Gamma-glutamylcysteine (TFA) ((γ-glutamylcysteine (TFA))是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。 Gamma-glutamylcysteine (TFA) 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-α,IL-6 和 IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
Balsalazide 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。
Tyrphostin A1(AG9)能抑制巨噬细胞培养中CD40L刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成。
RP 54745 是一种潜在的治风湿化合物,能够抑制噬细胞刺激和的白介素-1 (interleukin-1) 的产生。
RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
Abrezekimab(VR 942)含有CDP7766,这是一种与IL-13结合的人源化、高亲和力、中和的抗人IL-13抗体片段。Abrezekimab阻止与IL-13Rα1亚基的结合。Abrezekimab可用于哮喘研究[1]。
Perakizumab(RG4934)是一种抗IL-17A(白细胞介素相关)的人源化IgG1κ单克隆抗体。Perakizumab可用于研究自身免疫性疾病,如银屑病关节炎[1]。
Di-O-methyldemethoxycurcumin 是一种姜黄素类似物,从 Curcuma longa L. 中分离的,抑制 IL-6 产生,EC50 为 16.20 μg/mL。具有抗炎及抗氧化性能。
科洛宁是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin抑制LPS诱导的PTEN磷酸化。Coelonin通过负调节PI3K/AKT通路抑制NF-κB活化和p27Kip1降解。Coelonin可以抑制IκBα的磷酸化和降解,并增加IκBβ蛋白的表达[1][2]。
Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
YM-90709是一种新型拮抗剂, 抑制IL-5与IL-5受体结合。
Vamikibart 是一种靶向 IL-6 的嵌合人源化 IgG2κ 抗体。
Nogapendekin alfa是IL-15的超级拮抗剂。Nogapendekin-alfa能促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin-alfa与Inbakicept(HY-P99661)以2:1的比例结合,形成ALT-803,一种IL-15细胞因子抗体融合蛋白。ALT-803通过激活NK细胞和CD8+T细胞来减少肿瘤负担[1]。
Clazakizumab是一种对IL-6(白细胞介素-6)细胞因子具有高度亲和力和特异性的单克隆抗体。Clazakizumab可能有助于抑制新冠肺炎中细胞因子对SARS-CoV-2的反应。clazaki zumab可用于研究银屑病性关节炎(PsA)和肾抗体介导的排斥反应[1][2]。
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
恶唑酮是一种诱导急性或慢性大肠炎症的半抗原剂,用于构建结肠炎模型。恶唑酮可引起Th1/Th2依赖性结肠炎,伴有体重减轻和腹泻。恶唑酮诱导的炎症可以通过中和抗IL-4或抗TNF-α抗体或诱饵IL-13R2-α-FC蛋白来减轻[1]。
Nemvalukin alfa(ALKS 4230)是一种选择性结合中间亲和力IL-2R的IL-2融合蛋白。nemvalukin-alfa是NK细胞和效应T细胞的激活剂。Nemvaleukin alfa可用于癌症研究[1][2][3]。
Vudalimab是一种有效的PD-1和CTLA-4双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。武达利单抗以免疫检查点受体PD-1和CTLA-4为靶点,促进肿瘤选择性T细胞活化[1]。
Dovanvetmab (ZTS-00521505) 是靶向 Felcat IL31 的 IgG1-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
Imsidolimab(ANB 019)是一种高亲和力、人源化的抗IL-36R单克隆抗体。Imsidolimab拮抗IL-36细胞因子信号转导。Imsidolimab在泛发性脓疱性银屑病(GPP)和其他炎症性皮肤病中具有潜在的应用[1][2]。
GDC-2394是一种口服活性和选择性NLRP3抑制剂,也抑制IL-1β,IC50为0.4μM(人IL-1β)和0.1μM(小鼠IL-1β。GDC-2394抑制NLRP3诱导的caspase-1活性,而不抑制NLRC4依赖性炎症小体激活[1][2]。
Guselkumab是一种针对IL-23p19亚单位的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab与人和食蟹猴IL-23结合,Kd值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab抑制IL-23信号通路下游细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎的研究[1]。
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
利维利单抗(BCD-089)是一种全人抗白介素-6受体(IL-6R)单克隆抗体。利维利单抗是一种炎症缓解抗体。利维利单抗可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
白介素II(60-70)是细胞因子白介素II多肽的60-70片段[1]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
Xeligekimab(GR 1501)是一种抗人白细胞介素17A(IL-17A)人源化单克隆抗体。Xeligekimab抑制促炎级联反应[1]。
Veledimex S enantiomer 是veledimex的S型异构体。Veledimex 是一种可口服的专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
Risankizumab(BI 655066)是一种人源化IgG单克隆抗体,靶向IL-23 p19亚单位(Kd<10 pM),并抑制人IL-23在小鼠脾细胞(IC50=2 pM)中诱导的IL-17生成。Risankizumab可用于研究免疫和炎症疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、泛发性脓疱性银屑病和红皮病银屑病[1][2][3]。