Cholesterol 24-Hydroxylase-IN-2 是胆固醇 24-羟化酶(CH24H 或 CYP46A1)的抑制剂,IC50 为 5.4 nM。 胆固醇 24-羟化酶-IN-2 可用于哺乳动物胆固醇 24-羟化酶的成像。
U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。
Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。
3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4 的IC50 值分别为31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂,Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。
硫卟啉-d7是氘标记的硫卟啉[1]。Thiorphan是一种选择性NEP(奈普赖氨酸)抑制剂,IC50为6.9 nM[2]。
TPN729是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为2.28 nM,显示出比西地那非对PDE6高2.5倍,比他达拉非对PDE11高500倍的选择性；选择性抑制PDE5并阻断降解环磷酸鸟苷,并且是一种有前途的PDE5抑制剂,可提供更少的副作用和更好的顺应性。
Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
DCN1-UBC12-IN-1是一种有效的选择性DCN1-UBC12抑制剂,IC50为2.86 nM。抗心纤维化作用[1]。
JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
ent-11α-羟基-15-羟基-16-en-19-酸是一种抗黑色素合成酪氨酸酶抑制剂,可从蕨类植物中分离得到。ent-11α-羟基-15-异亮氨酸-16-en-19-酸调节黑色素生成转录因子-小眼相关转录因子(MITF)。ent-11α-羟基-15-羟基-16-烯-19-酸的11α-OH、15氧代和16烯部分是抑制黑色素合成的关键片段。19-COOH部分与抑制与11α-OH KA和相关化合物相关的细胞毒性有关[1]。
S18-000003是高效,有口服活性的视黄酸相关的孤儿受体γt (RORγt) 抑制剂,IC50 值为29 nM。S18-000003 抑制 IL-17的产生。
HIF-2α-IN-6(117)是一种HIF-2α抑制剂[1]。
Mca-Pro-Leu-Ala-Cys(Mob)-Trp-Ala-Arg-Dap(Dnp)-NH2是基质金属蛋白酶-14(MMP-14)的荧光底物。
EC144是一种高效、选择性的热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂,IC50为1.1 nM。EC144抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144具有研究癌症疾病的潜力[1]。
D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。
CAXII-IN-1(化合物17)是一种选择性CAXII抑制剂,其Ki值分别为3.8 nM和56.0 nM,对hCA XII和hCA IX有效。CAXII-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。
SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
米尔维仙(BMS-986177)是一种有效的抗血栓药物,是一种口服生物利用的、可逆的和直接的人和兔因子XIa(FXIa)抑制剂,Ki分别为0.11和0.38 nM[1]。
Propaquizafop 是抑制苯氧基异丙酸除草剂,也是一种乙酰辅酶 A 羧化酶 (acetyl-coA carboxylase) 抑制剂。
Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,广泛用于制备抗菌剂,解热剂,解毒剂和治疗炎症。 Afzelin 减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白,帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrate 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
Malotilate可作用于肝细胞,促进其RNA合成,激活核糖体,提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化,还能抑制肝内4-羟基脯氨酸量的增加。