GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
Alaproclate (GEA 654) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的 serotonin 再摄取抑制剂 (SSRI)。Alaproclate hydrochloride 也是一种有效的、可逆的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
盐酸阿普甘奈尔(Cerestat)是一种具有神经保护作用的非竞争性NMDA受体拮抗剂。
(+)-MK 801 Maleate 是一种有效,选择性,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。
CX 717是AMPA受体的正变构调节剂。抗抑郁药样作用。CX 717可用于成人注意缺陷多动障碍(ADHD)的研究[1][2]。
ZD-9379是NMDA受体甘氨酸部位的一种强效、口服活性和脑渗透完全拮抗剂。ZD-9379具有神经保护作用[1][2]。
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
6-Methoxy-2-naphthoic acid 是一个NMDA 受体调节剂来自专利 WO 2012019106 A2。
Gavestinel(GV 150526)是一种有效、选择性、口服活性和非竞争性的NMDA受体拮抗剂。Gavestinel与NMDA受体的甘氨酸位点结合,pKi为8.5。Gavestinel可用于急性缺血性卒中的研究[1]。
UBP301是一种有效的选择性红藻氨酸受体拮抗剂,IC50和KD分别为164μM和5.94μM。UBP301具有∼红藻氨酸受体的选择性是AMPA受体的30倍。UBP301是Willardine[1]的衍生物。
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
Felbamate (FBM)是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
NMDA受体调节剂5(化合物195)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂5可用于神经系统疾病研究[1]。
TCN 213是一种选择性、可克服的、依赖于甘氨酸的GluN1/GluN2A NMDAR拮抗剂,在75、750和7500 nM甘氨酸存在下,IC50分别为0.55、3.5和40μM。TCN 213在药理学上可用于监测发育中皮质神经元中NMDAR表达的开关[1][2]。
NMDA受体调节剂4(化合物169)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂4可用于神经障碍研究[1]。
BPAM344是一种红藻氨酸受体(KAR)亚单位GluK1b、GluK2a和GluK3a阳性变构调节剂(PAM)[1]。
TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂。 TCN 201的拮抗作用取决于 GluN1 激动剂的浓度。TCN201 可以对含有天然 GluN2A 的 NMDAR 群体进行药理学鉴定。
Ro 25-6981盐酸盐是一种强效、选择性和活性依赖的NR2B亚单位特异性NMDA受体拮抗剂。Ro 25-6981盐酸盐具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981盐酸盐具有研究帕金森病的潜力[1][2][3]。
CX546是AMPAR受体选择性激动剂。
UBP608是一种有效的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)负变构调节剂。UBP608具有研究神经疾病的潜力[1]。
CMPDA是AMPAR受体正变构调节剂,对GluA2i/GluA2o的EC50值为45.4_plusmn_4.2nM/63.4_plusmn_5.6nM。
L-同型半胱氨酸(L-HCA)是一种内源性兴奋性氨基酸,作为NMDA受体激动剂(EC50:14μM)。L-同型半胱氨酸具有神经毒性,可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
L-谷氨酸-13C2是13C标记的L-谷氨酸[1]。L-谷氨酸在所有亚型的谷氨酸受体(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中起兴奋性递质和激动剂的作用。L-谷氨酸对多巴胺能末端DA的释放具有直接激活作用[2]。
盐酸奈博拉明(CR-2249,XY-2401)是一种口服活性NMDA受体甘氨酸位点阳性调节剂,可用于精神分裂症研究[1]。
Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
CIQ是一种亚基选择性的NMDA受体增强剂, 作用于NR2C或NR2D亚基。
Mibampator (LY451395)是AMPA受体高选择性增强剂。
CFM-2是AMPAR选择非竞争性抑制剂。
Ro 8-4304 hydrochloride 是一种有效的 NMDA 受体拮抗剂。 Ro 8-4304 hydrochloride 是一种 NR2B 选择性、非竞争性、电压非依赖性拮抗剂。