
• 分子量：314.289
• 类别：COX

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：565.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：220-223°
• 闪点：212.3±23.6 °C

Pam2CSK4

Pam2CSK4,一种脂肽,是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。Pam2CSK4 促进血小板聚集,并以 TLR2/NF-κB/BTK 依赖性方式增加血小板对胶原蛋白包被表面的粘附。Pam2CSK4 还可激活小鼠巨噬细胞中的 iNOS 表达和 NO 产生。

• CAS号：868247-72-7
• 分子式：C₆₅H₁₂₆N₁₀O₁₂S
• 分子量：1271.82
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：1302.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：741.7±34.3 °C

Cenicriviroc

Cenicriviroc 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。

• CAS号：497223-25-3
• 分子式：C₄₁H₅₂N₄O₄S
• 分子量：696.941
• 类别：HIV

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：913.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：506.3±34.3 °C

M-TriDAP

M-TriDAP(N-乙酰壁酰-L-Ala-γ-D-Glu-meso-二氨基庚二酸)是一种生物活性肽。(NOD1/2激动剂)

• CAS号：60230-21-9
• 分子式：C₂₆H₄₃N₅O₁₅
• 分子量：665.64
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-32

PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。

• CAS号：2765535-21-3
• 分子式：C₂₉H₂₅ClFN₃O₃
• 分子量：517.98
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

车叶草苷

Asperuloside 是一种环烯醚萜,来源于蛇舌草,具有抗炎活性。Asperuloside 可抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。

• CAS号：14259-45-1
• 分子式：C₁₈H₂₂O₁₁
• 分子量：414.361
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：704.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：131-132°
• 闪点：254.1±26.4 °C

Remtolumab

Remtolumab(ABT-122)是一种双可变结构域免疫球蛋白,可中和肿瘤坏死因子α(TNFα)和IL-17A。Remtolumab对TNFα和IL-17A具有双重抑制作用。Remtolumab可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。

• CAS号：1791410-27-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NIC-0102

NIC-0102是一种口服活性蛋白酶体抑制剂(pIC50=7.55),专门抑制NLRP3炎性小泡的激活。NIC-0102在右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎模型中显示出强大的抗炎作用。NIC-0102还抑制pro-IL-1β的产生[1]。

• CAS号：2806031-94-5
• 分子式：C₂₁H₂₅BF₂N₂O₄
• 分子量：418.24
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NDT 9513727

NDT 9513727 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,竞争性的人 C5aR 反向激动剂,其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人炎症疾病的研究。

• CAS号：439571-48-9
• 分子式：C₃₆H₃₅N₃O₄
• 分子量：573.68100
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

C-021 dihydrochloride

C-021二盐酸盐是一种有效且口服生物可利用的CCR4拮抗剂,IC50分别为0.14μM和0.039μM,用于抑制人和小鼠的趋化性。

• CAS号：1784252-84-1
• 分子式：C₂₇H₄₁N₅O_2.2HCl
• 分子量：540.569
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rolinsatamab

Rolinsamab是一种有效的双重IL-4和IL-13抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Rolinsatamab嵌合抗原受体序列T细胞。Rolinsamab可用于免疫疾病的研究[1]。

• CAS号：2095467-30-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

芦维奇单抗

Lusvitikimab(OSE-127)是一种人源化IL7R单克隆抗体。Lusvitikimab不被靶细胞内化,并阻止IL7R异二聚体化和随后的下游信号传导。Lusvitkimab具有抗白血病功效,并有可能用于B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)研究[1]。

• CAS号：2375835-91-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NLRP3-IN-19

NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效,特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-19 可以抑制 NLRP3 炎症小体的组装,从而抑制细胞因子的释放并预防细胞焦亡。NLRP3-IN-19 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的研究。

• CAS号：2238819-65-1
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₄S
• 分子量：402.47
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

聚肌苷酸

聚肌苷酸是一种单链同核酸,是Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷酸通过TLR3和TRIF增强细胞免疫反应。聚肌苷酸在免疫调节中具有潜在的应用[1]。

• CAS号：30918-54-8
• 分子式：C₁₀H₁₃N₄O₈P
• 分子量：348.206
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：2.4±0.1 g/cm3
• 沸点：905.4±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：501.4±37.1 °C

Limaprost-d3

LimaPost-d3(17α,20二甲基-δ2-PGE1-d3)是氘标记的LimaPost。利马前列素(OP1206)是一种PGE1类似物,是一种口服有效的血管扩张剂。利马前列素增加血流量并抑制血小板聚集。利马前列素止痛,具有抗心绞痛作用,可用于缺血症状研究[1][2]。

• CAS号：1263190-37-9
• 分子式：C₂₂H₃₃D₃O₅
• 分子量：383.537
• 类别：PGE合成酶

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：550.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：300.9±26.6 °C

甲苯磺酸贝托司汀

甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。

• CAS号：1160415-45-1
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₂O₆S
• 分子量：561.09
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A