7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种来自草药马鞭草科 (Lippia nodiflora L.) 的类黄酮,Lippia nodiflora L. 已被证明具有抗炎,解热,镇咳,抗糖尿病,抗癌和抗黑素生成特性。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子,如 TNF-α,IL-6 和 IL-1β。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
抗炎剂42(化合物10j)是一种抗炎剂。抗炎剂42对LPS(HY-D1056)刺激的巨噬细胞中TNF-α和IL-6的表达显示出极好的抑制作用[1]。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Melredableukin alfa(RO-7049665)是一种融合蛋白,由人IgG1-κ通过肽接头与突变的人白细胞介素2(IL2突变蛋白)融合而成。Melredableukin alfa可用于自身免疫性肝炎和溃疡性结肠炎的研究[1]。
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
Reslizumab (Sch 55700) 是靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体,用于治疗嗜酸性粒细胞性哮喘。Reslizumab 可有效阻断 IL-5 的功能。Reslizumab 抑制 IL-5 依赖性细胞增殖,IC50 值约为 91.1pM。Reslizumab 对人 IL-5 具有高结合亲和力,在 Biacore 表面等离振子共振和动力学排斥分析中,KD 值分别为 109 pM 和 4.3 pM。
达利珠单抗(Zenapax)是一种人源化单克隆抗体,可阻断CD25(高亲和力白细胞介素-2受体(IL-2R-HA)的α亚单位)。达利珠单抗(Zenapax)可逆地结合CD25,并阻止IL-2与IL-2R-HA的相互作用。达利珠单抗(Zenapax)可用于多发性硬化症研究[1]。
P2X7-IN-2(化合物58)是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2抑制IL-Iβ释放,IC50值为0.01 nM。P2X7-IN-2可用于自身免疫、炎症和心血管疾病的研究[1]。
Urabrelimab(SRF231)是一种完全人抗CD47单克隆抗体,可阻断CD47-SIRP相互作用[1]。
β-白介素II(44-56)是β-白细胞介素II多肽的44-56片段。白细胞介素家族是一组与免疫系统相关的细胞因子,主要由白细胞表达[1]。
Acetyl hexapeptide-49是一种具有抗敏感作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,可治疗骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)。
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
髓磷脂-2是一种最初从猪骨髓细胞培养物上清液中分离出来的肽,可以恢复被HL-60白血病细胞或麻疹病毒条件抑制的人T淋巴细胞的有丝分裂反应性。髓磷脂-2也能恢复抑制的白介素-2(IL-2)合成和白介素-2受体(IL-2R)表达。髓磷脂-2参与免疫稳态,有望应用于抗肿瘤和抗病毒研究[1][2]。
Camidanlumab(HuMax TAC)是一种CD25单克隆抗体。Camidanlumab以细胞表面抗原CD25为靶点,CD25在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。Camidanlumab可用于合成抗体药物结合物(ADCs),以研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病[1]。
Spesolimab(BI 655130)是一种抗IL-36R抗体。IL-36参与免疫系统,因为Spesolimab可用于掌跖脓疱病(PPP)研究。Spesolimab与先天性、Th1/Th17和中性粒细胞途径相关的生物标志物减少相关[1][2]。
Simlukafusp alfa(FAP-IL2v)是一种免疫细胞因子,包含抗成纤维细胞活化蛋白α(FAPα)的抗体和仅结合IL-2Rβγ的IL-2变体。同种型：人IgG1[1]。
Taxamairin B 是一种有效的抗炎剂。Taxamairin B 降低 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中促炎因子 (TNF-α, IL-1β 和 IL-6) 的表达和 NO,ROS 的产生。Taxamairin B 对 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠有明显的保护作用。
YVAD-CHO 是一种白细胞介素-1β转换酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,可部分延缓面神经损伤小鼠运动神经元的死亡。
Anrukinzumab(IMA-638)是一种人源化抗IL-13单克隆抗体。Anrukinzumab在食蟹猴模型中有效减少肺部炎症。Anrukinzumab可用于溃疡性结肠炎(UC)和哮喘的研究[1][2][3]。
Casdozokitug (SRF-388) 是靶向 IL27 的 IgG1κ 抗体。
木犀草素-4'-O-葡萄糖苷是一种IL-5抑制剂,IC50为3.7μM。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷抗高尿酸血症和急性痛风性关节炎活性。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷具有抗癌活性[1][2][3]。
SU5201 抑制白细胞介素 2 (IL-2) 产生。
维沙利单抗(KPL-716)是一种与OSM受体β链结合并抑制IL-31和OSM信号传导的人抗肿瘤抑制素M(OSM)单克隆抗体。维沙利单抗可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎和瘙痒结节性皮疹[1]。
奈莫利单抗(CIM331)是一种人源化抗人白细胞介素-31受体a单克隆抗体,可抑制白细胞介导素-31(IL-31)与其受体的结合以及随后的信号转导。奈莫利单抗可用于特应性皮炎(AD)的研究[1]。
Temtokibart 是人源化、靶向 IL22RA1 的 IgG1λ2抗体。由缺乏谷氨酰胺合成酶基因的细胞表达。
Balsalazide sodium hydrate 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。
Itepekimab(REGN-3500；SAR-440340)是IL-33的单克隆抗体。在先前的临床研究中,Itepekimab可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab在哮喘中具有临床活性,在慢性阻塞性肺病(COPD)和儿童特应性皮炎(AD)中具有潜在作用[1][2][3][4]。
IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的小分子IL-17调节剂,从专利WO 2020127685中提取。IL-17调节剂1可用于预防、治疗或改善多种疾病的研究,包括银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎[1]。