GRP78-IN-3是一种选择性的GRP78(HSPA5)抑制剂,IC50为0.59μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3μ。
MJ33 lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33 lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。
Hsp90-IN-15是具有抗癌活性的Hsp90抑制剂。Hsp90-IN-15诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在S期,并降低Hela细胞中Hsp90的表达水平[1]。
AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。
ML-211是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1(APT1)/溶血磷脂酶1(LYPLA1)(IC50=17nm)和LYPLA2(IC50=30nm)双重抑制剂。ML-211还以10 nM的IC50值抑制了海洋水解酶ABHD11,但≥ 在另外20种丝氨酸水解酶中,LYPLA的选择性为50倍[1]。
P32/98是二肽基肽酶IV的有效抑制剂。在临床前研究中,P32/98可改善糖耐量、胰岛素敏感性和β-细胞反应性,该研究使用的是一种IGT(糖耐量受损)动物模型,即肥胖的Zucker大鼠[1]。
CP-640186是乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,对鼠肝ACCase1和骨骼肌ACCase2的IC50s分别为53 nM和61 nM,比CP-610431有更好的代谢稳定性。
(S) -吲哚肟-d3是标记为(S)-吲哚肟的氘。(S) -吲哚肟(1-甲基-L-色氨酸)是吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)的抑制剂。(S) -吲哚肟可用于癌症研究[1][2][3]。
BMS-795311是一种有效的口服CETP抑制剂,IC50为3.8 nM,抑制胆固醇酯(CE)转移,IC50为0.22 uM；在人CETP/apoB-100中口服剂量为1 mg/kg时抑制CE转移活性双转基因小鼠和增加的HDL胆固醇含量和大小与中度脂肪喂养的仓鼠中的Torcetrapib相当。
Chrysophanol 8-O-glucoside 来自 Rumex acetosa 根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制活性。
IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 (HIF)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。 IDF-11774 已被批准为 I 期研究的临床候选药。
hCAIX/XII-IN-8 (compound 3g) 是一种有效的人(碳酸酐酶)CA IX 和 XII 抑制剂,Ki 值分别为 8.5 和 6.7 nM。 hCAIX/XII-IN-8 对肿瘤相关膜结合异构体 hCA IX 和 XII 显示出特别强的抑制活性,同时保持相对于胞质脱靶异构体 hCA I 和 II 的高选择性比。
氯吡格雷-d3(硫酸氢)是氘标记的硫酸氢氯吡格雷[1]。硫酸氢氯吡格雷是一种防止血栓形成的抗血小板药物。硫酸氢氯吡格雷抑制CYP2B6和CYP2C19的IC50分别为18.2 nM和524 nM。硫酸氢氯吡格雷是一种有效的抗血栓药物,可抑制ADP诱导的血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷也是一种口服活性P2Y(12)抑制剂[2][3][4][5][6]。
双替格雷钠是HIV-1整合酶的有效抑制剂,IC50为7.5 nM。双替格雷钠具有强大的选择性抗HIV活性和低细胞毒性[1]。
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 具有治疗帕金森病的潜力。
Sethoxydim是一种出苗后除草剂。Sethoxydim抑制植物乙酰辅酶A羧化酶(ACC酶)活性[1][2]。
双嘧达莫-d20是氘标记的双嘧达莫。潘生丁是一种磷酸二酯酶抑制剂,可阻止红细胞和血管内皮细胞摄取和代谢腺苷[1][2][3]。
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病治疗的相关研究。
D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。
T-5224 是选择性的 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂。也可抑制 MMP3/13,IC50 为10 nM。
L-778123是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
PD 132002 是一种口服有效的肾素抑制剂。PD 132002 弱抑制胃蛋白酶。 PD 132002 可以显着降低血压。
β-糊精棕榈酸酯显示HMG-CoA还原酶抑制[1]。β-胰淀素棕榈酸酯具有抗糖尿病活性[2]。
PD125754 是一种寡肽肾素抑制剂 (IC50: 22 nM).
丹酚A是一种阿比坦型二萜,是醛糖还原酶(AR)抑制剂,IC50为0.1μM。丹参酚A可以通过直接清除ROS来保护内皮细胞免受氧化应激。丹参酚A具有抗炎和抗肿瘤特性。丹酚A可用于动脉粥样硬化研究[1][2][3][4]。
Mca-PLGL-Dpa-AR-NH2是一种荧光肽MMP底物[1]。
Nortadalafil是demethyl Tadalafil,为PDE5抑制剂。