TRP频道

TRP通道（瞬时受体电位通道）是一组主要位于许多人和动物细胞类型的质膜上的离子通道。大约有28个TRP通道彼此具有一些结构相似性。它们分为两大类：第1组包括TRPC（规范的“C”），TRPV（香草素的“V”），TRPM（melastatin的“M”），TRPN和TRPA。在第2组中，存在TRPP（多囊性的“P”）和TRPML（mucolipin的“ML”）。许多这些通道介导各种感觉，如疼痛，热，温暖或寒冷的感觉，不同种类的口味，压力和视力。 TRP通道相对非选择性地可渗透阳离子，包括钠，钙和镁。 TRP通道最初在果蝇果蝇的trp-突变株中发现。后来，在脊椎动物中发现了TRP通道，它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。 TRP通道对人类健康很重要，因为至少有四个TRP通道的突变是疾病的基础。

Tivanisiran

Tivanisiran(SYL1001)是一种用于干眼症研究的siRNA。Tivanisiran被设计用于沉默瞬时受体电位香草醛1(TRPV1)[1]。

• CAS号：1848224-71-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[[(1R,2R)-2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氧基]-3-氯苯甲腈二盐酸盐

SAR7334 hydrochloride 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂,能够抑制 TRPC6 电流,IC50 值为 7.9 nM。

• CAS号：1333207-63-8
• 分子式：C₂₁H₂₄Cl₃N₃O
• 分子量：440.79
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯化二亚苯基碘鎓

Diphenyleneiodonium chloride 是一种 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,也是一种 TRPA1 激活剂,EC50 值在 1 至 3 μM 之间。

• CAS号：4673-26-1
• 分子式：C₁₂H₈ClI
• 分子量：314.54900
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：312-322ºC
• 闪点：N/A

SN 2

SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。

• CAS号：823218-99-1
• 分子式：C₁₇H₂₁NO
• 分子量：255.355
• 类别：TRP频道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：370.8±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：144.5±23.2 °C

Capsiconiate

Capsiconiate (Coniferyl (E)-8-methyl-6-nonenoate) 是一种 TRPV1 激动剂 (EC50= 3.2 μM)。Capsiconiate 可用于 TRPV1 介导的疾病研究,如疼痛、炎症、癫痫。

• CAS号：946572-73-2
• 分子式：C₂₀H₂₈O₄
• 分子量：332.43
• 类别：TRP频道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：472.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：159.6±22.2 °C

Ononetin

Ononetin是一种天然脱氧苯偶姻,是一种有效的选择性TRPM3通道阻滞剂,IC50为0.3μM[1]。

• CAS号：487-49-0
• 分子式：C₁₅H₁₄O₄
• 分子量：258.26900
• 类别：TRP频道

• 密度：1.275g/cm3
• 沸点：464.7ºC at 760mmHg
• 熔点：158.0-162.0°C
• 闪点：176.9ºC

4-(7,8,9,10-四氢-5,7,7,10,10-五甲基-5H-苯并[e]萘并[2,3-b][1,4]二氮杂革-13-基)苯甲酸

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

• CAS号：155877-83-1
• 分子式：C₂₉H₃₀N₂O₂
• 分子量：438.561
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：601.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.5±31.5 °C

3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺

SB-366791是一种有效的选择性vanilloid 受体 (VR1/TRPV1) 拮抗剂,IC50为5.7±1.2 nM

• CAS号：472981-92-3
• 分子式：C₁₆H₁₄ClNO₂
• 分子量：287.741
• 类别：TRP频道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：494.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：169 °C
• 闪点：252.7±28.7 °C

1,4-桉叶素

1,4-Cineole 是一种天然的广泛分布的含氧单萜烯。1,4-Cineole 存在于桉树油中,可激活人 TRPM8 和 TRPA1。

• CAS号：470-67-7
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：173.5±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：−46 °C(lit.)
• 闪点：50.7±15.3 °C

JNJ-17203212

JNJ-17203212是一种新型的选择性TRPV1拮抗剂,作用于人和大鼠TRPV1,IC50 值分别为65 nM和 102 nM。

• CAS号：821768-06-3
• 分子式：C₁₇H₁₅F₆N₅O
• 分子量：419.32400
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG9810

AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。

• CAS号：545395-94-6
• 分子式：C₂₁H₂₃NO₃
• 分子量：337.412
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：512.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：263.8±30.1 °C

辣椒素

Nonivamide 是一种 激动剂,在静态毒性检测中,4d-EC50 为 5.1 mg/L。

• CAS号：2444-46-4
• 分子式：C₁₇H₂₇NO₃
• 分子量：293.401
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：450.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：54°C
• 闪点：226.2±31.5 °C

GSK2798745

GSK2798745 是一流的,高效的,选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于治疗与充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。

• CAS号：1419609-94-1
• 分子式：C₂₅H₂₈N₆O₃
• 分子量：460.528
• 类别：TRP频道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：682.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：366.3±34.3 °C

凉味剂WS-12

WS-12 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 39 nM。

• CAS号：68489-09-8
• 分子式：C₁₈H₂₇NO₂
• 分子量：289.41200
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRPV1 activator-1

TRPV1激活剂-1(化合物8)是辣椒素类似物,具有改变的颈部结构。TRPV1激活剂-1与T551残基特异性相互作用[1]。

• CAS号：1803181-80-7
• 分子式：C₁₈H₂₇NO₂S
• 分子量：321.48
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

9-菲酚

9-菲(9-羟基菲)是一种高效、选择性的人体TRPM4抑制剂,IC50为20μM。9-菲可用于研究缺血再灌注损伤[1][2]。

• CAS号：484-17-3
• 分子式：C₁₄H₁₀O
• 分子量：194.23
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：404.5±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：139-143ºC
• 闪点：197.7±12.0 °C

偶氮苯-4-苯甲酸

4-(苯二氮酰基)苯甲酸是一种光敏性和光开关TRPA1激动剂,可作为研究疼痛信号的药理学工具。

• CAS号：1562-93-2
• 分子式：C₁₃H₁₀N₂O₂
• 分子量：226.23
• 类别：TRP频道

• 密度：1.19g/cm3
• 沸点：418.1ºC at 760mmHg
• 熔点：247-250ºC(lit.)
• 闪点：206.7ºC

IA-Alkyne

IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。

• CAS号：930800-38-7
• 分子式：C₈H₁₂INO
• 分子量：265.09100
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

V-116517

V-116517是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的TRPV1拮抗剂,IC50为35.1 nM；在一组66个离子通道,受体,转运蛋白中显示TRPV1对TRPV3和TRPV4(>10 uM)的高选择性；剂量依赖性逆转在急性炎性CFA模型中ED50为2mg/kg(口服)的热痛觉过敏；在多种动物疼痛模型中显示出优异的水溶性,代谢稳定性,多种物种的口服生物利用度以及优异的功效。疼痛2期临床

• CAS号：1073616-61-1
• 分子式：C₁₉H₁₈ClF₃N₄O₃
• 分子量：442.819
• 类别：TRP频道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：679.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：364.6±31.5 °C

TRPV1 antagonist 5

TRPV1拮抗剂5(化合物1)是一种有效的TRPV1阻断剂[1]。

• CAS号：878811-00-8
• 分子式：C₂₇H₃₁FN₆O₂
• 分子量：490.57
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-05105679

PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。TRPM8,也称为感冒和薄荷醇受体 1 (CMR1),是褪黑素亚家族的成员。PF-05105679 用于感冒相关疼痛的临床疗效。

• CAS号：1398583-31-7
• 分子式：C₂₆H₂₁FN₂O₃
• 分子量：428.455
• 类别：TRP频道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：669.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：358.4±31.5 °C

腺苷5'-二磷酸核糖钠盐

Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。

• CAS号：68414-18-6
• 分子式：C₁₅H₂₂N₅NaO₁₄P₂
• 分子量：581.29800
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Rac)-Dalzanemdor

(Rac)-Dalzanemdor((Rac)-SAGE-718)是一种口服活性高、内在活性高的N-甲基-d-天冬氨酸受体(NMDAR)阳性变构调节剂(PAM)。(Rac)-Dalzanemdor可用于亨廷顿舞蹈症的研究[1]。

• CAS号：2216703-16-9
• 分子式：C₂₇H₄₃F₃O₂
• 分子量：456.62
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

双穿心莲内酯 A

Bisandrographolide A (BAA) 可激活 TRPV4 通道,EC50 为 790-950 nM。Bisandrographolide A 可以与 CD81 结合并抑制其功能。Bisandrographolide A 是一种抗炎、免疫刺激和抗高血压化合物。

• CAS号：160498-00-0
• 分子式：C₄₀H₅₆O₈
• 分子量：664.868
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：832.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：252.3±27.8 °C

TRPV4 antagonist 4

TRPV4拮抗剂4是一种有效的TRPV4阻断剂,其IC50值为22.65nM。TRPV4拮抗剂4抑制TRPV4电流。TRPV4拮抗剂4对急性肺损伤具有保护作用[1]。

• CAS号：2918803-89-9
• 分子式：C₂₈H₃₂Cl₂N₆O
• 分子量：539.50
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-硬脂酰基-2-花生四烯酰基-sn-甘油

1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油是一种含有多不饱和脂肪酸的二酰甘油(DAG)。1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油可激活PKC。1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油也能增强非选择性阳离子通道(NSCC)活性[1][2]。

• CAS号：65914-84-3
• 分子式：C₄₁H₇₂O₅
• 分子量：645.007
• 类别：PKC

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：689.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：190.3±25.0 °C

(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM,并且具有良好的 CNS 穿透性。

• CAS号：1170613-55-4
• 分子式：C₁₂H₁₄FNO
• 分子量：207.244
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：324.4±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：150.0±25.7 °C

Phenamil methanesulfonate

Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。

• CAS号：1161-94-0
• 分子式：C₁₃H₁₆ClN₇O₄S
• 分子量：401.829
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：621.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：329.8ºC

盐酸阿米洛利

Amiloride (hydrochloride)是上皮钠通道 ENaC 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物的竞争性抑制剂 (uPA)。

• CAS号：2016-88-8
• 分子式：C₆H₉Cl₂N₇O
• 分子量：266.088
• 类别：细胞凋亡

• 密度：2.11 g/cm3
• 沸点：628.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：293-294°C
• 闪点：333.7ºC

Umbellulone

Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中,Umbellulone 刺激 TRPA1通道,并通过这一机制激活三叉神经血管系统。

• CAS号：546-78-1
• 分子式：C₁₀H₁₄O
• 分子量：150.21800
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A