NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
埃菲普拉迪是一种强效、选择性和口服活性的cPLA2α抑制剂,IC50为0.04μM,Kd为0.067μM[1]。
ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
S32826二钠是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8nm。S32826二钠对不同的自噬毒素亚型(α、β和γ)表现出相似的抑制作用。S32826二钠抑制脂肪细胞释放LPA[1]。
Epristeride 是一种新型的 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂。
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
尿胰蛋白酶抑制剂片段是通过蛋白水解从尿胰蛋白酶抑制物中获得的片段。尿胰蛋白酶抑制剂片段可通过有限的蛋白水解抑制肿瘤细胞侵袭[1]。
IDO1/TDO-IN-3是IDO1/TDO的有效抑制剂。IDO1/TDO-IN-3对IDO1(IC50:0.005μM)和TDO(IC50:0.004μM)有显著的抑制作用。IDO1/TDO-IN-3显示出相当大的体内抗肿瘤活性,未观察到明显毒性[1]。
Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂,信息来自专利 WO2019148005A1,其 IC50 值 <100 nM。
4-甲基伞形花序基磷酸酯(4-MUP)二钠是一种阴离子有机磷酸盐,是一种酸性和碱性磷酸酶荧光底物。4-甲基延胡索磷酸二钠也是一种神经毒剂模拟物[1][2][3]。
SOS1-IN-16(Comp 54)是SOS1的选择性抑制剂,其IC50为7.2nM。当使用睾酮作为底物时,SOS1-IN-16对CYP3A4具有抑制活性,IC50为8.9μM。SOS1-IN16可用于癌症研究[1]。
HA15生物素是一种化学探针,由HA15和附着在HA15酰胺部分的生物素组成。HA15生物素的活性水平与HA15相似。HA15生物素可用于蛋白质组学分析[1]。
FAAH-IN-6(化合物21d)是一种有效的口服活性跨血脑屏障脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50s分别为0.72和0.28 nM。FAAH-IN-6在神经病理性疼痛和炎性疼痛的动物模型中显示出剂量依赖性镇痛效果[1]。
Moexipril-d5是氘标记的Moexipril。盐酸莫西普利是一种有效的口服活性非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压和充血性心力衰竭[1][2]。
卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。
Rosuvastatin是竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
FCCP是线粒体中氧化磷酸化的解偶联剂。
Rev 5975是一种非巯基ACE抑制剂。
Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。
HZ52是一种有效、可逆的5-脂氧合酶抑制剂,在完整的人类多形核白细胞中以0.7μM的IC50阻断白三烯的合成[1]。
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
法吉酮A是一种强效选择性FXR激动剂。法吉酮A具有抗炎活性[1]。
Roflumilast-d3是氘标记的Roflumilast。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2的IC50s分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响各种细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶。
N-[3-(2-呋喃)丙烯酰基]-Phe-Gly-Gly(FAPGG)是用于血管紧张素转换酶(ACE)测定的合成色甘酸底物[1]。
AS1949490 是一种有效的、选择性的 SHIP-2 的抑制剂,其IC50 值为 620 nM。AS1949490 通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。
Lodenafil 是有效的磷酸二酯酶5型 (PDE5) 抑制剂,可用于治疗勃起功能障碍,口服生物利用度没有Lodenafil carbonate 好。
Arimoclomol maleate 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。
UC-764864是一种UBE2N抑制剂。UC-764864抑制UBE2N酶活性。UC-764864在白血病细胞中具有细胞毒性作用并抑制UBE2N依赖性信号传导。UC-764864阻断人类AML细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化[1]。
XEN723 是一种新型且有效的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD1) 的噻唑基咪唑烷酮抑制剂,在小鼠和 HepG2 细胞中的 IC50 值分别为 45 和 524 nM。