Inbakicept(ALT-803)是一种IL-15超级拮抗剂复合物,由IL-15突变体和IL-15Rα-Fc融合物组成。Inbakicept可增强抗CD20mAb介导的NK细胞反应和抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。依那西普还能增加细胞中的脱颗粒和IFNγ的产生[1]。
Mirikizumab(LY3074828)是一种人源化IgG4单克隆抗体,靶向白介素23的p19亚基。Mirikizumab可用于溃疡性结肠炎的研究[1]。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
Cergutuzumab amunaleukin(CEA-IL2v)是一种单体癌胚抗原(CEA)靶向IL-2变体的免疫细胞因子。Cergutuzumab amunaleukin具有免疫刺激和抗肿瘤活性[1]。
Vobarilizumab(ALX-0061)是一种抗IL-6R单克隆抗体(mAb)(Kd:0.19pM)。Vobarilizumab由抗IL-6R结构域和抗人血清白蛋白结构域组成。Vobarilizumab可用于炎症性自身免疫疾病的研究,如类风湿关节炎[1][2][3]。
抗人IL-17A是一种完全人源的抗白细胞介素-17A单克隆抗体。抗人IL-17A可用于银屑病发病机制的研究[1]。
Hedycoronen A对LPS刺激的BMDCs中IL-6、IL-12 p40和TNF-α的产生具有抑制活性,IC50分别为9.1μM、5.6μM和46.0μM。Hedycoronen A可从冠冠黄中分离得到[1]。
IL-4抑制剂-1(化合物52)是一种IL-4抑制剂,EC50为1.81µM[1]。
IL-17A调制器-1是从专利WO2021239743+A1实例9中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-1抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.2。IL-17A调节剂-1可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
RCGD423 是 gp130 调节剂,能够阻止关节软骨退化,并促进其修复。
Vopikitug是一种 IgG1-kappa,抗 IL-2RA (白细胞介素 2 受体 α 亚基,IL-2RA, TAC, p55, CD25) 的人源单克隆抗体。Vopikitug 显示抗肿瘤活性。
Gevokizumab是一种有效的抗IL-1β抗体,通过变构机制负调节IL-1β信号。Gevokizumab选择性地降低IL-1β对IL-1受体I型(IL-1RI)信号受体的结合亲和力,而不是IL-1反调节诱饵受体(IL-1受体II型)[1][2]。
IX 207-887 是一种新型抗关节炎药物, 也能抑制白细胞介素-1 (IL-1) 的释放。
12-Dehydrogingerdione 是 NO Synthase 的抑制剂。12-Dehydrogingerdione 显著抑制 LPS 刺激的 Raw 264.7 细胞中NO、IL-6 和 PGE2 的产生 [1]。
Pegaldesleukin是聚乙二醇和白细胞介素2(PEG-IL2)的偶联物。Pegaldeslokin具有抗病毒活性,在HIV中有潜在的应用,可能通过保留免疫系统来延缓HIV感染的进展[1][2][3]。
Tozorakimab(MEDI-3506)是一种针对白细胞介素33的人免疫球蛋白G1单克隆抗体。Tozorakimab可用于研究慢性阻塞性肺病[1]。
TNF-α-IN-10(化合物8a)是IL-6和TNF-α的抑制剂。TNF-α-IN-10具有抗炎活性[1]。
IL-2-IN-1是一种有效的IL-2抑制剂,其IC50值为1978 nM。IL-2-IN-1具有抗增殖活性[1]。
Bimekizumab(抗人IL17A/IL-17F重组抗体)是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和IL-17A和IL-17F。两者都有利于人骨膜衍生细胞(hPDC)分化成骨。因此,Bimekizumab阻断炎症驱动的成骨分化[1]。
Anti-inflammatory agent 54 (compound 9c) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 2.4 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
Varokibart (TEV-53275) 是靶向 IL-5 的人源 IgG4λ 抗体。
Acapatamab(AMG-160)是一种半衰期延长的双特异性T细胞接合器(HLE-BiTE),包括抗PSMA结合域和抗CD3结合域,hPSMA和hCD3的Kd值分别为14.8nM和22.4nM。阿卡帕他单抗可用于癌症研究[1]。
Olokizumab(CDP 6038)是一种针对白细胞介素-6(IL-6)的人源化单克隆抗体。Olokizumab可用于类风湿关节炎(RA)的研究[1]。
Anti-inflammatory agent 55 (compound 9j) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 0.8 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
Tibulizumab(LY 3090106)是一种针对B细胞活化因子(BAFF)和IL-17A的四价双特异性单克隆抗体,Kd值分别为60pM和14pM。Tibulizumab可用于自身免疫疾病研究[1]。
IL-15-IN-1是有效,选择性的抑制剂,抑制IL-15依赖性细胞的 IC50 为0.8 μM。
Mepolizumab(SB 240563)是一种人源化单克隆抗体,可结合并中和白介素-5(IL-5),白介素是参与嗜酸性粒细胞增殖、活化和存活的主要细胞因子。美Polizumab可用于研究嗜酸性肉芽肿伴多血管炎(EGPA)和严重嗜酸性哮喘[1][2]。