FAAH

FAAH（脂肪酸酰胺水解酶）是一种完整的膜酶，可降解信号脂质的脂肪酸酰胺家族，包括内源性大麻素anandamide。 FAAH的遗传或药理学灭活导致啮齿动物的镇痛，抗炎，抗焦虑和抗抑郁表型，而没有显示直接大麻素受体激动剂观察到的不良副作用，表明FAAH可能代表治疗疼痛，炎症的有吸引力的治疗靶点，和其他中枢神经系统疾病。

FAAH-IN-8

FAAH-IN-8 是一种 FAAH 竞争性抑制剂,IC50 值为 6.7 nM,Ki 值为 5 nM。 FAAH-IN-8 具有高血脑通透性和显着的抗氧化特性,且无神经毒性。

• CAS号：2867633-84-7
• 分子式：C₁₈H₁₄N₄O
• 分子量：302.33
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺

PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,Ki为230nM,对FAAH2几乎无活性。

• CAS号：1196109-52-0
• 分子式：C₂₄H₂₃F₃N₄O₂
• 分子量：456.460
• 类别：FAAH

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：623.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.9±31.5 °C

11C-MK-3168

11C-MK-3168 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人,大鼠和恒河猴 FAAH 的 IC50 值分别为 1.0,1.7 和 5.5 nM。

• CAS号：1242441-58-2
• 分子式：C₂₀₁₁CH₂₁ClN₄OS
• 分子量：411.94
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FAAH抑制剂1

FAAH inhibitor 1是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为18 nM。

• CAS号：326866-17-5
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₃S₃
• 分子量：497.65300
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AA38-3

AA38-3是一种丝氨酸水解酶(SH)抑制剂。AA38-3可抑制三种SHs,即ABHD6、ABHD11和FAAH[1]。

• CAS号：65815-76-1
• 分子式：C₁₂H₁₄N₂O₄
• 分子量：250.25
• 类别：FAAH

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：397.5±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.2±25.7 °C

CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。

• CAS号：928892-60-8
• 分子式：C₂₄H₂₇NO₂
• 分子量：361.48
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CAY10499

MAGL-IN-5是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对人类重组单酰甘油脂肪酶(MAGL)、激素敏感脂肪酶(HSL)和脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的IC50值分别为144、90和14 nM[1][2]。

• CAS号：359714-55-9
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₅
• 分子量：355.345
• 类别：FAAH

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-壬基苯硼酸

FAAH/MAGL-IN-4(化合物13)是一种有效的脂肪酰胺水解酶(FAAH)和单甘酯脂肪酶(MGL)抑制剂,其IC50s分别为9.1 nM和7.9μM。FAAH/MAGL-IN-4可用于疼痛和中枢神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：256383-45-6
• 分子式：C₁₅H₂₅BO₂
• 分子量：248.169
• 类别：FAAH

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：385.3±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：82-85°C
• 闪点：186.8±25.9 °C

卡洛芬-13C,d3

卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。

• CAS号：2012598-34-2
• 分子式：C₁₄₁₃CH₉D₃ClNO₂
• 分子量：277.73
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SA 47

SA 47 是一种选择性的、有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 氨基甲酸盐 (carbamate) 的抑制剂。

• CAS号：792236-07-8
• 分子式：C₁₇H₂₆N₄O₃
• 分子量：334.41300
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF 750

PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂,不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。

• CAS号：959151-50-9
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O
• 分子量：345.438
• 类别：FAAH

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：582.7±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：306.2±25.1 °C

TC-F 2

TC-F2是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的可逆非共价结合抑制剂,IC50为28 nM。FAAH与许多人类疾病有关,尤其是癌症、疼痛和炎症,以及神经、代谢和心血管疾病[1]。

• CAS号：1304778-15-1
• 分子式：C₂₆H₂₅N₅O₂
• 分子量：439.50900
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

URB-597

URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。

• CAS号：546141-08-6
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂O₃
• 分子量：338.400
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：533.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.3±30.1 °C

Carpro-AM1

Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。

• CAS号：2499489-76-6
• 分子式：C₂₁H₁₈ClN₃O
• 分子量：363.84
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(3-氯-4-氟苯)氨基-7-甲氧基-6-羟基喹唑啉

FAAH-IN-2是摘自专利WO/2008/100977A2中的FAAH抑制剂。

• CAS号：184475-71-6
• 分子式：C₁₅H₁₁ClFN₃O₂
• 分子量：319.718
• 类别：FAAH

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：478.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：>260ºC (dec.)
• 闪点：243.4±28.7 °C

5-([1,1 -联苯] -4-基甲基)-N,N-二甲基-2H-四唑-2-甲酰胺

AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。

• CAS号：1010096-65-7
• 分子式：C₁₇H₁₇N₅O
• 分子量：307.35
• 类别：FAAH

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：506.1±53.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：259.9±30.9 °C