HS-10296是口服可获得的T790M表皮生长因子受体(EGFR)突变体抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
PF-00956980是一种可逆的泛JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为2.2、23.1和59.9μM。PF-00956980可用于肺部和皮肤炎症疾病的研究[1]。
STAT3-IN-5是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-5抑制STAT3-Y705磷酸化,EC50值为170nM。STAT3-IN-5抑制细胞因子诱导的JAK活化。STAT3-IN-5诱导细胞凋亡。STAT3-IN-5可用于癌症研究[1]。
LLL12是抑制STAT3磷酸化的STAT3小分子抑制剂。LLL12增强了顺铂(HY-17394)和紫杉醇(HY-B0015)对卵巢癌症细胞形成、迁移和生长的抑制作用[1]。
Isocryptotanshinone 是一种有效的信号传导与转录激活因子3 (STAT3) 和蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的抑制剂,其对 PTP1B 的 IC50 值为 56.1 μM。
JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
WSD-0922是一种有效、选择性、口服活性和BBB穿透性EGFR/EGFRVIII抑制剂。WSD-0922抗EGFRm+(EGFRvIII/Del19/L858R),IC50小于10nm。WSD0922具有良好的安全性和临床前抗肿瘤疗效[1]。
(+)-Tyrphostin B44(Tyrphostin AG 835)(化合物B50)是一种具有抗肿瘤活性的EGRF抑制剂[1]。
EGFR-IN-68(化合物8d)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.33μM。EGFR-IN-68具有抗癌活性[1]。
Pomstafib-2是一种有效的选择性STAT5b抑制剂。Pomstafib-2降低pSTAT5b的表达并诱导细胞凋亡[1][2]。
GDC-0339是Pim激酶抑制剂, 作用于BaF3 PIM1时, IC50为43.6 nM。
EGFR/HER2-IN-2(化合物ZINC35560729)是EGFR和HER2的双重抑制剂,对EGFR和HER2的IC50值分别为5.02µM和0.83µM【1】。
RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
伊扎洛单抗(SI-B001)是一种双特异性抗EGFR/HER3单克隆抗体,对EGFR/HER2异二聚体具有高选择性。Izalontamab可用于癌症研究[1]。
APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (～231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl,PDGFRα,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDR 和 RET,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。
Ertumaxomab(抗人CD22重组抗体)是一种靶向HER2/neu和CD3的双特异性抗体。Ertumaxomab激活FcγI/III型受体,在肿瘤细胞、T细胞和辅助细胞之间形成三细胞复合体。Ertumaxomab已被用于研究乳腺癌[1]。
Tyk2-IN-9(化合物26)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对于Tyk2-JH2和JAK1-JH2,IC50s分别为0.076和1.8 nM。Tyk2-IN-9可用于炎症或自身免疫性疾病的研究[1]。
STAT3-IN-10(A11)是一种STAT3抑制剂,IC50值为5.18µM。STAT3-IN-10直接结合STAT3 SH2结构域,抑制肿瘤细胞生长并诱导癌细胞凋亡【1】。
Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
8-表黄原胶是从苍耳中分离出来的一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂。8-表黄原胶可抑制STAT3的激活,诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性[1]。
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
Tucatinib (Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380) 是有效,选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM,详细信息请参考专利 US5792783A。
C188-9 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
ErbB-2结合肽(HER2结合肽)是一种肿瘤结合肽。ErbB-2结合肽具有癌症研究的潜力[1]。