AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。
Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
武田-6D(化合物6D)是一种口服活性和有效的BRAF/VEGFR2抑制剂,IC50值分别为7.0和2.2 nM。武田6D通过抑制293/KDR和VEGF刺激的HUVEC细胞中的VEGFR2通路来显示抗血管生成作用。武田-6D显示出对ERK1/2磷酸化的显著抑制。武田-6D具有抗肿瘤活性[1]。
PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
BRAF V600E/CRAF-IN-1(化合物8b)是BRAF V600E/CRAF的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1触发HCT-116结肠癌细胞G0/G1期凋亡和细胞周期阻滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力【1】。
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。
B-Raf-IN 7(化合物6a)是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为110.23 nM。B-Raf-7对结肠癌(HCT-116)、乳腺(MCF-7)、肝细胞癌(HEPG-2)、人宫颈癌(Hela)和人前列腺癌(PC-3)细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为7.50、9.87、10.57、11.63和12.83µM[1]。
GNE-9815是通过联合治疗针对KRAS突变癌的最高度激酶选择性RAF抑制剂之一。
ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
ISIS 5132是一种20个碱基的硫代磷酸寡核苷酸,特异性下调c-raf的表达。
PROTAC-RAF降解器1(化合物512)是PROTAC-RAF降解器。PROTAC RAF降解剂1诱导BRAF突变体的靶向降解(BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E的DC50:5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。PROTAC RAF降解剂1具有抗肿瘤活性。PROTAC RAF降解器1可用于研究由RAF聚集或积累或RAF组成型激活引起的疾病[1]。
(Z)-GW 5074 是一种化合物,可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用,但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性,不影响自噬,在神经退行性疾病中有效。
AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-Raf,B-RafV600E,和 c-Raf-1,IC50 分别为 105,34,和 29 nM。
CEP-32496 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
B-Raf IN 2是一种有效的选择性BRAF抑制剂,从专利WO2021116055A1化合物Ia中提取。B-Raf蛋白2可用于癌症研究[1]。
LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为5.8,9.1和15 nM。
Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
B-Raf IN 15(化合物7)是BRAF抑制剂。B-Raf IN 15抑制BRAF WT和BRAF V600E,IC50分别为2.0和0.8μM。B-Raf IN 15可用于癌症的研究[1]。
Vemurafenib-d7是氘标记的Vemurafenib。Vemurafenib(PLX4032)是一种一流的、选择性强的B-RAF激酶抑制剂,RAFV600E和c-RAF-1的IC50s分别为31和48 nM[1][4]。Vemurafenib诱导细胞自噬[5]。
B-Raf-IN 8(化合物7g)是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为70.65 nM。B-Raf-8对肝细胞癌(HEPG-2)、结肠癌(HCT-116)、乳腺癌(MCF-7)和人前列腺癌(PC-3)细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为9.78、13.78、18.52和29.85µM[1]。
SB-682330A是一种Raf激酶抑制剂。
PROTAC BRAF-V600E降解剂-2(化合物12)是一种强效的BRAF-V600 E降解剂,其对于BRAF和BRAF-V6100E的Kds分别为14.4 nM和9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E降解器-2选择性降解BRAF-V600 E的激酶结构域,但不降解野生型BRAF。PROTAC BRAF-V600E降解物-2抑制黑色素瘤细胞生长[1]。
PROTAC BRAF-V600E降解剂-1是一种有效的PROTAC BRAF-V600E降解剂,BRAF和BRAF-V400E的Kd值分别为2.4 nM和2 nM。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1通过泛素蛋白酶体系统(UPS)降解BRAF-V400E。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1可以抑制黑色素瘤细胞生长[1]。
Belvarafenib是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
Vemurafenib-d5(PLX4032-d5)是氘标记的Vemurafenib。Vemurafenib(PLX4032)是B-RAF激酶的一流、选择性、有效抑制剂,RAFV600E和c-RAF-1的IC50分别为31和48 nM[1][4]。Vemurafenib诱导细胞自噬[5]。
PLX-4720-d7是氘标记的PLX-4720。PLX-4720是一种有效的选择性B-RafV600E抑制剂,在无细胞分析中IC50为13 nM,对c-Raf-1(Y340D和Y341D突变)具有同等效力,对B-RafV600E的选择性是野生型B-Raf的10倍[1][2]。