HUP30是一种血管舒张剂。HUP30刺激可溶性鸟苷酸环化酶,激活K+通道,阻断细胞外Ca2+内流[1]。
MV1035(MV-1035)是一种新型小分子,可减少U87 GBM细胞的迁移和侵袭,靶向m6A脱甲基酶ALKBH5,也抑制ALKBH2；MV1035直接抑制活性重组ALKBH5蛋白,从而负调节CD73蛋白表达,而不影响CD73 mRNA转录。在PD-GSC中,MV1035与TMZ具有协同作用,可降低细胞活力及其形成球体的能力。MV1035既能降低MGMT的表达,又能抑制ALKBH2的活性。
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
Dizocilpine,一种有效的抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
甲磺酸川芎嗪(Ro 1-9569)是囊泡单胺转运体VMAT2的可逆抑制剂,Kd值为1.34 nM。甲磺酸川芎嗪可用于研究与多动运动障碍相关的疾病,如亨廷顿病[1][2][3]。
AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。
Esomeprazole magnesium 是一种 H+, K+-ATPase 抑制剂,能够有效用于上肠道疾病的研究。
CP-409092 hydrochloride 是 GABAA 受体的部分激动剂,具有抗焦虑活性。
Org20599是一种正变构调节剂,在较高浓度下是GABAA受体的直接激动剂,EC50为1.1μM【1】。
Cavα2δ1和NET-IN-1(化合物59S)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-1以112 nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-1以383nM的Ki和67nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-1可用于疼痛的研究[1]。
LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM,但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。
Mitiglinide氢氧化钙是一种高度选择性的KATP通道拮抗剂,用于治疗2型糖尿病。
(rel)-ML-SI3是ML-SI3(HY-139426)的异构体。ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7μM和1.7μM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][2]。
GluN2B受体调节剂-1是一种选择性GluN2B负变构调节剂,IC50值为31 nM。
MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
喜美酮是GABAA受体阳性变构调节剂[1]。
PTI-428 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。
Foslevcromakalim(QLS-101)是一种ATP敏感性钾通道开启剂。Foslecromakalim是用于眼部降压作用的前药[1][2]。
LY-4666195是GLUK5受体的竞争性拮抗剂。
Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
SOICR-IN-1(化合物32)是一种储存过载诱导钙释放(SOICR)抑制剂,IC50值为14.6μM。SOICR-IN-1可用于心律失常的研究[1]。
GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
BAY-390是一种选择性、跨物种活性和穿透大脑的TRPA1抑制剂。BAY-390分别以16nM、82nM、63nM和35nM的IC50抑制hTRPA1-FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1-FLIPR和rRG Ephys。BAY-390可用于炎症研究[1]。
ISX-9是一种成人神经干细胞分化的小分子诱导剂。