Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAF 和 CRAF,IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM[1]。具有抗肿瘤活性[1]。
B-Raf IN 14(Comp 25)是一种BRAF抑制剂,IC50值为11.08μM,可用于癌症相关研究[1]。
B-Raf IN 11(ZINC72115182)是一种选择性B-RafV600E抑制剂(IC50=76 nM),与B-RafWT相比,B-RafV600E的选择性为3.1倍。B-Raf IN 11可用于结直肠癌研究[1]
LXH254 是一种有效的 CRAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。LXH254 也是一种有效的 BRAF 抑制剂。
德布罗梅尼亚尔丁(10Z德布罗梅尼亚尔丁)是一种吡咯生物碱。在最初的Raf/MEK-1/MAPK信号级联测定中,德布罗美尼阿尔定具有中等的抑制活性,IC50值为881nM。德布罗莫美尼尔可用于研究增殖和分化[1]。
PLX8394 是一种有效的,选择性的 Raf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
Raf抑制剂3(实施例30)是Raf抑制剂。Raf抑制剂3以小于15nM的IC50值抑制B-Raf和C-Raf。Raf抑制剂3可用于癌症研究[1]。
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。