Narlaprevir是口服生物相容性的NS3蛋白酶抑制剂,Ki为6 nM,EC90为40 nM。
IDO-IN-4 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶1 (IDO-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014150677A1 中的化合物 example 1 enantiomer 1.
Ac-Gly-Lys-OMe 是尿激酶的底物。Ac-Gly-Lys-OMe 可用于测量小分子抑制剂对尿激酶活性的影响。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
FAS-IN-1是脂肪酸合成酶FAS抑制剂,IC50值为10nM。
Hinnuliquinone是HIV-1蛋白酶的C2对称二聚体非肽真菌代谢抑制剂。Hinnuliquinone是一种双吲哚基-2,5-二羟基苯醌颜料,可从结节孢中分离得到[1][2]。
Thrombin inhibitor 1 是一种有效的凝血酶抑制剂 (Ki=0.66 nM,2xaPTT=0.43 μM)。
(R)-MG-132 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
LY-517717是一种有效的口服FXa抑制剂。LY-517717显示抗血栓和抗凝血活性。LY-517717具有研究髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞的潜力[1]。
Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。
8-Geranyloxypsoralen 是从葡萄柚中分离出的一种呋喃香豆素,能作为 P450 3A4 (CYP3A4) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 3.93 μM。
Autotaxin modulator 1是出自专利WO 2014018881 A1中的新型Autotaxin调节剂。
PF-04957325是一种高效,选择性的 PDE8 抑制剂,抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。
茶花素B是一种黄酮类化合物,是茶花素a的代谢物。茶花素B具有抗氧化和血管紧张素转换酶(ACE)抑制活性[1][2]。
β-司他酮是一种从葡萄叶中分离得到的甾醇。β-司特酮抑制酪氨酸酶活性,具有抗黑色素生成和抗肿瘤活性[1][2][3]。
MF-438 是一种有效且口服生物可利用的 stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) 的抑制剂,对 rSCD1 的 EC50 值为 2.3 nM。
PDK-IN-1(化合物7o)是丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂。PDK-IN-1显示PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。PDK-IN-1靶向PDH/PDK轴,从而有效地减少肿瘤质量[1]。
GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。
PCSK9降解物1是一种选择性的前蛋白转化酶-枯草杆菌素样/可欣9型(PCSK9)降解物。PCSK9降解器1不影响PCSK9功能[1]。
Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。
3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4 的IC50 值分别为31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
硫卟啉-d7是氘标记的硫卟啉[1]。Thiorphan是一种选择性NEP(奈普赖氨酸)抑制剂,IC50为6.9 nM[2]。
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
ent-11α-羟基-15-羟基-16-en-19-酸是一种抗黑色素合成酪氨酸酶抑制剂,可从蕨类植物中分离得到。ent-11α-羟基-15-异亮氨酸-16-en-19-酸调节黑色素生成转录因子-小眼相关转录因子(MITF)。ent-11α-羟基-15-羟基-16-烯-19-酸的11α-OH、15氧代和16烯部分是抑制黑色素合成的关键片段。19-COOH部分与抑制与11α-OH KA和相关化合物相关的细胞毒性有关[1]。