ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
HPK1-IN-34(化合物143)是一种IC50＜100nM[1]的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。
MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂,从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
ML3403是一种有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为0.38μM【1】。
FR-167653 是一种选择性的 p38 MAPK 抑制剂。
SD 0006 (SD-06) 是p38 MAPK抑制剂,对 p38α 的 IC50 为170 nM,能抑制LPS诱导的TNF释放。
EDAXETRKIB是一种有效的细胞外信号-用于癌症研究的调节激酶(ERK)抑制剂[1]。
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2018102366A1化合物I-47[1]中提取。
内皮素-1(1-31)(人)是一种有效的血管收缩剂和高血压药物。内皮素-1(1-31)(人)来源于糜蛋白酶对大ET-1的选择性水解[1]。
FR-167653 是一种选择性的 p38 MAPK 抑制剂。
Piperlongumine 是从荜茇中得到的生物碱[1],具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性[2]。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡[1]。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化[2]。
OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
7,3',4'-三羟基异黄酮是大豆苷元的主要代谢产物,是Cot(Tpl2/MAP3K8)和MKK4的ATP竞争性抑制剂。7,3',4’-三羟基异黄酮具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性[1][2]。
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂,1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡(一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式),以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
EGF-R(661-681)T669肽是一种MAPK底物,可用于测量MAPK催化活性[1]。
RSK2-IN-3(化合物26)是RPS6KA3(RSK2)激酶的可逆共价抑制剂[1]。
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。
Ginsenoside Re 是一种 Panax notoginseng 提取物。 Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
Trametinib DMSO solvate 是一种有效的 MEK 抑制剂,特异性抑制 MEK1/2,IC50 约为 2 nM。
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
HPK1-IN-11是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-11具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物2)[1]。
p38 MAP激酶抑制剂IV是一种高度特异的ATP竞争性p38αMAPK抑制剂,p38α和p38βMAPK的IC50分别为0.13和0.55μM[1]。
Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂, 抑制MEK1的 IC50 为14 nM。
ERK抑制剂II(阴性对照)是一种有效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂。ERK抑制剂II(阴性对照)抑制胰岛素受体的激活,可用于糖尿病的研究[1][2]。
FR 180204 是一种选择性的,ERK 的 ATP 竞争性抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。