LXH254 是一种有效的 CRAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。LXH254 也是一种有效的 BRAF 抑制剂。
德布罗梅尼亚尔丁(10Z德布罗梅尼亚尔丁)是一种吡咯生物碱。在最初的Raf/MEK-1/MAPK信号级联测定中,德布罗美尼阿尔定具有中等的抑制活性,IC50值为881nM。德布罗莫美尼尔可用于研究增殖和分化[1]。
PLX8394 是一种有效的,选择性的 Raf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
CCT241161是一种口服活性pan-RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50分别为3、6、10、15和30 nM。CCT241161对BRAF和NRAS突变黑色素瘤表现出良好的活性。CCT241161还具有抗癌细胞增殖活性[1]。
抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。
Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
BRAF V600E/CRAF-IN-2(化合物9c)是BRAF V600E/CRAF的有效抑制剂,IC50s分别为0.888和0.229μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2触发HCT-116结肠癌细胞G0/G1期凋亡和细胞周期阻滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力【1】。
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性。
EGFR/BRAFV600E-IN-1(化合物23)是一种有效的EGFR和BRAFV600 E双重抑制剂,IC50分别为0.08和0.15µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1在G1期和G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1对抑制剂A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29具有抗增殖活性,IC50s分别为1.2、0.79、1.3和1.23µM[1]。
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。
B-Raf IN 16(化合物I)是属于环状亚氨基嘧啶衍生物的BRAF抑制剂。B-Raf IN 16可用于癌症研究[1]。
替诺拉非尼(PF-07284890)(化合物10)是一种口服活性BRAF激酶抑制剂,BRAFV600E/V600K的IC50分别为4.25和2.7 nM。替诺拉非尼证明了中枢神经系统的渗透性,可用于研究中枢神经系统BRAF相关的恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤[1]。
PF-04880594是一种有效的选择性RAF抑制剂。PF-04880594抑制野生型和突变型BRAF和CRAF。PF-04880594具有抗肿瘤活性[1]。
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
RAF抑制剂PLX7922可与BRAFV600E结合。PLX7922抑制BRAFV600E细胞系中的pERK,并激活突变NRAS细胞系中的pERK[1]。
B-Raf IN 10(化合物C09)是一种BRAF抑制剂,IC50在50到100 nM之间。B-Raf IN 10具有抗肿瘤活性[1]。
B-Raf-IN 5(化合物3b)是蛋白激酶B-Raf的有效抑制剂,其IC50为2.0nm。5中的B-Raf缺乏与次级靶点PXR的结合,并抵抗快速代谢。B-Raf在6中具有研究癌症疾病的潜力[1]。
B-Raf-IN 6(化合物2c)是一种有效的蛋白激酶B-Raf抑制剂,IC50为1.7nM。6中的B-Raf缺乏与次级靶点PXR的结合,并抵抗快速代谢。B-Raf在6中具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂,对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为4 nM。
LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 值为 11.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。
PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
BRAF V600E/CRAF-IN-1(化合物8b)是BRAF V600E/CRAF的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1触发HCT-116结肠癌细胞G0/G1期凋亡和细胞周期阻滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力【1】。
B-Raf-IN 7(化合物6a)是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为110.23 nM。B-Raf-7对结肠癌(HCT-116)、乳腺(MCF-7)、肝细胞癌(HEPG-2)、人宫颈癌(Hela)和人前列腺癌(PC-3)细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为7.50、9.87、10.57、11.63和12.83µM[1]。
GNE-9815是通过联合治疗针对KRAS突变癌的最高度激酶选择性RAF抑制剂之一。
ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
B-Raf IN 15(化合物7)是BRAF抑制剂。B-Raf IN 15抑制BRAF WT和BRAF V600E,IC50分别为2.0和0.8μM。B-Raf IN 15可用于癌症的研究[1]。
SB-682330A是一种Raf激酶抑制剂。