Fenofibrate是 PPARα 激动剂,EC50 为30 μM。
Cemdomespib(KU-596)是一种高度生物利用的第二代Hsp90调节剂。Cemdomespib在改善糖尿病周围神经病变模型中的感觉缺陷方面显示出有效性。Cemdomespib通过诱导热休克反应[1][2][3]诱导Hsp70水平并表现出神经保护活性。
HCVP-IN-1(化合物1)是一种丙型肝炎病毒聚合酶(HCVP)抑制剂[1]。
Validamycin A 是一种氨基糖苷类农用抗生素。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
JNJ-61803534是一种有效的口服活性RORγt反向激动剂,IC50为9.6 nM。JNJ-61803534具有抗炎活性。JNJ-61803534在Th17分化条件下抑制人CD4+T细胞中IL-17A的产生[1]。
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
Delapril 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于治疗心血管疾病。
BMS-962212 是直接的,可逆的,选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性,快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露,并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制钙蛋白酶I,钙蛋白酶II,组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki分别为190,220,150和500 pM。
3,3′-Bisdemethylpinoresinol,木质素,是一种天然产物,对 UVA 照射的人真皮成纤维细胞具有 MMP-1 抑制活性。 3,3'-双去甲基松脂醇可以从 Morinda citrifolia 的种子中分离得到。
Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,诱导细胞外基质降解,抑制血管生成,肿瘤生长和侵袭以及转移。
PAT-505 是一种有效,选择性的,非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂,在 Hep3B 中,抑制 autotaxin 的活性,IC50 值为 2 nM,在人血液和小鼠血浆中,IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
ATRA生物素(生物素ATRA结合物)是一种生物素结合的ATRA。ATRA生物素可用于跟踪细胞或给定组织中的ATRA[1]。
HS-80 是 Fasnall 的一种对映体,Fasnall 是一种选择性脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂。HS-80 能够抑制氚化乙酸盐掺入脂质中,IC50 为 7.13 μM。
MLN4924 是一种有效,选择性的NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。
Alismanol M是一种法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为50.25μM。泽泻醇M是一种可从泽泻根茎中分离的原甾烷型三萜。Alismanol M可用于胆汁淤积症和非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
L-731735 是一种选择性 FPTase 抑制剂,可选择性抑制 ras 依赖性细胞转化。L-731735 可用于癌症的研究。
2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基丙酚,从金绿藻科(Parinari hypochrysea)分离得到,具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用[1]。
EMD638683 R-Form 是 EMD638683 的 R 型异构体。EMD638683 是一种选择性的 SGK1 抑制剂。
YG1702 是一种有效的 ALDH18A1 特异性抑制剂。YG1702 减弱 MYCN 扩增的 NB 的生长并下调 MYCN。YG1702 以高亲和力与 ALDH18A1 发生物理相互作用,并可能影响其酶活性。
Otamixaban(FXV673)是高效的fXa选择性可逆型抑制剂,Ki为0.5nM,能抑制游离型或凝血酶原酶结合型fXa。
水蛭素是一种凝血酶抑制剂,具有血液抗凝血特性。水蛭素具有强大的抗血栓、创伤修复、抗纤维化、抗肿瘤和抗高尿酸血症作用。水蛭素还影响糖尿病并发症、脑出血等[1]。
(R) -MLN-4760是MLN-4760的R-对映体,是ACE2抑制剂,IC50为8.4μM(R) -MLN-4760是活性较低的异构体[1]。
PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
Sulthiame-d4是氘标记的Sultiame。Sultiame是碳酸酐酶抑制剂,广泛用作抗癫痫药物[1][2]。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
Pravastatin lactone 是一种有效的 HMG-CoA 抑制剂。Pravastatin lactone 是普伐他汀的代谢产物。Pravastatin lactone 通过抑制胆固醇合成来降低血液胆固醇水平。
Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。