TRPA1-IN-1是一种有效的、选择性的、口服生物利用的TRPA1小分子拮抗剂。
盐酸AMTB是一种选择性TRPM8通道阻滞剂。盐酸AMTB抑制icilin诱导的TRPM8通道激活,pIC50为6.23。盐酸AMTB可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB盐酸盐是电压门控钠通道(NaV)的非选择性抑制剂[1][2]。
N-花生四烯醇化酶(花生四烯基血清素；AA-5-HT)是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50值为1～12µM。花生四烯醇化酶也可作为瞬时受体电位香草醛1型(TRPV1)通道的拮抗剂(IC50=70～100nm)。花生四烯醇化酶对啮齿动物具有镇痛作用[1]。
MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂,具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。
HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂,在细胞中,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。
Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 是一种选择性 TRPV2 通道阻断剂,IC50 为 6.3 μM。TRPV2-selective blocker 1 不影响 TRPV1、TRPV3 或 TRPV4 通道。TRPV2-selective blocker 1 还可抑制 TRPV2 介导的 Ca2+ 流入巨噬细胞,并抑制巨噬细胞吞噬作用。
辣椒素(CA-008)盐酸盐是辣椒素的前药,是一流的非阿片类TRPV1激动剂。辣椒素盐酸盐可以提供有意义和持久的疼痛缓解[1]。
油酰5-羟色胺是一种TRPV1拮抗剂,对人TRPV1的IC50值为2.57μM[1]。
N-oleoyl-glutamine 是 PM20D1 调控的N-酰基氨基酸(NAAs)。N-oleoyl-glutamine 是一种瞬时受体电位 (TRP) 拮抗剂。
PAC-14028是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。
Chembridge-5861528是TRPA1离子通道阻断剂。
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
AMG9678是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为31.2 nM【1】。
GDC-0334是一种TRPA1拮抗剂,可用于治疗TRPA1介导的疾病,如疼痛或哮喘。
辣椒酸盐,作为一种辣椒素类似物,从非辛辣品种CH-19甜椒中提取,是TRPV1的口服活性激动剂[1]。
(E) -4-氧-2-壬醛(4-酮)是脂质氢过氧化物的主要溶血分解产物之一。(E) -4-氧代-2-壬醛是FeII介导的脂质氢过氧化物分解的主要产物。(E) -4-氧代-2-壬烯醛是一种有效的瞬时受体电位锚定蛋白1(TRPA1)激动剂[1][2][3]。
Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂,口服有驱风作用。然而,Camphor 摄入时有毒。Camphor 具有抗病毒,镇咳和抗癌活性[1]。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂[2]。
HC-067047是一种有效,选择性的 TRPV4 拮抗剂,抑制人,大鼠,小鼠TRPV4的IC50 分别为48 nM,133 nM,17 nM。
JNc-440是一种小分子,可显着特异性地增强小鼠内皮细胞中TRPV4-KCa2.3的相互作用,但不会全身激活TRPV4和KCa2.3；显示对TRPV4和KCa2.3的亲和力,增强血管舒张并在小鼠中发挥抗高血压作用。
二氢衣壳酸是衣壳素家族的一种化合物,是一种口服活性TRPV1激动剂。二氢辣椒酸可用于代谢疾病的研究[1]。
ML-SA5是一种有效的TRPML1阳离子通道激动剂,它以285nM的EC50激活DMD肌细胞中的整个内体TRPML1(ML1)电流,并且比ML-SA1更有效。ML-SA5具有抗癌活性,可促进肿瘤生长[1]。
GDC-6599 (Example 8) 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂。GDC-6599 可用于 TRPA1 介导的疾病,如疼痛的研究。
AMG8788是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为63.2 nM【1】。
MSP-3是一种有效的TRPV1激动剂,EC50为0.87μM。MSP-3具有神经保护和抗伤害作用[1]。
α-Spinasterol 从 Spinacia oleracea 分离,具有抗菌活性。α-Spinasterol 是一种瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,作用于 rTRPV4 和 hTRPV4,IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。