拉夫

Raf激酶是三种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶的家族，其与逆转录病毒癌基因有关。 RAF是Rapidly Accelerated Fibrosarcoma的首字母缩写。 Raf激酶参与RAS-RAF-MEK-ERK信号转导级联，也称为丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）级联。 RAF激酶的激活需要与RAS-GTP酶相互作用。三种RAF激酶家族成员是：A-Raf，B-Raf，C-Raf（Raf-1）。 B-Raf蛋白参与在细胞内发送信号，这些信号参与指导细胞生长。它被证明在一些人类癌症中是错误的（突变的）。 C-RAF或甚至Raf-1是人类中由RAF1基因编码的酶。 c-Raf蛋白是ERK1 / 2途径的一部分，作为MAP激酶激酶激酶（MAP3K），其在膜相关GTP酶的Ras亚家族的下游起作用。 C-Raf是来自TKL（酪氨酸激酶样）激酶组的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶的Raf激酶家族的成员。

PROTAC BRAF-V600E degrader-2

PROTAC BRAF-V600E降解剂-2(化合物12)是一种强效的BRAF-V600 E降解剂,其对于BRAF和BRAF-V6100E的Kds分别为14.4 nM和9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E降解器-2选择性降解BRAF-V600 E的激酶结构域,但不降解野生型BRAF。PROTAC BRAF-V600E降解物-2抑制黑色素瘤细胞生长[1]。

• CAS号：2417296-82-1
• 分子式：C₄₂H₃₉F₂N₇O₈S
• 分子量：839.86
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Compound 23

PROTAC BRAF-V600E降解剂-1是一种有效的PROTAC BRAF-V600E降解剂,BRAF和BRAF-V400E的Kd值分别为2.4 nM和2 nM。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1通过泛素蛋白酶体系统(UPS)降解BRAF-V400E。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1可以抑制黑色素瘤细胞生长[1]。

• CAS号：2417296-84-3
• 分子式：C₄₈H₅₄F₂N₁₀O₁₀S
• 分子量：1001.07
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-甲酰胺

Belvarafenib是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

• CAS号：1446113-23-0
• 分子式：C₂₃H₁₆ClFN₆OS
• 分子量：478.93
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vemurafenib-d5

Vemurafenib-d5(PLX4032-d5)是氘标记的Vemurafenib。Vemurafenib(PLX4032)是B-RAF激酶的一流、选择性、有效抑制剂,RAFV600E和c-RAF-1的IC50分别为31和48 nM[1][4]。Vemurafenib诱导细胞自噬[5]。

• CAS号：1365986-90-8
• 分子式：C₂₃H₁₃D₅ClF₂N₃O₃S
• 分子量：494.95
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞格非尼

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。

• CAS号：755037-03-7
• 分子式：C₂₁H₁₅ClF₄N₄O₃
• 分子量：482.815
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：513.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206.0 to 210.0 °C
• 闪点：264.3±30.1 °C

B-Raf IN 14

B-Raf IN 14(Comp 25)是一种BRAF抑制剂,IC50值为11.08μM,可用于癌症相关研究[1]。

• CAS号：326918-98-3
• 分子式：C₁₅H₁₄BrN₅O₃S
• 分子量：424.27
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[3-[(5-溴-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺

B-Raf IN 11(ZINC72115182)是一种选择性B-RafV600E抑制剂(IC50=76 nM),与B-RafWT相比,B-RafV600E的选择性为3.1倍。B-Raf IN 11可用于结直肠癌研究[1]

• CAS号：918504-27-5
• 分子式：C₁₇H₁₄BrF₂N₃O₃S
• 分子量：458.27700
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：634.2°C
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Raf inhibitor 3

Raf抑制剂3(实施例30)是Raf抑制剂。Raf抑制剂3以小于15nM的IC50值抑制B-Raf和C-Raf。Raf抑制剂3可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1662682-11-2
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₈O₂S
• 分子量：430.46
• 类别：拉夫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GDC-0879

GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。

• CAS号：905281-76-7
• 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₂
• 分子量：334.372
• 类别：拉夫

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：562.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.0±30.1 °C