MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。
Calpain-1 (pig) (μ-Calpain) 是一种细胞内 Ca2+ 调节的半胱氨酸蛋白酶。Calpain-1 (pig) 具有神经保护作用。
JNJ-10311795 (RWJ-355871) 是有效的嗜中性粒细胞 cathepsin G (Ki = 38 nM) 和 肥大细胞 chymase (Ki = 2.3 nM) 的抑制剂,具有显著的抗炎活性。
MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。
Leupeptin hemisulfate是一种可逆的,竞争性的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
Balicatib(AAE-581)是组织蛋白酶K抑制剂,比对组织蛋白酶B,L和S的抑制性高10到100倍。
Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮是一种有效的组织蛋白酶L抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮降低病毒检测[1][2]。
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
组织蛋白酶抑制剂1(化合物25)是一种有效且选择性的组织蛋白酶抑制剂,CatL、CatL2、CatS、CatK和CatB的pIC50s分别为7.9、6.7、6.0、5.5和5.2【1】。
LY 3000328 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠Cat S的 IC50 分别为7.7,1.67 nM。
Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。
组织蛋白酶X-IN-1(化合物25)是一种有效的组织蛋白酶X抑制剂,IC50为7.13µM。组织蛋白酶X-IN-1以低细胞毒性降低PC-3细胞迁移[1]。
MDL 27399 是人中性粒细胞组织蛋白酶 G 的抑制剂 (Ki = 7 μM)。MDL 27399 可用于炎症性疾病的研究。
Z-精氨酸-精氨酸-4Mβ三乙酸钠是组织蛋白酶B特异性底物,可产生荧光终产物4Mβ钠(λex=355nm,λem=430nm)[1][2]。
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白酶和组织蛋白酶 K底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶和组织蛋白酶 K 活性。
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
LmCPB-IN-1(化合物35)是一种有效且可逆的共价墨西哥利什曼原虫半胱氨酸蛋白酶B(LmCPB)抑制剂,pKi为9.7【1】。
Z-Arg-Arg-pNA 是一种组织蛋白酶 B 的底物,可用于检测该酶活性。
LHVS 是有效的,非选择性的 cysteine protease 抑制剂,LHVS 有效阻断 T. gondii 微素蛋白分泌 (IC50=10 μM),滑动运动和细胞侵袭。
H-Pro-Thr-Glu-Phe-对硝基-Phe-Arg-Leu-OH是一种水溶性多肽,可作为组织蛋白酶D、胃蛋白酶和胃蛋白酶原的底物。H-Pro-Thr-Glu-Phe-对硝基-Phe-Arg-Leu-OH在生化分析中具有潜在的应用[1][2]。
ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
Ac-Glu-Asp(EDANS)-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Gly-Lys(DABCYL)-Glu-NH2 是一种组织蛋白酶 D 底物,可用于组织蛋白酶 D FRET 测定。
Cathepsin D and E FRET Substrate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
Gü2602是一种有效、可逆的组织蛋白酶K(CatK)抑制剂,成熟CatK(mCatK)的Ki为0.013 nM。Gü2602抑制组织蛋白酶K酶原的自催化激活[1]。
ASPER-29是Asperphenate HY-129578类似物。ASPER-29也是一种双组织蛋白酶L和S抑制剂,IC50值分别为6.03μM和5.02μM。ASPER-29可用于研究癌症的迁移和侵袭[1]。